セフロキシム（-アキセチル）

🧠 全体像：セフロキシム cefuroxime セフロキシム（cefuroxime） cefuroxime（セフロキシム） は第2世代で、第1世代のグラム陽性活性を保ちながら、βラクタマーゼ産生株を含むH. influenzae・M. catarrhalisへグラム陰性の間口を広げた薬。axetilはその経口プロドラッグ oral prodrug 経口プロドラッグ（oral prodrug） oral prodrug（経口プロドラッグ） で、体内でエステラーゼにより加水分解されて初めて活性本体 active moiety 活性本体（active moiety） active moiety（活性本体） になる。呼吸器感染の外来治療とライム病早期限局期 early localized 早期限局期（early localized） early localized（早期限局期） の代替という2枚看板を持つ。

薬効群の中での位置づけ

第1世代（セファゾリンcefazolinセファゾリン（cefazolin）cefazolin（セファゾリン）・セファレキシンcefalexinセファレキシン（cefalexin）cefalexin（セファレキシン））と第3世代（セフトリアキソン等）の中間にあたる。第1世代よりグラム陰性が広がった代わりにグラム陽性は若干弱まり、第3世代ほどグラム陰性が広くない代わりにグラム陽性を保っている——「移行期」の世代であることが第2世代の位置づけそのもの。同じ第2世代のセフォキシチンcefoxitinセフォキシチン（cefoxitin）cefoxitin（セフォキシチン）（セファマイシン系cephamycinsセファマイシン系（cephamycins）cephamycins（セファマイシン系））とは対照的で、セフロキシムcefuroxime セフロキシム（cefuroxime）cefuroxime（セフロキシム） は呼吸器、セフォキシチンcefoxitin セフォキシチン（cefoxitin）cefoxitin（セフォキシチン） は嫌気性菌という別方向に枝分かれしている。

💡 axetilエステルは食事とともに服用すると吸収率 absorptivity 吸収率（absorptivity） absorptivity（吸収率） が上がる。 添付文書によれば絶対バイオアベイラビリティ bioavailability バイオアベイラビリティ（bioavailability） bioavailability（バイオアベイラビリティ） は空腹時37%・食後52%で、実務上は食後投与が推奨される¹。

適応

用法・用量

経口、食後投与が望ましい。成人では呼吸器感染に1回250〜500 mgを1日2回。ライム病早期限局期 early localized 早期限局期（early localized） early localized（早期限局期） では1回500 mgを1日2回、14〜21日間。小児は体重あたりで計算する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：セファロスポリン系 cephalosporin セファロスポリン系（cephalosporin） cephalosporin（セファロスポリン系） への過敏症
• 交差反応cross-reactivity交差反応（cross-reactivity）cross-reactivity（交差反応）：ペニシリンアレルギーとの交差反応 cross-reactivity 交差反応（cross-reactivity） cross-reactivity（交差反応） は従来考えられていたより低い
• Enterococcus・Listeria・MRSAMRSA（methicillin-resistant Staphylococcus aureus）には無効（セファロスポリン共通の弱点）
• 中枢神経系感染症（髄膜炎）には使わない：静注セフロキシム cefuroxime セフロキシム（cefuroxime） cefuroxime（セフロキシム） を用いた小児細菌性髄膜炎 bacterial meningitis 細菌性髄膜炎（bacterial meningitis） bacterial meningitis（細菌性髄膜炎） の無作為化試験でも、セフトリアキソンと比べ髄液培養 cerebrospinal fluid culture 髄液培養（cerebrospinal fluid culture） cerebrospinal fluid culture（髄液培養） 持続陽性率・難聴の頻度で劣り²、添付文書にも髄膜炎の適応記載はない¹。経口プロドラッグoral prodrug 経口プロドラッグ（oral prodrug）oral prodrug（経口プロドラッグ） であるアキセチルは血中濃度の確実性でも劣るため、なおさら中枢神経系感染症の選択肢にならない。

副作用

まとめ

• 第2世代セファロスポリン。第1世代のグラム陽性活性を保ちつつH. influenzae・M. catarrhalisへ間口を広げた「移行期」の薬。
• axetilは経口プロドラッグ oral prodrug経口プロドラッグ（oral prodrug） oral prodrug（経口プロドラッグ）。食後投与でバイオアベイラビリティ bioavailability バイオアベイラビリティ（bioavailability） bioavailability（バイオアベイラビリティ） が上がる（空腹時37%→食後52%）¹。
• 中耳炎・副鼻腔炎・軽症市中肺炎 community-acquired pneumonia, CAP 市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP） community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎） など呼吸器感染の外来治療が主戦場。
• ライム病早期限局期 early localized 早期限局期（early localized） early localized（早期限局期） でドキシサイクリンの代替になる。
• 同じ第2世代のセフォキシチン cefoxitin セフォキシチン（cefoxitin） cefoxitin（セフォキシチン） とは「呼吸器 vs 嫌気性菌」で枝分かれしている。
• 中枢神経系感染症（髄膜炎）の適応はなく、静注セフロキシム cefuroxime セフロキシム（cefuroxime） cefuroxime（セフロキシム） でもセフトリアキソンに劣る成績が無作為化試験で示されている²。