Drug Atlas · B14 Sex hormones & modulators / 性ホルモン関連薬 · 必修

フィナステリド

finasteride

分類: Sex hormones & modulators / 性ホルモン関連薬
商品名（日本）: プロペシア
商品名（EU）: PropeciaProscar
科目: Pharmacology
トピック: B14: Androgens, anabolic steroids, antiandrogens. Agents affecting the sexual activity
副作用: 浮腫
対象疾患: 前頭部線維化性脱毛症前立腺肥大症脱毛症

🧠 全体像：フィナステリドfinasterideフィナステリド（finasteride）finasteride（フィナステリド）は2型5α還元酵素5-alpha reductase5α還元酵素（5-alpha reductase）5-alpha reductase（5α還元酵素）だけを選択的に阻害し、テストステロン→DHT変換を止める薬である。同じ標的（5α還元酵素5-alpha reductase5α還元酵素（5-alpha reductase）5-alpha reductase（5α還元酵素））を持つデュタステリドdutasterideデュタステリド（dutasteride）dutasteride（デュタステリド）が1型・2型の両方を阻害するのに対し、フィナステリドfinasterideフィナステリド（finasteride）finasteride（フィナステリド）は「2型優位の組織（前立腺・毛包）」にほぼ絞って効く——このI型/II型の選択性の違いが、両薬の力価・半減期・適応の差をすべて説明する軸になる。

薬効群の中での位置づけ

前立腺癌の抗アンドロゲン療法androgen deprivation therapy抗アンドロゲン療法（androgen deprivation therapy）androgen deprivation therapy（抗アンドロゲン療法）（GnRH作動・拮抗、CYP17阻害、AR拮抗）とは異なり、5α還元酵素阻害薬5-alpha-reductase inhibitor5α還元酵素阻害薬（5-alpha-reductase inhibitor）5-alpha-reductase inhibitor（5α還元酵素阻害薬）（5-ARI）はアンドロゲンそのものは減らさず、末梢での活性化だけを止めるという一段違うレベルで作用する。

レベル	代表薬	作用点target作用点（target）target（作用点）	主な適応
GnRH作動・拮抗	リュープロレリンleuprorelinリュープロレリン（leuprorelin）leuprorelin（リュープロレリン）・デガレリックスdegarelixデガレリックス（degarelix）degarelix（デガレリックス）	精巣でのテストステロン産生	前立腺癌
合成阻害	アビラテロンabirateroneアビラテロン（abiraterone）abiraterone（アビラテロン）	CYP17（精巣・副腎・腫瘍）	前立腺癌（去勢抵抗性castration-resistant去勢抵抗性（castration-resistant）castration-resistant（去勢抵抗性））
5α還元酵素5-alpha reductase5α還元酵素（5-alpha reductase）5-alpha reductase（5α還元酵素）阻害	フィナステリドfinasterideフィナステリド（finasteride）finasteride（フィナステリド）（2型のみ）・デュタステリドdutasterideデュタステリド（dutasteride）dutasteride（デュタステリド）（1＋2型）	テストステロン→DHT変換	前立腺肥大症・男性型脱毛症androgenetic alopecia (male pattern baldness)男性型脱毛症（androgenetic alopecia (male pattern baldness)）androgenetic alopecia (male pattern baldness)（男性型脱毛症）
AR拮抗（ルタミド系）	ビカルタミドbicalutamideビカルタミド（bicalutamide）bicalutamide（ビカルタミド）・エンザルタミドenzalutamideエンザルタミド（enzalutamide）enzalutamide（エンザルタミド）	アンドロゲン受容体androgen receptorアンドロゲン受容体（androgen receptor）androgen receptor（アンドロゲン受容体）	前立腺癌

⚠️ 5α還元酵素阻害薬5-alpha-reductase inhibitor5α還元酵素阻害薬（5-alpha-reductase inhibitor）5-alpha-reductase inhibitor（5α還元酵素阻害薬）は前立腺「肥大症」の薬であり、前立腺「癌」の治療薬ではない。同じ「アンドロゲンに関わる薬」というくくりで前立腺癌の治療薬（GnRH療法・アビラテロンabirateroneアビラテロン（abiraterone）abiraterone（アビラテロン）・AR拮抗薬）と混同しやすいが、適応領域が根本的に異なる点を必ず区別する。

