Drug Atlas · A21 Antiepileptics / 抗てんかん薬 · 必修
レベチラセタム
levetiracetam
🧠 全体像：レベチラセタム levetiracetam レベチラセタム（levetiracetam） levetiracetam（レベチラセタム） はシナプス小胞蛋白 synaptic vesicle protein シナプス小胞蛋白（synaptic vesicle protein） synaptic vesicle protein（シナプス小胞蛋白） SV2Aに結合するという、それまでのどの抗てんかん薬 antiepileptic drugs (antiepileptics) 抗てんかん薬（antiepileptic drugs (antiepileptics)） antiepileptic drugs (antiepileptics)（抗てんかん薬） とも異なる機序を持つ薬で、この新規性がそのまま相互作用の少なさという臨床上の最大の利点になっている。CYPを介した代謝をほとんど受けず、他の抗てんかん薬 antiepileptic drugs (antiepileptics) 抗てんかん薬（antiepileptic drugs (antiepileptics)） antiepileptic drugs (antiepileptics)（抗てんかん薬） のような酵素誘導 enzyme induction酵素誘導（enzyme induction） enzyme induction（酵素誘導）・阻害の絡み合いから自由な数少ない薬であり、初日から有効用量で始められる。この使いやすさが、てんかん重積状態status epilepticus てんかん重積状態（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積状態） の第二選択や急性期の発作管理で選ばれやすい理由になっている。代わりに、腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体なので腎機能で用量を変えることと、易刺激性irritability易刺激性（irritability）irritability（易刺激性）・攻撃性などの精神・行動症状behavioral symptoms行動症状（behavioral symptoms）behavioral symptoms（行動症状）が押さえどころになる。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 系統 | 適応の幅 | 特徴 |
|---|---|---|---|
| レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム） | SV2A結合 | 焦点・全般・重積 | 相互作用が少なく増量が速い。精神/行動症状behavioral symptoms 行動症状（behavioral symptoms）behavioral symptoms（行動症状） に注意 |
| ブリバラセタムbrivaracetamブリバラセタム（brivaracetam）brivaracetam（ブリバラセタム） | SV2Aに高親和性 high affinity高親和性（high affinity） high affinity（高親和性） | 焦点発作focal seizure焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作） | レベチラセタムlevetiracetam レベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム） に近い位置づけ、精神症状はやや少ないとされる |
| ラモトリギンlamotrigineラモトリギン（lamotrigine）lamotrigine（ラモトリギン） | Na遮断＋グルタミン酸↓ | 焦点・全般・双極性障害bipolar disorder 双極性障害（bipolar disorder）bipolar disorder（双極性障害） の維持療法 | 皮疹を避けるため緩徐な増量が必須（レベチラセタムlevetiracetam レベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム） より遅い） |
⭐ 英国 NICE の指針では、焦点発作focal seizure 焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作） の第一選択単剤としてラモトリギン lamotrigine ラモトリギン（lamotrigine） lamotrigine（ラモトリギン） かレベチラセタム levetiracetam レベチラセタム（levetiracetam） levetiracetam（レベチラセタム） を検討し、全般強直間代発作generalized tonic-clonic seizure 全般強直間代発作（generalized tonic-clonic seizure）generalized tonic-clonic seizure（全般強直間代発作） ではラモトリギン lamotrigineラモトリギン（lamotrigine） lamotrigine（ラモトリギン）・レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）・バルプロ酸から選ぶ1。数週間かけて漸増するラモトリギン lamotrigine ラモトリギン（lamotrigine） lamotrigine（ラモトリギン） に対し、レベチラセタムlevetiracetam レベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム） は成人1日1000 mgという有効用量から始められる2点が、急いで発作を抑えたい場面（重積後の維持・術後など）で選ばれる理由になる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levetiracetam'>レベチラセタム</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='presynaptic terminal'>シナプス前終末</span>の<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='synaptic vesicle protein'>シナプス小胞蛋白</span>SV2Aへ結合"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synaptic vesicle'>シナプス小胞</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='exocytosis'>開口放出</span>を調節"]
