Drug Atlas · A21 Antiepileptics / 抗てんかん薬 · 必修

レベチラセタム

levetiracetam

分類: Antiepileptics / 抗てんかん薬
商品名（日本）: イーケプラ
商品名（EU）: Keppra
科目: Pharmacology
トピック: A21: Antiepileptics. Adjuvant analgesics
承認適応: てんかん
副作用: 傾眠めまい
対象疾患: 外傷性脳損傷髄膜腫脳内出血（非外傷性）脳膿瘍免疫エフェクター細胞関連神経毒性症候群

🧠 全体像：レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）はシナプス小胞蛋白synaptic vesicle proteinシナプス小胞蛋白（synaptic vesicle protein）synaptic vesicle protein（シナプス小胞蛋白）SV2Aに結合するという、それまでのどの抗てんかん薬Antiepileptics抗てんかん薬（Antiepileptics）Antiepileptics（抗てんかん薬）とも異なる機序を持つ薬で、この新規性がそのまま相互作用の少なさという臨床上の最大の利点になっている。肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）をほとんど受けず、他の抗てんかん薬Antiepileptics抗てんかん薬（Antiepileptics）Antiepileptics（抗てんかん薬）のような酵素誘導enzyme induction酵素誘導（enzyme induction）enzyme induction（酵素誘導）・阻害の絡み合いから自由な数少ない薬であり、この特性がてんかん重積状態status epilepticusてんかん重積状態（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積状態）や外傷後けいれん予防など「とりあえず使いやすい」場面で第一選択に近い位置を占める理由になっている。

薬効群の中での位置づけ

薬剤	系統	適応の幅	特徴
レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）	SV2A結合	焦点・全般・重積	相互作用が少なく増量が速い。精神/行動症状に注意
ブリバラセタムbrivaracetamブリバラセタム（brivaracetam）brivaracetam（ブリバラセタム）	SV2Aに高親和性high affinity高親和性（high affinity）high affinity（高親和性）	焦点発作focal seizure焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作）	レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）に近い位置づけ、精神症状はやや少ないとされる
ラモトリギンlamotrigineラモトリギン（lamotrigine）lamotrigine（ラモトリギン）	Na遮断＋グルタミン酸↓	焦点・全般・双極性障害bipolar disorder双極性障害（bipolar disorder）bipolar disorder（双極性障害）のうつ予防	緩徐な増量が必須（レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）より遅い）

⭐ 焦点性発作focal seizure焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作）の第一選択はラモトリギンlamotrigineラモトリギン（lamotrigine）lamotrigine（ラモトリギン）とレベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）がほぼ並ぶが、緩徐な増量が要るラモトリギンlamotrigineラモトリギン（lamotrigine）lamotrigine（ラモトリギン）に対し、レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）は速やかに治療域まで増量できる点が、急いで発作を止めたい場面（外傷後・術後・重積後の維持）で選ばれる理由になる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levetiracetam'>レベチラセタム</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='presynaptic terminal'>シナプス前終末</span>の<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='synaptic vesicle protein'>シナプス小胞蛋白</span>SV2Aへ結合"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synaptic vesicle'>シナプス小胞</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='exocytosis'>開口放出</span>を調節"]
    B --> C["過剰な神経伝達物質の同期放出を抑制"]
    C --> D["異常な高頻度<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synchronous firing'>同期発火</span>が起こりにくくなる"]

💡 SV2Aはシナプス小胞synaptic vesicleシナプス小胞（synaptic vesicle）synaptic vesicle（シナプス小胞）の膜蛋白で、通常の神経伝達そのものには必須ではないが発作時ictal発作時（ictal）ictal（発作時）の過剰な同期放出に関わる。だから他のイオンチャネル標的薬と異なり正常な神経伝達への影響が少なく忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）が良い一方、正確な下流経路はなお完全には解明されていない。

薬物動態

項目	値・特徴
経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）	ほぼ100%
代謝	肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）をほとんど受けない（非CYP系の加水分解が主体）
相互作用	他の抗てんかん薬Antiepileptics抗てんかん薬（Antiepileptics）Antiepileptics（抗てんかん薬）・多くの薬剤と臨床的に重要な相互作用が少ない
排泄	主に腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）（未変化体）。腎機能低下で用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が必要
半減期	約6〜8時間

適応

領域	使いどころ
てんかん	てんかん：焦点・全般発作generalized seizure全般発作（generalized seizure）generalized seizure（全般発作）の第一選択の一つ、けいれん性てんかん重積状態convulsive status epilepticusけいれん性てんかん重積状態（convulsive status epilepticus）convulsive status epilepticus（けいれん性てんかん重積状態）の第二選択
外傷・脳卒中	外傷性脳損傷traumatic brain injury外傷性脳損傷（traumatic brain injury）traumatic brain injury（外傷性脳損傷）の早期けいれん予防、脳内出血intracerebral hemorrhage, ICH脳内出血（intracerebral hemorrhage, ICH）intracerebral hemorrhage, ICH（脳内出血）後の臨床発作治療（全例への予防投与は行わない）

用法・用量

相互作用が少ないため他剤に比べ速やかに治療用量therapeutic dose治療用量（therapeutic dose）therapeutic dose（治療用量）まで増量できる。腎機能低下例では用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が必要。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

腎機能低下例では減量が必要（腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体のため）
⚠️ 精神・行動症状（易刺激性irritability易刺激性（irritability）irritability（易刺激性）・攻撃性・抑うつ気分depressed mood抑うつ気分（depressed mood）depressed mood（抑うつ気分））が一定の頻度で出現する。既往にうつ病・不安症がある患者ではより注意深く経過をみる

副作用

頻度	内容
高頻度	傾眠、めまい、疲労感
注意	易刺激性irritability易刺激性（irritability）irritability（易刺激性）・攻撃性・抑うつ気分depressed mood抑うつ気分（depressed mood）depressed mood（抑うつ気分）などの精神/行動症状
重篤・まれ	重篤な皮膚反応（他のAEDより頻度は低い）、血球減少

まとめ

SV2A結合という他剤と異なる新規機序を持ち、肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）をほとんど受けないため相互作用が少ない。
焦点・全般発作generalized seizure全般発作（generalized seizure）generalized seizure（全般発作）の第一選択の一つで、てんかん重積状態status epilepticusてんかん重積状態（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積状態）の第二選択としても使われる。
腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体。腎機能低下で用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が必要。
精神・行動症状（易刺激性irritability易刺激性（irritability）irritability（易刺激性）・攻撃性・抑うつ）が特徴的な副作用で、既往精神疾患がある患者では注意する。
相互作用の少なさから増量を速やかに行え、外傷後・術後の早期けいれん予防にも使いやすい。
ブリバラセタムbrivaracetamブリバラセタム（brivaracetam）brivaracetam（ブリバラセタム）はSV2Aへの親和性を高めた類似薬として位置づけられる。