Drug Atlas · C9 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
セフロキシム（-アキセチル）
cefuroxime (-axetil)
- 分類
- Antibiotics / 抗菌薬
- 商品名（日本）
- オラセフ
- 商品名（EU）
- Zinnat
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C9: Cephalosporins
- 標的微生物
- Staphylococcus aureusStreptococcus pyogenes / GASStreptococcus pneumoniaeHaemophilus influenzaeMoraxella catarrhalisBorrelia burgdorferi
- 副作用
- 皮疹下痢
- 対象疾患
- ライム病急性中耳炎・慢性中耳炎（滲出性中耳炎を含む）市中肺炎
- 原因となる疾患
- クロストリディオイデス・ディフィシル感染症
🧠 全体像：セフロキシムcefuroximeセフロキシム（cefuroxime）cefuroxime（セフロキシム）は第2世代で、第1世代のグラム陽性活性を保ちながら、βラクタマーゼ産生株を含むH. influenzae・M. catarrhalisへグラム陰性の間口を広げた薬。axetilはその経口プロドラッグoral prodrug経口プロドラッグ（oral prodrug）oral prodrug（経口プロドラッグ）で、体内でエステラーゼにより加水分解されて初めて活性本体になる。呼吸器感染の外来治療とライム病早期限局期early localized早期限局期（early localized）early localized（早期限局期）の代替という2枚看板を持つ。
薬効群の中での位置づけ
第1世代（セファゾリンcefazolinセファゾリン（cefazolin）cefazolin（セファゾリン）・セファレキシンcefalexinセファレキシン（cefalexin）cefalexin（セファレキシン））と第3世代（セフトリアキソン等）の中間にあたる。第1世代よりグラム陰性が広がった代わりにグラム陽性は若干弱まり、第3世代ほどグラム陰性が広くない代わりにグラム陽性を保っている——「移行期」の世代であることが第2世代の位置づけそのもの。同じ第2世代のセフォキシチンcefoxitineセフォキシチン（cefoxitine）cefoxitine（セフォキシチン）（セファマイシン系cephamycinsセファマイシン系（cephamycins）cephamycins（セファマイシン系））とは対照的で、セフロキシムcefuroximeセフロキシム（cefuroxime）cefuroxime（セフロキシム）は呼吸器、セフォキシチンcefoxitineセフォキシチン（cefoxitine）cefoxitine（セフォキシチン）は嫌気性菌という別方向に枝分かれしている。
💡 axetilエステルは食事とともに服用すると吸収率absorptivity吸収率（absorptivity）absorptivity（吸収率）が上がる。 空腹時投与では生体内利用率bioavailability生体内利用率（bioavailability）bioavailability（生体内利用率）が落ちるため、実務上は食後投与が推奨される。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 呼吸器 | 軽症の市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎）、急性気管支炎acute bronchitis急性気管支炎（acute bronchitis）acute bronchitis（急性気管支炎）の細菌性増悪 |
| 耳鼻科 | 急性中耳炎acute otitis media, AOM急性中耳炎（acute otitis media, AOM）acute otitis media, AOM（急性中耳炎）・慢性中耳炎chronic otitis media慢性中耳炎（chronic otitis media）chronic otitis media（慢性中耳炎）（滲出性中耳炎otitis media with effusion, OME滲出性中耳炎（otitis media with effusion, OME）otitis media with effusion, OME（滲出性中耳炎）を含む）、急性副鼻腔炎acute sinusitis急性副鼻腔炎（acute sinusitis）acute sinusitis（急性副鼻腔炎） |
| 感染症 | ライム病早期限局期early localized早期限局期（early localized）early localized（早期限局期）（ドキシサイクリン不適時の代替） |
用法・用量
経口、食後投与が望ましい。成人では呼吸器感染に1回250〜500 mgを1日2回。ライム病早期限局期early localized早期限局期（early localized）early localized（早期限局期）では1回500 mgを1日2回、14〜21日間。小児は体重あたりで計算する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：セファロスポリン系cephalosporinセファロスポリン系（cephalosporin）cephalosporin（セファロスポリン系）への過敏症
- 交差反応cross-reactivity交差反応（cross-reactivity）cross-reactivity（交差反応）：ペニシリンアレルギーとの交差反応cross-reactivity交差反応（cross-reactivity）cross-reactivity（交差反応）は従来考えられていたより低い
- Enterococcus・Listeria・MRSAには無効（セファロスポリン共通の弱点）
副作用
まとめ
- 第2世代セファロスポリン。第1世代のグラム陽性活性を保ちつつH. influenzae・M. catarrhalisへ間口を広げた「移行期」の薬。
- axetilは経口プロドラッグoral prodrug経口プロドラッグ（oral prodrug）oral prodrug（経口プロドラッグ）。食後投与でバイオアベイラビリティbioavailabilityバイオアベイラビリティ（bioavailability）bioavailability（バイオアベイラビリティ）が上がる。
- 中耳炎・副鼻腔炎・軽症市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎）など呼吸器感染の外来治療が主戦場。
- ライム病早期限局期early localized早期限局期（early localized）early localized（早期限局期）でドキシサイクリンの代替になる。
- 同じ第2世代のセフォキシチンcefoxitineセフォキシチン（cefoxitine）cefoxitine（セフォキシチン）とは「呼吸器 vs 嫌気性菌」で枝分かれしている。