B --> C["過剰な神経伝達物質の同期放出を抑制"]
C --> D["異常な高頻度<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synchronous firing'>同期発火</span>が起こりにくくなる"]💡 SV2Aはシナプス小胞 synaptic vesicle シナプス小胞（synaptic vesicle） synaptic vesicle（シナプス小胞） の膜蛋白で、小胞の開口放出 exocytosis 開口放出（exocytosis） exocytosis（開口放出） の調節に関わると考えられている。レベチラセタムlevetiracetam レベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム） と類似化合物ではSV2Aへの親和性の順位が動物での抗けいれん作用の強さと相関するため、SV2Aへの結合が作用の中心とみなされている。ただし、結合がどのように発作抑制へつながるかはまだ解明されていない。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 100%（錠剤tablet 錠剤（tablet）tablet（錠剤） と内用液は生物学的に同等） |
| 代謝 | CYPに依存しない。主な経路はアセトアミド基の加水分解（不活性代謝物inactive metabolite不活性代謝物（inactive metabolite）inactive metabolite（不活性代謝物）、投与量の約24%） |
| 相互作用 | CYP・グルクロン酸抱合glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合） 酵素を阻害も誘導もせず、他の抗てんかん薬 antiepileptic drugs (antiepileptics) 抗てんかん薬（antiepileptic drugs (antiepileptics)） antiepileptic drugs (antiepileptics)（抗てんかん薬） との臨床的に重要な相互作用が少ない |
| 排泄 | 未変化体の腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が投与量の約66%。クレアチニンクリアランスcreatinine clearance (CrCl) クレアチニンクリアランス（creatinine clearance (CrCl)）creatinine clearance (CrCl)（クレアチニンクリアランス） に比例して消失が遅れる3 |
| 半減期 | 成人で約7時間。高齢者・腎機能低下で延長する |
| 肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害） | 米国の添付文書は肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） での用量調節 dose titration 用量調節（dose titration） dose titration（用量調節） を不要とする（重度では全身クリアランス systemic clearance 全身クリアランス（systemic clearance） systemic clearance（全身クリアランス） が正常の半分になるが、その大半は腎クリアランス renal clearance 腎クリアランス（renal clearance） renal clearance（腎クリアランス） の低下による）3。日本の電子添文は、重度Child-Pugh C 重度（Child-Pugh C）Child-Pugh C（重度） では肝でのクレアチン産生が落ち、クレアチニンクリアランスcreatinine clearance (CrCl) クレアチニンクリアランス（creatinine clearance (CrCl)）creatinine clearance (CrCl)（クレアチニンクリアランス） から腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害） の程度を過小評価しやすいため、低用量から始めるとする2 |
適応
承認された効能は国と剤形で異なる。
| 対象 | 日本（イーケプラ）24 | 米国Keppra米国（Keppra）Keppra（米国）3 |
|---|---|---|
| 部分発作（焦点発作focal seizure焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作）） | 単剤・併用とも可（経口） | 生後1か月以上で単剤・併用とも可 |
| 強直間代発作tonic-clonic seizure強直間代発作（tonic-clonic seizure）tonic-clonic seizure（強直間代発作） | 他の抗てんかん薬 antiepileptic drugs (antiepileptics) 抗てんかん薬（antiepileptic drugs (antiepileptics)） antiepileptic drugs (antiepileptics)（抗てんかん薬） で効果不十分な場合の併用療法のみ | 6歳以上の特発性全般てんかん generalized epilepsy 全般てんかん（generalized epilepsy） generalized epilepsy（全般てんかん） での併用療法 |