⭐ BPHの薬物治療は「効果発現の速さ」で2系統に分かれ、5-ARIはその遅いほう。 α遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）（タムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン）など）が平滑筋緊張という動的閉塞成分dynamic component of obstruction動的閉塞成分（dynamic component of obstruction）dynamic component of obstruction（動的閉塞成分）を数日で緩めるのに対し、5-ARIはテストステロン→DHT変換を止めて前立腺体積という静的閉塞成分を縮小させる。効果発現に数か月〜半年かかるが、体積を最大30%程度縮小できる点はα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）にない利点である。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='finasteride'>フィナステリド</span>が2型<span class='jp-term jp-term-diagram' title='5-alpha reductase'>5α還元酵素</span>を選択的に阻害"] --> B["テストステロン→DHT（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='dihydrotestosterone (DHT)'>ジヒドロテストステロン</span>）への変換が低下"]
    B --> C["血中DHTが約70%低下"]
    C --> D["前立腺（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='transformation zone (prostate: transition zone)'>移行帯</span>）：DHT刺激低下→腺・間質の増殖が抑制→体積縮小"]
    C --> E["毛包：DHT刺激低下→ミニチュア化の進行が抑制→脱毛の進行を遅らせる"]
    F["1型<span class='jp-term jp-term-diagram' title='5-alpha reductase'>5α還元酵素</span>（皮膚・肝臓に多い）"] -.->|"<span class='jp-term jp-term-diagram' title='finasteride'>フィナステリド</span>は阻害しない"| G["1型経路のDHT産生は温存される"]

💡 なぜ「2型のみ」で前立腺にもAGAにも効くのか。 前立腺・毛包・生殖器の毛包は2型5α還元酵素5-alpha reductase5α還元酵素（5-alpha reductase）5-alpha reductase（5α還元酵素）が優位な組織であり、フィナステリドfinasterideフィナステリド（finasteride）finasteride（フィナステリド）はこの2型を選択的に阻害することで両方の適応をカバーする。一方、皮脂腺sebaceous gland皮脂腺（sebaceous gland）sebaceous gland（皮脂腺）や肝臓で優位な1型は阻害しないため、DHT依存性の症状すべてに効くわけではない。

薬物動態

項目	値・特徴
経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）	約65%
半減期	約6〜8時間（高齢者でやや延長）
代謝	主にCYP3A4で肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）
DHT低下率	血中DHTを約70%低下（デュタステリドdutasterideデュタステリド（dutasteride）dutasteride（デュタステリド）の90%超より小さい）

⭐ 半減期の短さが献血blood donation献血（blood donation）blood donation（献血）制限の違いを生む。 フィナステリドfinasterideフィナステリド（finasteride）finasteride（フィナステリド）の半減期は数時間なので、服薬中止後1か月で献血blood donation献血（blood donation）blood donation（献血）可能になるのが一般的な目安である。これに対しデュタステリドdutasterideデュタステリド（dutasteride）dutasteride（デュタステリド）は半減期が約5週間と桁違いに長く、中止後6か月の献血blood donation献血（blood donation）blood donation（献血）制限が必要になる——同じクラスの薬で献血blood donation献血（blood donation）blood donation（献血）待機elective待機（elective）elective（待機）期間がこれほど違う理由を問われたら、この半減期の差で説明する。

適応

領域	使いどころ
前立腺肥大症BPH前立腺肥大症（BPH）BPH（前立腺肥大症）	前立腺体積が大きい・進行リスクが高い症例でα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）と併用、または単独
男性型脱毛症AGA男性型脱毛症（AGA）AGA（男性型脱毛症）	低用量（1 mg）で頭頂部apex頂部（apex）apex（頂部）・前頭部の脱毛進行を抑制。発毛というより進行を遅らせる薬である点を患者に説明する

