Drug Atlas · A20 Antidepressants / 抗うつ薬
ミアンセリン
mianserin
- 分類
- Antidepressants / 抗うつ薬
- 商品名（日本）
- テトラミド
- 商品名（EU）
- Tolvon
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A20: Non-reuptake-inhibitor antidepressants. Agents used for treatment of manic phase of bipolar disorders
- 副作用
- 傾眠めまい
- 対象疾患
- 気分障害（うつ病・双極性障害）
- 原因となる疾患
- 再生不良性貧血
🧠 全体像：ミアンセリン mianserin ミアンセリン（mianserin） mianserin（ミアンセリン） はミルタザピンmirtazapineミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン）と同じα2拮抗 alpha-2 adrenoceptor antagonism α2拮抗（alpha-2 adrenoceptor antagonism） alpha-2 adrenoceptor antagonism（α2拮抗） という骨格を共有する四環系抗うつ薬 tetracyclic antidepressant 四環系抗うつ薬（tetracyclic antidepressant） tetracyclic antidepressant（四環系抗うつ薬） で、実際ミルタザピン mirtazapine ミルタザピン（mirtazapine） mirtazapine（ミルタザピン） はミアンセリン mianserin ミアンセリン（mianserin） mianserin（ミアンセリン） を土台に5-HT2・5-HT3拮抗作用 antagonism 拮抗作用（antagonism） antagonism（拮抗作用） を追加して開発された「発展形」にあたる。ミアンセリンmianserin ミアンセリン（mianserin）mianserin（ミアンセリン） 単独の位置づけを一言でいえばミルタザピンmirtazapine ミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン） より無骨な旧世代であり、不安・不眠を伴ううつ病という同じ土俵で使われるが、無顆粒球症agranulocytosis 無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症） という四環系 tetracyclic 四環系（tetracyclic） tetracyclic（四環系） 特有の血液毒性 hematologic toxicity 血液毒性（hematologic toxicity） hematologic toxicity（血液毒性） のために処方頻度は低下している。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表薬 | 機序の核 | 際立つ強み・注意点 |
|---|---|---|---|
| α2拮抗alpha-2 adrenoceptor antagonismα2拮抗（alpha-2 adrenoceptor antagonism）alpha-2 adrenoceptor antagonism（α2拮抗） | ミアンセリンmianserinミアンセリン（mianserin）mianserin（ミアンセリン）（ミルタザピンmirtazapineミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン）も同系統） | 四環系tetracyclic四環系（tetracyclic）tetracyclic（四環系）・α2拮抗alpha-2 adrenoceptor antagonismα2拮抗（alpha-2 adrenoceptor antagonism）alpha-2 adrenoceptor antagonism（α2拮抗） | 不安・不眠を伴ううつ |
| メラトニン作動melatonergicメラトニン作動（melatonergic）melatonergic（メラトニン作動） | アゴメラチンagomelatineアゴメラチン（agomelatine）agomelatine（アゴメラチン） | MT1/MT2作動＋5-HT2C拮抗 | 概日リズムcircadian rhythm 概日リズム（circadian rhythm）circadian rhythm（概日リズム） 改善 |
| NMDA拮抗 | エスケタミンesketamineエスケタミン（esketamine）esketamine（エスケタミン） | NMDA拮抗 | 速効性fast-acting速効性（fast-acting）fast-acting（速効性）・治療抵抗性うつtreatment-resistant depression治療抵抗性うつ（treatment-resistant depression）treatment-resistant depression（治療抵抗性うつ） |
| マルチモーダルmultimodalマルチモーダル（multimodal）multimodal（マルチモーダル） | トラゾドンtrazodoneトラゾドン（trazodone）trazodone（トラゾドン）・ボルチオキセチンvortioxetineボルチオキセチン（vortioxetine）vortioxetine（ボルチオキセチン） | 5-HT受容体複合調節 | 低用量不眠／認知機能cognitive function認知機能（cognitive function）cognitive function（認知機能） |
| RIMA | モクロベミドmoclobemideモクロベミド（moclobemide）moclobemide（モクロベミド） | 可逆的MAO-A阻害reversible inhibition of monoamine oxidase A可逆的MAO-A阻害（reversible inhibition of monoamine oxidase A）reversible inhibition of monoamine oxidase A（可逆的MAO-A阻害） | 社交不安social anxiety社交不安（social anxiety）social anxiety（社交不安）、チーズ反応cheese reaction チーズ反応（cheese reaction）cheese reaction（チーズ反応） が少ない |
| その他・生薬crude drug (herbal medicine)生薬（crude drug (herbal medicine)）crude drug (herbal medicine)（生薬） | チアネプチンtianeptineチアネプチン（tianeptine）tianeptine（チアネプチン）・ヒペリシンhypericinヒペリシン（hypericin）hypericin（ヒペリシン） | グルタミン酸調節／生薬crude drug (herbal medicine)生薬（crude drug (herbal medicine)）crude drug (herbal medicine)（生薬） | 軽症例・限定的な位置づけ |