| ミオクロニー発作myoclonic seizureミオクロニー発作（myoclonic seizure）myoclonic seizure（ミオクロニー発作） | 効能に無い | 12歳以上の若年ミオクロニーてんかんjuvenile myoclonic epilepsy (JME)若年ミオクロニーてんかん（juvenile myoclonic epilepsy (JME)）juvenile myoclonic epilepsy (JME)（若年ミオクロニーてんかん）での併用療法 |
| てんかん重積状態status epilepticusてんかん重積状態（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積状態） | 点滴静注intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion）intravenous drip infusion（点滴静注） 製剤の効能に入っている | 効能に無い |
日本の点滴静注 intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion） intravenous drip infusion（点滴静注） 製剤には、一時的に経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） ができない患者での経口製剤の代替という効能もある。
| 臨床の場面 | 位置づけ |
|---|---|
| てんかん | 焦点発作focal seizure焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作）・全般強直間代発作generalized tonic-clonic seizure 全般強直間代発作（generalized tonic-clonic seizure）generalized tonic-clonic seizure（全般強直間代発作） の第一選択単剤の候補の一つ1 |
| けいれん性てんかん重積状態convulsive status epilepticusけいれん性てんかん重積状態（convulsive status epilepticus）convulsive status epilepticus（けいれん性てんかん重積状態） | ベンゾジアゼピンで止まらないときの第二選択の一つ（下記） |
| 外傷・脳卒中 | 外傷性脳損傷traumatic brain injury外傷性脳損傷（traumatic brain injury）traumatic brain injury（外傷性脳損傷）の早期けいれん予防に使われることがある。脳内出血intracerebral hemorrhage (ICH)脳内出血（intracerebral hemorrhage (ICH)）intracerebral hemorrhage (ICH)（脳内出血）では臨床発作の治療に使い、全例への予防投与は行わない |
てんかん重積状態の第二選択
ベンゾジアゼピン不応のけいれん性てんかん重積状態 convulsive status epilepticus けいれん性てんかん重積状態（convulsive status epilepticus） convulsive status epilepticus（けいれん性てんかん重積状態） で、レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）・ホスフェニトインfosphenytoinホスフェニトイン（fosphenytoin）fosphenytoin（ホスフェニトイン）・バルプロ酸の静注を比べた無作為化試験（ESETT、小児と成人384例）では、60分以内に発作が止まり意識が改善した割合が47%・45%・46%とほぼ同じで、有害事象の頻度も同程度だった5。英国 NICE の指針は、ベンゾジアゼピン2回で止まらない場合の第二選択として、レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）・フェニトイン・バルプロ酸のいずれかの静注を挙げ、レベチラセタムlevetiracetam レベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム） は投与が早く副作用が少ない可能性がある点を考慮するよう求めている1。
⚠️ ESETTで使われた量は60 mg/kg（最大4500 mg）で5、日本の点滴静注 intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion） intravenous drip infusion（点滴静注） 製剤の用量（成人1回1000〜3000 mg、1日最大3000 mg）より多い4。試験の結果をそのまま国内の用量に当てはめない。
用法・用量
日本の錠剤 tablet 錠剤（tablet） tablet（錠剤） の用法2を示す。米国の成人用量も同じく1日1000 mgから始めて1日3000 mgまでである3。
| 対象 | 開始量 | 増量と上限 |
|---|---|---|
| 成人 | 1日1000 mgを2回に分ける | 2週間以上あけて1日1000 mg以下ずつ、1日3000 mgまで |
| 4歳以上の小児 | 1日20 mg/kgを2回に分ける | 2週間以上あけて1日20 mg/kg以下ずつ、1日60 mg/kgまで（体重50 kg以上は成人量） |
部分発作では、点滴静注intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion）intravenous drip infusion（点滴静注） 製剤を生後1か月から使える。生後6か月以上は1日20 mg/kg（最大60 mg/kg）、生後1か月以上6か月未満は1日14 mg/kg（最大42 mg/kg）から始め、いずれも2回に分けて15分かけて点滴 intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） する4。
