Drug Atlas · A20 Antidepressants / 抗うつ薬
ミアンセリン
mianserin
🧠 全体像：ミアンセリン mianserin ミアンセリン（mianserin） mianserin（ミアンセリン） はミルタザピンmirtazapineミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン）と同じα2拮抗 alpha-2 adrenoceptor antagonism α2拮抗（alpha-2 adrenoceptor antagonism） alpha-2 adrenoceptor antagonism（α2拮抗） という骨格を共有する四環系抗うつ薬 tetracyclic antidepressant 四環系抗うつ薬（tetracyclic antidepressant） tetracyclic antidepressant（四環系抗うつ薬） で、実際ミルタザピン mirtazapine ミルタザピン（mirtazapine） mirtazapine（ミルタザピン） はミアンセリン mianserin ミアンセリン（mianserin） mianserin（ミアンセリン） を土台に5-HT2・5-HT3拮抗作用 antagonism 拮抗作用（antagonism） antagonism（拮抗作用） を追加して開発された「発展形」にあたる。ミアンセリンmianserin ミアンセリン（mianserin）mianserin（ミアンセリン） 単独の位置づけを一言でいえばミルタザピンmirtazapine ミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン） より無骨な旧世代であり、不安・不眠を伴ううつ病という同じ土俵で使われるが、無顆粒球症agranulocytosis 無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症） という四環系 tetracyclic 四環系（tetracyclic） tetracyclic（四環系） 特有の血液毒性 hematologic toxicity 血液毒性（hematologic toxicity） hematologic toxicity（血液毒性） のために処方頻度は低下している。なお米国では未承認である。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表薬 | 機序の核 | 際立つ強み・注意点 |
|---|---|---|---|
| α2拮抗alpha-2 adrenoceptor antagonismα2拮抗（alpha-2 adrenoceptor antagonism）alpha-2 adrenoceptor antagonism（α2拮抗） | ミアンセリンmianserinミアンセリン（mianserin）mianserin（ミアンセリン）（ミルタザピンmirtazapineミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン）も同系統） | 四環系tetracyclic四環系（tetracyclic）tetracyclic（四環系）・α2拮抗alpha-2 adrenoceptor antagonismα2拮抗（alpha-2 adrenoceptor antagonism）alpha-2 adrenoceptor antagonism（α2拮抗） | 不安・不眠を伴ううつ |
| メラトニン作動melatonergicメラトニン作動（melatonergic）melatonergic（メラトニン作動） | アゴメラチンagomelatineアゴメラチン（agomelatine）agomelatine（アゴメラチン） | MT1/MT2作動＋5-HT2C拮抗 | 概日リズムcircadian rhythm 概日リズム（circadian rhythm）circadian rhythm（概日リズム） 改善 |
| NMDA拮抗 | エスケタミンesketamineエスケタミン（esketamine）esketamine（エスケタミン） | NMDA拮抗 | 速効性fast-acting速効性（fast-acting）fast-acting（速効性）・治療抵抗性うつtreatment-resistant depression治療抵抗性うつ（treatment-resistant depression）treatment-resistant depression（治療抵抗性うつ） |
| マルチモーダルmultimodalマルチモーダル（multimodal）multimodal（マルチモーダル） | トラゾドンtrazodoneトラゾドン（trazodone）trazodone（トラゾドン）・ボルチオキセチンvortioxetineボルチオキセチン（vortioxetine）vortioxetine（ボルチオキセチン） | 5-HT受容体複合調節 | 低用量不眠／認知機能cognitive function認知機能（cognitive function）cognitive function（認知機能） |
| RIMA | モクロベミドmoclobemideモクロベミド（moclobemide）moclobemide（モクロベミド） | 可逆的MAO-A阻害reversible inhibition of monoamine oxidase A可逆的MAO-A阻害（reversible inhibition of monoamine oxidase A）reversible inhibition of monoamine oxidase A（可逆的MAO-A阻害） | 社交不安social anxiety社交不安（social anxiety）social anxiety（社交不安）、チーズ反応cheese reaction チーズ反応（cheese reaction）cheese reaction（チーズ反応） が少ない |
| その他・生薬crude drug (herbal medicine)生薬（crude drug (herbal medicine)）crude drug (herbal medicine)（生薬） | チアネプチンtianeptineチアネプチン（tianeptine）tianeptine（チアネプチン）・ヒペリシンhypericinヒペリシン（hypericin）hypericin（ヒペリシン） | グルタミン酸調節／生薬crude drug (herbal medicine)生薬（crude drug (herbal medicine)）crude drug (herbal medicine)（生薬） | 軽症例・限定的な位置づけ |
