Pharmacology

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B11: Potassium sparing diuretics, ADH antagonists, osmotic diuretics

カリウム保持性利尿薬・ADH拮抗薬・渗透圧利尿薬

薬剤
amilorideeplerenonglyceroltolvaptanspironolactonemannitol

💡 覚え方:K保持性・ADH拮抗・浸透圧利尿薬 / Easy classification

🧠 B10のK排泄性の「裏返し」がこのページ。「どうやって水・Naを動かすか」で3つ:
K保持性(集合管でNa再吸収を止める)→⚠️高K血症・②ADH拮抗「-vaptan」(水だけ出すaquaresis)・③浸透圧利尿(渗透圧で水を引く)

🅰️ ①K保持性利尿薬(集合管)

Na再吸収を止めるがKを捨てない→⚠️高K血症。効果は弱めで、主にチアジド/ループと併用しK喪失を防ぐ。

■ ENaC遮断薬(アルドステロン非依存)

  • amiloride / アミロリド集合管の上皮型Na⁺チャネル(ENaC)を遮断|適応:浮腫・HT(チアジド/ループと併用しK喪失を軽減)

■ アルドステロン(MR)拮抗薬(アルドステロン依存)

  • spironolactone / スピロノラクトン非選択的MR拮抗|適応:心不全・抵抗性HT・原発性アルドステロン症・腹水・多毛症|⚠️女性化乳房(抗アンドロゲン作用)
  • eplerenon / エプレノン選択的MR拮抗|適応:心不全・HT・心棗塞後(post-MI)|💡女性化乳房が少ない

🅱️ ②ADH(バソプレシン)拮抗薬「-vaptan」

V2受容体を拮抗→電解質を残して水だけ排泄(aquaresis)→血中Na↑。

  • tolvaptan / トルバプタン選択的V2受容体拮抗|適応:高/正常容量性低Na血症(SIADH)ADPKD(嘱胞増大を抑制)

🅲 ③浸透圧利尿薬

血漿/尿細管液の渗透圧↑→水を引き出す。⚠️mannitolは初期に循環血液量↑→心不全/肺水腫では禁忌。

  • mannitol / マンニトール — 適応:頭蓋内圧↑・脳浮腫・急性緑内障(再吸収されない糖)
  • glycerol / グリセロール — 適応:頭蓋内/眼内圧の低下・浸透圧性下剤/浣腸

高頻度ポイントK保持性=高K血症(B10のK排泄性と逆)ENaC遮断(amiloride)=アルドステロン非依存 vs MR拮抗(spironolactone/eplerenon)=アルドステロン依存spironolactoneは非選択→女性化乳房/多毛症にも使う、eplerenonは選択的で内分泌副作用少ないtolvaptan「-vaptan」=V2拮抗でaquaresis→低Na血症/SIADH/ADPKDmannitol=脳浮腫/頭蓋内圧↑だが心不全は禁忌

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B11: K保持性・ADH拮抗・浸透圧"]
  R --> K["①K保持性(集合管)→高K血症"]
  R --> V["②ADH拮抗 -vaptan(aquaresis)"]
  R --> O["③浸透圧利尿"]
  K --> K1["ENaC遮断: amiloride(Ald非依存)"]
  K --> K2["MR拮抗: spironolactone(非選択・女性化乳房)/eplerenon(選択)"]
  V --> V1["tolvaptan: V2拮抗→水だけ排泄→低Na/SIADH/ADPKD"]
  O --> O1["mannitol/glycerol: 脳浮腫・頭蓋内/眼内圧↓"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 分類 / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
amiloride / アミロリド ①K保持・ENaC遮断 集合管のENaC遮断(アルドステロン非依存) チアジド/ループと併用・高K血症
spironolactone / スピロノラクトン ①K保持・MR拮抗(非選択) アルドステロン受容体拮抗 心不全・原発性アルドステロン症・多毛症・女性化乳房
eplerenon / エプレノン ①K保持・MR拮抗(選択) 選択的アルドステロン受容体拮抗 心不全・HT・post-MI・女性化乳房少ない
tolvaptan / トルバプタン ②ADH拮抗「-vaptan」 選択的V2受容体拮抗→aquaresis 低Na血症(SIADH)・ADPKD
mannitol / マンニトール ③浸透圧利尿 血漿/尿細管液渗透圧↑→水排泄 脳浮腫・頭蓋内圧↑・心不全は禁忌
glycerol / グリセロール ③浸透圧利尿 渗透圧で水を血管/腸管内に引き込む 頭蓋内/眼内圧↓・浸透圧性下剤