腎機能障害renal impairment 腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害） のある成人では、クレアチニンクリアランスcreatinine clearance (CrCl) クレアチニンクリアランス（creatinine clearance (CrCl)）creatinine clearance (CrCl)（クレアチニンクリアランス） で1日量と間隔を調節する2。
| クレアチニンクリアランスcreatinine clearance (CrCl) クレアチニンクリアランス（creatinine clearance (CrCl)）creatinine clearance (CrCl)（クレアチニンクリアランス） （mL/min） | 1日投与量 | 通常の1回量 |
|---|---|---|
| 80以上 | 1000〜3000 mg | 500 mgを1日2回 |
| 50以上80未満 | 1000〜2000 mg | 500 mgを1日2回 |
| 30以上50未満 | 500〜1500 mg | 250 mgを1日2回 |
| 30未満 | 500〜1000 mg | 250 mgを1日2回 |
| 血液透析hemodialysis, HD 血液透析（hemodialysis, HD）hemodialysis, HD（血液透析） 中 | 500〜1000 mg | 500 mgを1日1回、透析後に250〜500 mgを追加 |
💡 標準的な4時間の血液透析 hemodialysis, HD 血液透析（hemodialysis, HD） hemodialysis, HD（血液透析） で体内のレベチラセタム levetiracetam レベチラセタム（levetiracetam） levetiracetam（レベチラセタム） の約半分が除かれる3。そのため透析後に追加投与する。
⚠️ 急に減らしたり中止したりすると発作の増悪やてんかん重積状態 status epilepticus てんかん重積状態（status epilepticus） status epilepticus（てんかん重積状態） を招くので、中止は2週間以上かけて漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減） する2。
禁忌・注意
| 項目 | 日本 | 米国 |
|---|---|---|
| 禁忌 | 本剤の成分またはピロリドン誘導体 pyrrolidone derivative ピロリドン誘導体（pyrrolidone derivative） pyrrolidone derivative（ピロリドン誘導体） への過敏症の既往2 | レベチラセタムlevetiracetam レベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム） への過敏症（アナフィラキシー・血管浮腫angioedema 血管浮腫（angioedema）angioedema（血管浮腫） が起きている）3 |
| 精神症状 | 易刺激性irritability易刺激性（irritability）irritability（易刺激性）・錯乱confusion錯乱（confusion）confusion（錯乱）・焦燥agitation焦燥（agitation）agitation（焦燥）・攻撃性などから自殺企図 suicide attempt 自殺企図（suicide attempt） suicide attempt（自殺企図） に至りうる。患者と家族に説明しておく2 | 行動異常と精神病症状 psychosis精神病症状（psychosis） psychosis（精神病症状）、自殺念慮suicidal ideation自殺念慮（suicidal ideation）suicidal ideation（自殺念慮）・自殺行動を「警告warnings 警告（warnings）warnings（警告） と使用上の注意」の節に挙げる（枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） ではない）3 |
- 腎機能低下例・高齢者では、クレアチニンクリアランスcreatinine clearance (CrCl) クレアチニンクリアランス（creatinine clearance (CrCl)）creatinine clearance (CrCl)（クレアチニンクリアランス） を参考に用量と投与間隔 dosing interval 投与間隔（dosing interval） dosing interval（投与間隔） を調節する（腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体のため）
- ⚠️ 精神・行動症状behavioral symptoms行動症状（behavioral symptoms）behavioral symptoms（行動症状）：米国の対照試験では、易刺激性irritability易刺激性（irritability）irritability（易刺激性）・攻撃性・抑うつなどの精神病ではない行動症状 behavioral symptoms 行動症状（behavioral symptoms） behavioral symptoms（行動症状） が成人の13%（プラセボplacebo プラセボ（placebo）placebo（プラセボ） 6%）、4〜16歳の小児の38%（同19%）に出た。精神病症状psychosis 精神病症状（psychosis）psychosis（精神病症状） は成人の1%（同0.2%）にみられた3
- ⚠️ 自殺念慮suicidal ideation自殺念慮（suicidal ideation）suicidal ideation（自殺念慮）・自殺行動は抗てんかん薬 antiepileptic drugs (antiepileptics) 抗てんかん薬（antiepileptic drugs (antiepileptics)） antiepileptic drugs (antiepileptics)（抗てんかん薬） に共通する注意で、抑うつの出現や悪化、気分・行動の変化を観察する3