💡 国・地域で承認用量が異なる。 日本ではAGA用の低用量製剤（0.2 mg・1 mg）は承認されているが、BPH用の高用量製剤（5 mg）は承認されていない（BPHにはデュタステリドdutasterideデュタステリド（dutasteride）dutasteride（デュタステリド）やα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）を用いる）。欧米ではBPH用のProscar（5 mg）とAGA用のPropecia（1 mg）が別製品として流通する。

用法・用量

PO。目安：BPHは1日1回5 mg、男性型脱毛症androgenetic alopecia (male pattern baldness)男性型脱毛症（androgenetic alopecia (male pattern baldness)）androgenetic alopecia (male pattern baldness)（男性型脱毛症）は1日1回1 mgと適応によって用量が10倍近く異なる。効果発現は緩徐で、BPHでは数か月〜半年、AGAでは半年〜1年の継続評価を要する。実際の用量は適応・年齢・地域の承認内容で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

禁忌：女性・小児への投与、妊婦（動物実験animal testing動物実験（animal testing）animal testing（動物実験）で外性器の女性化などの催奇形性が示されており、破損した錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤）に妊婦・妊娠可能性のある女性が触れないよう指導する）
⚠️ PSA値を約50%低下させる。 BPH・AGAいずれの服用中も前立腺癌スクリーニングでPSAを評価する際はこの低下を補正して解釈する（服用中のPSA値を単純に2倍して評価するなどの実務的な目安がある）
服薬中止後1か月は献血blood donation献血（blood donation）blood donation（献血）を避ける（デュタステリドdutasterideデュタステリド（dutasteride）dutasteride（デュタステリド）の6か月より短い）
うつ症状・性機能障害sexual dysfunction性機能障害（sexual dysfunction）sexual dysfunction（性機能障害）が服薬中止後も遷延する「post-finasteride症候群」の報告があり、症状の説明と経過観察を行う

副作用

頻度	内容
高頻度	性欲減退decreased libido性欲減退（decreased libido）decreased libido（性欲減退）、勃起機能不全erectile dysfunction勃起機能不全（erectile dysfunction）erectile dysfunction（勃起機能不全）（多くは可逆的）
注意	女性化乳房gynecomastia女性化乳房（gynecomastia）gynecomastia（女性化乳房）、射精障害ejaculatory dysfunction射精障害（ejaculatory dysfunction）ejaculatory dysfunction（射精障害）、抑うつ気分depressed mood抑うつ気分（depressed mood）depressed mood（抑うつ気分）
重篤・まれ	男性乳癌male breast cancer男性乳癌（male breast cancer）male breast cancer（男性乳癌）（因果関係bidirectional causal relationship因果関係（bidirectional causal relationship）bidirectional causal relationship（因果関係）は確立していないが添付文書上の注意喚起がある）、浮腫

まとめ

2型5α還元酵素5-alpha reductase5α還元酵素（5-alpha reductase）5-alpha reductase（5α還元酵素）のみを選択的に阻害する5-ARI。1型も阻害するデュタステリドdutasterideデュタステリド（dutasteride）dutasteride（デュタステリド）と対比される。
テストステロン→DHT変換を約70%抑制。前立腺（体積縮小、数か月〜半年）・毛包（脱毛進行の抑制）の両方に効く。
BPHと男性型脱毛症androgenetic alopecia (male pattern baldness)男性型脱毛症（androgenetic alopecia (male pattern baldness)）androgenetic alopecia (male pattern baldness)（男性型脱毛症）で承認用量が別（5 mg vs 1 mg）。前立腺癌の治療薬ではない点を混同しない。
PSAを約50%低下させるため、前立腺癌スクリーニング時は補正が必要。
半減期は数時間と短く、献血blood donation献血（blood donation）blood donation（献血）制限は中止後1か月（デュタステリドdutasterideデュタステリド（dutasteride）dutasteride（デュタステリド）は半減期約5週間で6か月）。
妊婦は破損錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤）に触れない。性機能障害sexual dysfunction性機能障害（sexual dysfunction）sexual dysfunction（性機能障害）・抑うつが中止後も遷延しうる。