⭐ ミアンセリンmianserin ミアンセリン（mianserin）mianserin（ミアンセリン） とミルタザピン mirtazapine ミルタザピン（mirtazapine） mirtazapine（ミルタザピン） の違いは「α2拮抗alpha-2 adrenoceptor antagonism α2拮抗（alpha-2 adrenoceptor antagonism）alpha-2 adrenoceptor antagonism（α2拮抗） にどれだけ受容体選択性 receptor selectivity 受容体選択性（receptor selectivity） receptor selectivity（受容体選択性） を足したか」に尽きる。 ミアンセリンmianserin ミアンセリン（mianserin）mianserin（ミアンセリン） はα2拮抗 alpha-2 adrenoceptor antagonism α2拮抗（alpha-2 adrenoceptor antagonism） alpha-2 adrenoceptor antagonism（α2拮抗） が中心でセロトニン系 serotonergic system セロトニン系（serotonergic system） serotonergic system（セロトニン系） への直接作用 direct action 直接作用（direct action） direct action（直接作用） が乏しいのに対し、ミルタザピンmirtazapine ミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン） は5-HT2・5-HT3拮抗を明確に併せ持つため吐き気が少なく食欲増加効果もより一貫している——同じ系統内の「旧世代→新世代」の関係として理解するのが最も早い。
機序
α2受容体拮抗によりNA・5-HT神経終末からの伝達物質遊離 neurotransmitter release 伝達物質遊離（neurotransmitter release） neurotransmitter release（伝達物質遊離） が増える点はミルタザピンmirtazapineミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン）と共通する（詳しい機序図はミルタザピン mirtazapine ミルタザピン（mirtazapine） mirtazapine（ミルタザピン） の項を参照）。ミアンセリンmianserin ミアンセリン（mianserin）mianserin（ミアンセリン） は5-HT2・5-HT3拮抗が弱く、鎮静・食欲増加はH1受容体拮抗 H1 receptor antagonism H1受容体拮抗（H1 receptor antagonism） H1 receptor antagonism（H1受容体拮抗） 作用に負うところが大きい。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 代謝 | 肝で広範に代謝 |
| 半減期 | 約10〜30時間（個人差individual variation 個人差（individual variation）individual variation（個人差） が大きい） |
| 特徴 | 抗コリン作用anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用） が三環系より弱い |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 精神科 | 不安・不眠を伴ううつ病 |
用法・用量
1日30 mgを初期用量とし、効果不十分なら1日60 mgまで増量、分割または就寝前1回投与とする。実際の用量は年齢・体重・肝腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- ⚠️ 無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症）・再生不良性貧血aplastic anemia, AA 再生不良性貧血（aplastic anemia, AA）aplastic anemia, AA（再生不良性貧血） のリスクがあり、特に投与開始後4〜6週は定期的な血球算定 blood cell count 血球算定（blood cell count） blood cell count（血球算定） が推奨される。発熱・咽頭痛sore throat 咽頭痛（sore throat）sore throat（咽頭痛） など感染徴候が出たら速やかに血液検査を行う
- 抗コリン作用anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用） は弱いが、緑内障・前立腺肥大benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大） では慎重投与
- 起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） を起こしうる高齢者では転倒に注意
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠、口渇 |
| 注意 | めまい、体重増加 |
| 重篤・まれ | 無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症）・再生不良性貧血aplastic anemia, AA再生不良性貧血（aplastic anemia, AA）aplastic anemia, AA（再生不良性貧血）、痙攣閾値低下lowering of the seizure threshold痙攣閾値低下（lowering of the seizure threshold）lowering of the seizure threshold（痙攣閾値低下） |
まとめ
- ミルタザピンmirtazapineミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン）と同じα2拮抗 alpha-2 adrenoceptor antagonism α2拮抗（alpha-2 adrenoceptor antagonism） alpha-2 adrenoceptor antagonism（α2拮抗） を骨格に持つ四環系抗うつ薬 tetracyclic antidepressant 四環系抗うつ薬（tetracyclic antidepressant） tetracyclic antidepressant（四環系抗うつ薬） で、ミルタザピンmirtazapine ミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン） の「前身」にあたる。
- 5-HT2・5-HT3拮抗がミルタザピン mirtazapine ミルタザピン（mirtazapine） mirtazapine（ミルタザピン） より弱く、鎮静・食欲増加の一貫性で劣る。
- 不安・不眠を伴ううつ病に用いられるが、無顆粒球症agranulocytosis 無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症） のリスクから処方頻度は低下傾向。
- 投与開始後4〜6週は定期的な血球算定 blood cell count 血球算定（blood cell count） blood cell count（血球算定） が推奨される。
- 三環系より抗コリン作用 anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects） anticholinergic effects（抗コリン作用） が弱く、忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性） は比較的良い。