- 眠気・注意力の低下が起こるので、自動車の運転など危険を伴う機械操作に注意する2
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠（日本の電子添文で27.9%）、頭痛（11.8%）、めまい（10.4%）2、無力症・疲労感 |
| 注意 | 易刺激性irritability易刺激性（irritability）irritability（易刺激性）・攻撃性・抑うつなどの精神・行動症状behavioral symptoms行動症状（behavioral symptoms）behavioral symptoms（行動症状）、協調運動障害incoordination 協調運動障害（incoordination）incoordination（協調運動障害） （失調・歩行異常） |
| 重大 | スティーブンス・ジョンソン症候群Stevens-Johnson syndromeスティーブンス・ジョンソン症候群（Stevens-Johnson syndrome）Stevens-Johnson syndrome（スティーブンス・ジョンソン症候群）・中毒性表皮壊死融解症toxic epidermal necrolysis中毒性表皮壊死融解症（toxic epidermal necrolysis）toxic epidermal necrolysis（中毒性表皮壊死融解症）、薬剤性過敏症症候群drug-induced hypersensitivity syndrome薬剤性過敏症症候群（drug-induced hypersensitivity syndrome）drug-induced hypersensitivity syndrome（薬剤性過敏症症候群）、汎血球減少pancytopenia汎血球減少（pancytopenia）pancytopenia（汎血球減少）・無顆粒球症agranulocytosis 無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症） などの重篤な血液障害 blood disorder血液障害（blood disorder） blood disorder（血液障害）、肝不全・肝炎、膵炎、横紋筋融解症rhabdomyolysis横紋筋融解症（rhabdomyolysis）rhabdomyolysis（横紋筋融解症）、急性腎障害acute kidney injury, AKI急性腎障害（acute kidney injury, AKI）acute kidney injury, AKI（急性腎障害）、悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）2 |
⚠️ 皮疹が出たら、薬と無関係 unrelated 無関係（unrelated） unrelated（無関係） と明らかでない限り中止する。重篤な皮膚反応の発症は中央値で14〜17日目だが、開始後4か月以上たって起きた例もある3。
妊娠・授乳
- 米国の添付文書は、妊婦での20年以上の使用経験（妊娠登録を含む）で主要な先天異常 congenital anomalies 先天異常（congenital anomalies） congenital anomalies（先天異常） や流産との関連は確認されていないとする3。日本の電子添文は、有益性が危険性を上回る場合に投与するという扱いである2
- ⚠️ 妊娠中は血中濃度が下がり、第3三半期third trimester 第3三半期（third trimester）third trimester（第3三半期） に目立つ。最大で妊娠前の60%まで低下したとの報告があるので、妊娠中から産後まで発作の状況を見て用量を調節する23
- 妊娠中に使用した母親から生まれた児に新生児薬物離脱症候群 withdrawal syndrome 離脱症候群（withdrawal syndrome） withdrawal syndrome（離脱症候群） が起こることがある。母乳へ移行するため、授乳は有益性を比べて判断する2
まとめ
- SV2A結合という他剤と異なる機序を持ち、CYPを介さないので相互作用が少ない。
- 初日から有効用量で始められ、焦点発作focal seizure焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作）・全般強直間代発作generalized tonic-clonic seizure 全般強直間代発作（generalized tonic-clonic seizure）generalized tonic-clonic seizure（全般強直間代発作） の第一選択の候補の一つ。
- てんかん重積状態status epilepticus てんかん重積状態（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積状態） では、ホスフェニトインfosphenytoinホスフェニトイン（fosphenytoin）fosphenytoin（ホスフェニトイン）・バルプロ酸と同程度の有効性を示し、第二選択の一つになる。日本では点滴静注 intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion） intravenous drip infusion（点滴静注） 製剤の効能に入っているが、米国では効能外。
- 未変化体の腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体。クレアチニンクリアランスcreatinine clearance (CrCl) クレアチニンクリアランス（creatinine clearance (CrCl)）creatinine clearance (CrCl)（クレアチニンクリアランス） で用量を調節し、透析後は追加投与する。
