Pharmacology · B11
カリウム保持性利尿薬・ADH拮抗薬・渗透圧利尿薬
B11: Potassium sparing diuretics, ADH antagonists, osmotic diuretics
💡 覚え方：K保持性・ADH拮抗・浸透圧利尿薬
🧠 B10のK排泄性の「裏返し」がこのページ。「どうやって水・Naを動かすか」で3つ： ①K保持性（集合管でNa再吸収を止める）→⚠️高K血症・②ADH拮抗「-vaptan」（水だけを出す自由水排泄aquaresis自由水排泄（aquaresis）aquaresis（自由水排泄））・③浸透圧利尿osmotic diuresis浸透圧利尿（osmotic diuresis）osmotic diuresis（浸透圧利尿）（浸透圧で水を引く）。
🅰️ ①K保持性利尿薬（集合管）
Na再吸収を止めるがKを捨てない→⚠️高K血症。効果は弱めで、主にチアジドthiazideチアジド（thiazide）thiazide（チアジド）/ループと併用しK喪失を防ぐ。
■ ENaC遮断薬（アルドステロン非依存aldosterone-independentアルドステロン非依存（aldosterone-independent）aldosterone-independent（アルドステロン非依存））
- アミロリドamilorideアミロリド（amiloride）amiloride（アミロリド） — 集合管の上皮型Na⁺チャネルを遮断｜適応：浮腫・高血圧（HT）（チアジドthiazideチアジド（thiazide）thiazide（チアジド）/ループと併用しK喪失を軽減）
■ アルドステロン（MR）拮抗薬（アルドステロン依存aldosterone-dependentアルドステロン依存（aldosterone-dependent）aldosterone-dependent（アルドステロン依存））
- スピロノラクトンspironolactoneスピロノラクトン（spironolactone）spironolactone（スピロノラクトン） — 非選択的MR拮抗｜適応：心不全・抵抗性HT・原発性アルドステロン症primary aldosteronism, PA原発性アルドステロン症（primary aldosteronism, PA）primary aldosteronism, PA（原発性アルドステロン症）・腹水・多毛症hirsutism多毛症（hirsutism）hirsutism（多毛症）｜⚠️女性化乳房gynecomastia女性化乳房（gynecomastia）gynecomastia（女性化乳房）（抗アンドロゲン作用antiandrogenic effect抗アンドロゲン作用（antiandrogenic effect）antiandrogenic effect（抗アンドロゲン作用））
- エプレレノンeplerenonエプレレノン（eplerenon）eplerenon（エプレレノン） — 選択的MR拮抗｜適応：心不全・高血圧（HT）・心筋梗塞後post-MI心筋梗塞後（post-MI）post-MI（心筋梗塞後）（MI後）｜💡女性化乳房gynecomastia女性化乳房（gynecomastia）gynecomastia（女性化乳房）が少ない
🅱️ ②ADH（バソプレシン）拮抗薬「-vaptan」
V2受容体V2 receptorV2受容体（V2 receptor）V2 receptor（V2受容体）を拮抗→電解質を残して水だけを排泄（自由水排泄aquaresis自由水排泄（aquaresis）aquaresis（自由水排泄））→血中Na↑。
- トルバプタンtolvaptanトルバプタン（tolvaptan）tolvaptan（トルバプタン） — 選択的V2受容体V2 receptorV2受容体（V2 receptor）V2 receptor（V2受容体）拮抗｜適応：高容量性・正常容量性低Na血症hypervolemic and euvolemic hyponatremia高容量性・正常容量性低Na血症（hypervolemic and euvolemic hyponatremia）hypervolemic and euvolemic hyponatremia（高容量性・正常容量性低Na血症）・ADPKD（腎嚢胞renal cyst腎嚢胞（renal cyst）renal cyst（腎嚢胞）増大を抑制）
🅲 ③浸透圧利尿薬
血漿/尿細管液tubular fluid尿細管液（tubular fluid）tubular fluid（尿細管液）の浸透圧↑→水を引き出す。⚠️マンニトールmannitolマンニトール（mannitol）mannitol（マンニトール）は投与初期に循環血液量↑→心不全/肺水腫では禁忌。
- マンニトールmannitolマンニトール（mannitol）mannitol（マンニトール） — 適応：頭蓋内圧↑・脳浮腫・急性緑内障発作（再吸収されない糖）
- グリセロール — 適応：頭蓋内/眼内圧intraocular pressure眼内圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼内圧）の低下・浸透圧性下剤osmotic laxative浸透圧性下剤（osmotic laxative）osmotic laxative（浸透圧性下剤）/浣腸enema浣腸（enema）enema（浣腸）
⭐ 高頻度ポイント：K保持性＝高K血症（B10のK排泄性と逆）。ENaC遮断（アミロリドamilorideアミロリド（amiloride）amiloride（アミロリド））＝アルドステロン非依存aldosterone-independentアルドステロン非依存（aldosterone-independent）aldosterone-independent（アルドステロン非依存）、MR拮抗（スピロノラクトンspironolactoneスピロノラクトン（spironolactone）spironolactone（スピロノラクトン）/エプレレノンeplerenonエプレレノン（eplerenon）eplerenon（エプレレノン））＝アルドステロン依存aldosterone-dependentアルドステロン依存（aldosterone-dependent）aldosterone-dependent（アルドステロン依存）。スピロノラクトンspironolactoneスピロノラクトン（spironolactone）spironolactone（スピロノラクトン）は非選択→女性化乳房gynecomastia女性化乳房（gynecomastia）gynecomastia（女性化乳房）/多毛症hirsutism多毛症（hirsutism）hirsutism（多毛症）にも使う、エプレレノンeplerenonエプレレノン（eplerenon）eplerenon（エプレレノン）は選択的で内分泌副作用が少ない。トルバプタンtolvaptanトルバプタン（tolvaptan）tolvaptan（トルバプタン）「-vaptan」＝V2拮抗で自由水排泄aquaresis自由水排泄（aquaresis）aquaresis（自由水排泄）→低Na血症/SIADH/ADPKD。マンニトールmannitolマンニトール（mannitol）mannitol（マンニトール）＝脳浮腫/頭蓋内圧↑だが心不全では禁忌。