⭐ ミアンセリンmianserin ミアンセリン（mianserin）mianserin（ミアンセリン） とミルタザピン mirtazapine ミルタザピン（mirtazapine） mirtazapine（ミルタザピン） の違いは「α2拮抗alpha-2 adrenoceptor antagonism α2拮抗（alpha-2 adrenoceptor antagonism）alpha-2 adrenoceptor antagonism（α2拮抗） にどれだけ受容体選択性 receptor selectivity 受容体選択性（receptor selectivity） receptor selectivity（受容体選択性） を足したか」に尽きる。 ミアンセリンmianserin ミアンセリン（mianserin）mianserin（ミアンセリン） はα2拮抗 alpha-2 adrenoceptor antagonism α2拮抗（alpha-2 adrenoceptor antagonism） alpha-2 adrenoceptor antagonism（α2拮抗） が中心でセロトニン系 serotonergic system セロトニン系（serotonergic system） serotonergic system（セロトニン系） への直接作用 direct action 直接作用（direct action） direct action（直接作用） が乏しいのに対し、ミルタザピンmirtazapine ミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン） は5-HT2・5-HT3拮抗を明確に併せ持つため吐き気が少なく食欲増加効果もより一貫している——同じ系統内の「旧世代→新世代」の関係として理解するのが最も早い。
機序
α2受容体拮抗によりノルアドレナリン・セロトニン神経終末からの伝達物質遊離 neurotransmitter release 伝達物質遊離（neurotransmitter release） neurotransmitter release（伝達物質遊離） が増える点はミルタザピンmirtazapineミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン）と共通する（詳しい機序図はミルタザピン mirtazapine ミルタザピン（mirtazapine） mirtazapine（ミルタザピン） の項を参照）。ミアンセリンmianserin ミアンセリン（mianserin）mianserin（ミアンセリン） は5-HT2・5-HT3拮抗が弱く、鎮静・食欲増加はH1受容体拮抗 H1 receptor antagonism H1受容体拮抗（H1 receptor antagonism） H1 receptor antagonism（H1受容体拮抗） 作用に負うところが大きい。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 代謝 | 肝で広範に代謝（CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4基質） |
| 半減期 | 約10〜30時間（個人差individual variation 個人差（individual variation）individual variation（個人差） が大きい） |
| 特徴 | 抗コリン作用anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用） が三環系より弱い |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 精神科 | うつ病・うつ状態（国内の効能。英国は抑うつ症 depressive disorder 抑うつ症（depressive disorder） depressive disorder（抑うつ症） 状）12。鎮静と睡眠への好影響から、不安・不眠を伴う例で選ばれやすい |
用法・用量
| 区分 | 用量 |
|---|---|
| 日本 | 成人に1日30 mgを初期用量とし、1日60 mgまで増量して分割経口投与 oral経口投与（oral） oral（経口投与）。上記の用量は1日1回夕食後または就寝前にも投与できる1 |
| 英国 | 通常1日30 mgまたは40 mgで開始して漸増し、有効量effective dose 有効量（effective dose）effective dose（有効量） は通常30〜90 mg。分割で200 mgまで忍容 tolerability 忍容（tolerability） tolerability（忍容） される。65歳超は他の抗うつ薬が無効、緑内障、前立腺肥大benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大） の患者に限り、初期は1日30 mgまで2 |
⚠️ 国内の上限（1日60 mg）は英国の通常範囲（30〜90 mg）より低い。実際の用量は年齢・体重・肝腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：国内は過敏症の既往、MAO阻害薬（セレギリンselegilineセレギリン（selegiline）selegiline（セレギリン）、ラサギリンrasagilineラサギリン（rasagiline）rasagiline（ラサギリン）、サフィナミドsafinamideサフィナミド（safinamide）safinamide（サフィナミド））投与中または投与中止後2週間以内の患者1。英国は過敏症、躁病、重度肝疾患を禁忌とする2。国内では躁うつ病患者（躁転switch to mania (manic switch)躁転（switch to mania (manic switch)）switch to mania (manic switch)（躁転）・自殺企図suicide attempt自殺企図（suicide attempt）suicide attempt（自殺企図））と肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） 患者は慎重投与にとどまる
- ⚠️ 無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症）・再生不良性貧血aplastic anemia, AA再生不良性貧血（aplastic anemia, AA）aplastic anemia, AA（再生不良性貧血）のリスクがあり、国内の電子添文は定期的な血液検査が望ましいとし、英国は投与開始後3か月は4週ごとの血球算定 blood cell count 血球算定（blood cell count） blood cell count（血球算定） を勧める12。ニュージーランドの集中監視調査では約1,300〜4,000人に1人の頻度と報告された3。発熱・咽頭痛sore throat 咽頭痛（sore throat）sore throat（咽頭痛） など感染徴候が出たら速やかに血液検査を行う