- 易刺激性irritability易刺激性（irritability）irritability（易刺激性）・攻撃性などの精神・行動症状behavioral symptoms 行動症状（behavioral symptoms）behavioral symptoms（行動症状） と自殺念慮 suicidal ideation 自殺念慮（suicidal ideation） suicidal ideation（自殺念慮） が注意すべき副作用で、患者と家族に事前に説明する。
- 妊娠中は血中濃度が下がるため用量調節 dose titration 用量調節（dose titration） dose titration（用量調節） が要る。
- ブリバラセタムbrivaracetam ブリバラセタム（brivaracetam）brivaracetam（ブリバラセタム） はSV2Aへの親和性を高めた類似薬として位置づけられる。
出典
- 1.Epilepsies in children, young people and adults (NICE guideline NG217)（National Institute for Health and Care Excellence・2026）最終更新2026年8月5日の版で、焦点発作の第一選択単剤としてラモトリギンかレベチラセタムを検討し（5.2.1）、全般強直間代発作の第一選択単剤はラモトリギン・レベチラセタム・バルプロ酸から選ぶ（5.1.1）こと、ベンゾジアゼピン2回で止まらない痙攣性てんかん重積状態の第二選択としてレベチラセタム・フェニトイン・バルプロ酸のいずれかを静注し、レベチラセタムは投与が早く副作用が少ない可能性を考慮すること（7.1.9。2022年4月時点では適応外使用）を確認した。閲覧 2026-09-29
- 2.イーケプラ錠250mg／イーケプラ錠500mg 電子添文（ユーシービージャパン（PMDA 医療用医薬品情報）・2026）2026年3月改訂（第6版）のPMDA掲載本文で確認した。禁忌は本剤成分またはピロリドン誘導体への過敏症の既往のみ。効能は部分発作（二次性全般化発作を含む）と、他の抗てんかん薬で効果不十分な強直間代発作に対する併用療法（強直間代発作への単独投与の試験は無い）。成人は1日1000 mgを2回に分け、1日3000 mgまで、増量は2週間以上あけて1日1000 mg以下ずつ。4歳以上の小児は1日20 mg/kgから1日60 mg/kgまで（50 kg以上は成人量）。腎機能障害ではクレアチニンクリアランス（≧80・50〜80未満・30〜50未満・30未満・透析）で1日量を1000〜3000・1000〜2000・500〜1500・500〜1000・500〜1000 mg（透析は1日1回、透析後に250〜500 mgを追加）とする表があり、重度肝機能障害では低用量から始める。中止は2週間以上かけて漸減する。易刺激性・錯乱・攻撃性などの精神症状から自殺企図に至りうる（重大な副作用として1%未満）。重大な副作用にスティーブンス・ジョンソン症候群・中毒性表皮壊死融解症、薬剤性過敏症症候群、汎血球減少などの重篤な血液障害、肝不全・肝炎、膵炎、横紋筋融解症、急性腎障害、悪性症候群。傾眠27.9%、頭痛11.8%、浮動性めまい10.4%。妊娠中は血中濃度が第3三半期を中心に最大で妊娠前の60%まで低下したとの報告があり、新生児薬物離脱症候群の記載がある。閲覧 2026-09-29
- 3.KEPPRA (levetiracetam) tablets, for oral use; KEPPRA (levetiracetam) oral solution — full prescribing information（米国FDA / DailyMed（UCB, Inc.）・2024）改訂表示3/2024の版（SPL の効力日 2026-01-28）で確認した。適応は生後1か月以上の部分発作（単剤・併用）、12歳以上の若年ミオクロニーてんかんのミオクロニー発作の併用療法、6歳以上の特発性全般てんかんの一次性全般強直間代発作の併用療法で、てんかん重積状態は適応に無い。禁忌はレベチラセタムへの過敏症（アナフィラキシー・血管浮腫）。対照試験で非精神病性の行動症状が成人13%（プラセボ6%）、4〜16歳の小児38%（同19%）、精神病症状が成人1%（同0.2%）。傾眠15%（同8%）。経口生物学的利用率100%、主な代謝はCYPに依存しないアセトアミド基の加水分解（投与量の24%）、未変化体の腎排泄が66%、成人の半減期7±1時間、肝機能障害では用量調節不要（重度では全身クリアランスが正常の50%だが、大半は腎クリアランスの低下による）。妊娠では20年以上の経験で主要な先天異常や流産との関連は確認されていない。閲覧 2026-09-29
- 4.イーケプラ点滴静注500mg 電子添文（ユーシービージャパン（PMDA 医療用医薬品情報）・2024）2024年4月改訂（第6版）のPMDA掲載本文で確認した。効能は、一時的に経口投与ができない患者での経口製剤の代替療法（部分発作・強直間代発作の併用療法）と、てんかん重積状態。てんかん重積状態では成人に1回1000〜3000 mgを2〜5 mg/kg/分で静注し、1日最大3000 mgとする。部分発作の代替療法では生後6か月以上の小児に1日20 mg/kg（最大60 mg/kg）、生後1か月以上6か月未満に1日14 mg/kg（最大42 mg/kg）を1日2回、1回量を15分かけて点滴する。閲覧 2026-09-29
- 5.Randomized Trial of Three Anticonvulsant Medications for Status Epilepticus（The New England Journal of Medicine・2019）PMC全文（PMC7098487）で確認した。ベンゾジアゼピン不応の痙攣性てんかん重積状態の小児・成人384例で、レベチラセタム60 mg/kg（最大4500 mg）・ホスフェニトイン20 mgPE/kg・バルプロ酸40 mg/kgを比べ、60分以内の発作停止と意識改善はそれぞれ47%・45%・46%で、優劣を見いだせないとして中間解析で中止された。低血圧と挿管はホスフェニトイン群、死亡はレベチラセタム群で数値上多かったが有意差はなかった。閲覧 2026-09-29