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["B11: K保持性・ADH拮抗・浸透圧"]
R --> K["①K保持性（集合管）→高K血症"]
R --> V["②ADH拮抗「-vaptan」（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='aquaresis'>自由水排泄</span>）"]
R --> O["③<span class='jp-term jp-term-diagram' title='osmotic diuresis'>浸透圧利尿</span>"]
K --> K1["ENaC遮断：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='amiloride'>アミロリド</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='aldosterone-independent'>アルドステロン非依存</span>）"]
K --> K2["MR拮抗：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='spironolactone'>スピロノラクトン</span>（非選択・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gynecomastia'>女性化乳房</span>）/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='eplerenon'>エプレレノン</span>（選択）"]
V --> V1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tolvaptan'>トルバプタン</span>：V2拮抗→水だけを排泄→低Na/SIADH/ADPKD"]
O --> O1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mannitol'>マンニトール</span>/グリセロール：脳浮腫・頭蓋内/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='intraocular pressure'>眼内圧</span>↓"]📋 まとめ表
| 薬剤 | 分類 | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| アミロリドamilorideアミロリド（amiloride）amiloride（アミロリド） | ①K保持・ENaC遮断 | 集合管のENaC遮断（アルドステロン非依存aldosterone-independentアルドステロン非依存（aldosterone-independent）aldosterone-independent（アルドステロン非依存）） | チアジドthiazideチアジド（thiazide）thiazide（チアジド）/ループと併用・高K血症 |
| スピロノラクトンspironolactoneスピロノラクトン（spironolactone）spironolactone（スピロノラクトン） | ①K保持・MR拮抗（非選択） | アルドステロン受容体拮抗aldosterone receptor antagonismアルドステロン受容体拮抗（aldosterone receptor antagonism）aldosterone receptor antagonism（アルドステロン受容体拮抗） | 心不全・原発性アルドステロン症primary aldosteronism, PA原発性アルドステロン症（primary aldosteronism, PA）primary aldosteronism, PA（原発性アルドステロン症）・多毛症hirsutism多毛症（hirsutism）hirsutism（多毛症）・女性化乳房gynecomastia女性化乳房（gynecomastia）gynecomastia（女性化乳房） |
| エプレレノンeplerenonエプレレノン（eplerenon）eplerenon（エプレレノン） | ①K保持・MR拮抗（選択） | 選択的アルドステロン受容体拮抗aldosterone receptor antagonismアルドステロン受容体拮抗（aldosterone receptor antagonism）aldosterone receptor antagonism（アルドステロン受容体拮抗） | 心不全・高血圧（HT）・心筋梗塞後post-MI心筋梗塞後（post-MI）post-MI（心筋梗塞後）（MI後）・女性化乳房gynecomastia女性化乳房（gynecomastia）gynecomastia（女性化乳房）が少ない |
| トルバプタンtolvaptanトルバプタン（tolvaptan）tolvaptan（トルバプタン） | ②ADH拮抗「-vaptan」 | 選択的V2受容体V2 receptorV2受容体（V2 receptor）V2 receptor（V2受容体）拮抗→自由水排泄aquaresis自由水排泄（aquaresis）aquaresis（自由水排泄） | 低Na血症・ADPKD |
| マンニトールmannitolマンニトール（mannitol）mannitol（マンニトール） | ③浸透圧利尿osmotic diuresis浸透圧利尿（osmotic diuresis）osmotic diuresis（浸透圧利尿） | 血漿/尿細管液tubular fluid尿細管液（tubular fluid）tubular fluid（尿細管液）浸透圧↑→水排泄water excretion水排泄（water excretion）water excretion（水排泄） | 脳浮腫・頭蓋内圧↑・心不全は禁忌 |
| グリセロール | ③浸透圧利尿osmotic diuresis浸透圧利尿（osmotic diuresis）osmotic diuresis（浸透圧利尿） | 浸透圧で水を血管/腸管内に引き込む | 頭蓋内/眼内圧intraocular pressure眼内圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼内圧）↓・浸透圧性下剤osmotic laxative浸透圧性下剤（osmotic laxative）osmotic laxative（浸透圧性下剤） |