Pharmacology
Pharmacology
B11: Potassium sparing diuretics, ADH antagonists, osmotic diuretics
カリウム保持性利尿薬・ADH拮抗薬・渗透圧利尿薬
- 薬剤
- amilorideeplerenonglyceroltolvaptanspironolactonemannitol
💡 覚え方:K保持性・ADH拮抗・浸透圧利尿薬 / Easy classification
🧠 B10のK排泄性の「裏返し」がこのページ。「どうやって水・Naを動かすか」で3つ:
①K保持性(集合管でNa再吸収を止める)→⚠️高K血症・②ADH拮抗「-vaptan」(水だけ出すaquaresis)・③浸透圧利尿(渗透圧で水を引く)。
🅰️ ①K保持性利尿薬(集合管)
Na再吸収を止めるがKを捨てない→⚠️高K血症。効果は弱めで、主にチアジド/ループと併用しK喪失を防ぐ。
■ ENaC遮断薬(アルドステロン非依存)
- amiloride / アミロリド — 集合管の上皮型Na⁺チャネル(ENaC)を遮断|適応:浮腫・HT(チアジド/ループと併用しK喪失を軽減)
■ アルドステロン(MR)拮抗薬(アルドステロン依存)
- spironolactone / スピロノラクトン — 非選択的MR拮抗|適応:心不全・抵抗性HT・原発性アルドステロン症・腹水・多毛症|⚠️女性化乳房(抗アンドロゲン作用)
- eplerenon / エプレノン — 選択的MR拮抗|適応:心不全・HT・心棗塞後(post-MI)|💡女性化乳房が少ない
🅱️ ②ADH(バソプレシン)拮抗薬「-vaptan」
V2受容体を拮抗→電解質を残して水だけ排泄(aquaresis)→血中Na↑。
- tolvaptan / トルバプタン — 選択的V2受容体拮抗|適応:高/正常容量性低Na血症(SIADH)・ADPKD(嘱胞増大を抑制)
🅲 ③浸透圧利尿薬
血漿/尿細管液の渗透圧↑→水を引き出す。⚠️mannitolは初期に循環血液量↑→心不全/肺水腫では禁忌。
- mannitol / マンニトール — 適応:頭蓋内圧↑・脳浮腫・急性緑内障(再吸収されない糖)
- glycerol / グリセロール — 適応:頭蓋内/眼内圧の低下・浸透圧性下剤/浣腸
⭐ 高頻度ポイント:K保持性=高K血症(B10のK排泄性と逆)。ENaC遮断(amiloride)=アルドステロン非依存 vs MR拮抗(spironolactone/eplerenon)=アルドステロン依存。spironolactoneは非選択→女性化乳房/多毛症にも使う、eplerenonは選択的で内分泌副作用少ない。tolvaptan「-vaptan」=V2拮抗でaquaresis→低Na血症/SIADH/ADPKD。mannitol=脳浮腫/頭蓋内圧↑だが心不全は禁忌。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["B11: K保持性・ADH拮抗・浸透圧"]
R --> K["①K保持性(集合管)→高K血症"]
R --> V["②ADH拮抗 -vaptan(aquaresis)"]
R --> O["③浸透圧利尿"]
K --> K1["ENaC遮断: amiloride(Ald非依存)"]
K --> K2["MR拮抗: spironolactone(非選択・女性化乳房)/eplerenon(選択)"]
V --> V1["tolvaptan: V2拮抗→水だけ排泄→低Na/SIADH/ADPKD"]
O --> O1["mannitol/glycerol: 脳浮腫・頭蓋内/眼内圧↓"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 分類 / Class | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| amiloride / アミロリド | ①K保持・ENaC遮断 | 集合管のENaC遮断(アルドステロン非依存) | チアジド/ループと併用・高K血症 |
| spironolactone / スピロノラクトン | ①K保持・MR拮抗(非選択) | アルドステロン受容体拮抗 | 心不全・原発性アルドステロン症・多毛症・女性化乳房 |
| eplerenon / エプレノン | ①K保持・MR拮抗(選択) | 選択的アルドステロン受容体拮抗 | 心不全・HT・post-MI・女性化乳房少ない |
| tolvaptan / トルバプタン | ②ADH拮抗「-vaptan」 | 選択的V2受容体拮抗→aquaresis | 低Na血症(SIADH)・ADPKD |
| mannitol / マンニトール | ③浸透圧利尿 | 血漿/尿細管液渗透圧↑→水排泄 | 脳浮腫・頭蓋内圧↑・心不全は禁忌 |
| glycerol / グリセロール | ③浸透圧利尿 | 渗透圧で水を血管/腸管内に引き込む | 頭蓋内/眼内圧↓・浸透圧性下剤 |