- 抗コリン作用anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用） は弱いが、緑内障・排尿困難voiding difficulty排尿困難（voiding difficulty）voiding difficulty（排尿困難）・眼内圧intraocular pressure 眼内圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼内圧） 亢進では慎重投与（国内の9.1.1）。心疾患、コントロール不良の糖尿病、QT延長またはその既往も慎重投与で、QT延長・心室頻拍ventricular tachycardia, VT 心室頻拍（ventricular tachycardia, VT）ventricular tachycardia, VT（心室頻拍） は国内の重大な副作用に挙がる1
- リネゾリド（MAO阻害作用）は国内では併用禁忌 contraindicated combination 併用禁忌（contraindicated combination） contraindicated combination（併用禁忌） でなく併用注意で、発汗・不穏agitation不穏（agitation）agitation（不穏）・全身痙攣・異常高熱・昏睡のおそれがある。クロニジンclonidine クロニジン（clonidine）clonidine（クロニジン） などの降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 剤の作用を減弱させ、カルバマゼピンやフェニトインは血中濃度を下げる1
- てんかん等の痙攣性疾患またはその既往のある患者では痙攣閾値 seizure threshold 痙攣閾値（seizure threshold） seizure threshold（痙攣閾値） を低下させるおそれがある
- 眠気、注意力・集中力低下を来すため、自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させない1
- 起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） を起こしうる高齢者では転倒に注意
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠、口渇 |
| 注意 | めまい、体重増加 |
| 重篤・まれ | 無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症）・再生不良性貧血aplastic anemia, AA再生不良性貧血（aplastic anemia, AA）aplastic anemia, AA（再生不良性貧血）（英国の警告 warnings警告（warnings） warnings（警告））、悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）、痙攣、QT延長・心室頻拍ventricular tachycardia, VT心室頻拍（ventricular tachycardia, VT）ventricular tachycardia, VT（心室頻拍）、肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）・黄疸（国内の重大な副作用） |
まとめ
- ミルタザピンmirtazapineミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン）と同じα2拮抗 alpha-2 adrenoceptor antagonism α2拮抗（alpha-2 adrenoceptor antagonism） alpha-2 adrenoceptor antagonism（α2拮抗） を骨格に持つ四環系抗うつ薬 tetracyclic antidepressant 四環系抗うつ薬（tetracyclic antidepressant） tetracyclic antidepressant（四環系抗うつ薬） で、ミルタザピンmirtazapine ミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン） の「前身」にあたる。
- 5-HT2・5-HT3拮抗がミルタザピン mirtazapine ミルタザピン（mirtazapine） mirtazapine（ミルタザピン） より弱く、鎮静・食欲増加の一貫性で劣る。
- 不安・不眠を伴ううつ病に用いられるが、無顆粒球症agranulocytosis 無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症） のリスクから処方頻度は低下傾向。
- 国内の電子添文は定期的な血液検査が望ましいとし、英国は投与開始後3か月は4週ごとに血球算定 blood cell count 血球算定（blood cell count） blood cell count（血球算定） を行う。
- 三環系より抗コリン作用 anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects） anticholinergic effects（抗コリン作用） が弱く、忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性） は比較的良い。
出典
- 1.テトラミド錠10mg／テトラミド錠30mg 電子添文（2024年8月改訂・第3版）（オルガノン株式会社／医薬品医療機器総合機構（PMDA）添付文書情報・2024）効能がうつ病・うつ状態であること、禁忌が成分への過敏症の既往とMAO阻害剤（セレギリン・ラサギリン・サフィナミド）の投与中または中止後2週間以内であること、用法が成人1日30 mgを初期用量として60 mgまで増量し分割経口投与（1日1回夕食後または就寝前も可）であること、定期的な血液検査が望ましいとされること、重大な副作用が悪性症候群・無顆粒球症・QT延長・肝機能障害・痙攣であること、リネゾリドとクロニジンなどが併用注意であることを確認した閲覧 2026-11-12
- 2.Mianserin 10 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)（Viatris / emc・2026）英国の製品概要（emc の最終更新 2026年6月26日）で、適応が抑うつ症状であること、禁忌が過敏症・躁病・重度肝疾患であること、成人は1日30 mgまたは40 mgで開始して通常30〜90 mg、分割で200 mgまで忍容されること、血液学的反応に注意して投与開始後3か月は4週ごとに血球算定を行うことを確認した閲覧 2026-11-12
- 3.Mianserin and agranulocytosis in New Zealand（The Lancet・1990）ニュージーランドの集中医薬品監視プログラム（IMMP）におけるミアンセリン関連無顆粒球症の発生頻度調査（約1/1,354〜1/4,000）閲覧 2026-10-17