Drug Atlas · B7 Calcium channel blockers / カルシウム拮抗薬
ニカルジピン
nicardipine
🧠 全体像：ニカルジピン nicardipine ニカルジピン（nicardipine） nicardipine（ニカルジピン） は血管への選択性が高いジヒドロピリジン系 dihydropyridines ジヒドロピリジン系（dihydropyridines） dihydropyridines（ジヒドロピリジン系） のカルシウム拮抗薬 calcium channel blockers カルシウム拮抗薬（calcium channel blockers） calcium channel blockers（カルシウム拮抗薬） を、持続静注できるようにした薬で、細動脈を広げて血圧を下げる。心筋の収縮を抑えにくく、点滴intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)）intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） 速度で降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） の程度を細かく調節できるので、高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症）・手術中の高血圧・急性心不全acute HF 急性心不全（acute HF）acute HF（急性心不全） で使う。覚えるのは3点——効き過ぎ（過降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering)降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧）・反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈）・頭痛）、禁忌が国で違うこと（日本は急性心不全 acute HF 急性心不全（acute HF） acute HF（急性心不全） の重症例、米国は高度の大動脈弁狭窄 aortic stenosis大動脈弁狭窄（aortic stenosis） aortic stenosis（大動脈弁狭窄）、欧州の表は肝不全）、日本は μg/kg/分、米国は mg/時で用量を書くことである。
薬効群の中での位置づけ
| 薬 | 血管への作用 | 特徴 |
|---|---|---|
| ニカルジピンnicardipineニカルジピン（nicardipine）nicardipine（ニカルジピン） | 細動脈を拡張（後負荷afterload 後負荷（afterload）afterload（後負荷） を下げる） | 心抑制が少なく用量調節 dose titration 用量調節（dose titration） dose titration（用量調節） が容易。反射性頻脈reflex tachycardia 反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈） と頭痛 |
| ラベタロールlabetalolラベタロール（labetalol）labetalol（ラベタロール） | α遮断＋β遮断 | 徐脈・喘息・心不全で避ける。子癇前症preeclampsia 子癇前症（preeclampsia）preeclampsia（子癇前症） や脳出血 cerebral hemorrhage (cerebral bleeding) 脳出血（cerebral hemorrhage (cerebral bleeding)） cerebral hemorrhage (cerebral bleeding)（脳出血） でも第一候補になりうる |
| ニトロプルシドnitroprussideニトロプルシド（nitroprusside）nitroprusside（ニトロプルシド） | 細動脈と静脈を拡張 | 作用発現が速く持続は短い。シアン中毒cyanide poisoning シアン中毒（cyanide poisoning）cyanide poisoning（シアン中毒） に注意 |
| ニトログリセリンglyceryl trinitrateニトログリセリン（glyceryl trinitrate）glyceryl trinitrate（ニトログリセリン） | 主に静脈を拡張 | 急性冠症候群acute coronary syndrome 急性冠症候群（acute coronary syndrome）acute coronary syndrome（急性冠症候群） や心原性肺水腫 cardiogenic pulmonary edema 心原性肺水腫（cardiogenic pulmonary edema） cardiogenic pulmonary edema（心原性肺水腫） 向き |
ESC高血圧協議会の文書は、悪性高血圧malignant hypertension 悪性高血圧（malignant hypertension）malignant hypertension（悪性高血圧） ではラベタロール labetalol ラベタロール（labetalol） labetalol（ラベタロール） またはニカルジピン nicardipineニカルジピン（nicardipine） nicardipine（ニカルジピン）、高血圧性脳症hypertensive encephalopathy 高血圧性脳症（hypertensive encephalopathy）hypertensive encephalopathy（高血圧性脳症） ではラベタロール labetalol ラベタロール（labetalol） labetalol（ラベタロール） の代替としてニカルジピン nicardipineニカルジピン（nicardipine） nicardipine（ニカルジピン）、脳出血cerebral hemorrhage (cerebral bleeding) 脳出血（cerebral hemorrhage (cerebral bleeding)）cerebral hemorrhage (cerebral bleeding)（脳出血） ではラベタロール labetalol ラベタロール（labetalol） labetalol（ラベタロール） を優先しニカルジピン nicardipine ニカルジピン（nicardipine） nicardipine（ニカルジピン） とニトロプルシド nitroprusside ニトロプルシド（nitroprusside） nitroprusside（ニトロプルシド） を代替、重症子癇前症 preeclampsia子癇前症（preeclampsia） preeclampsia（子癇前症）・子癇ではラベタロール labetalol ラベタロール（labetalol） labetalol（ラベタロール） またはニカルジピン nicardipine ニカルジピン（nicardipine） nicardipine（ニカルジピン） を挙げる1。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nicardipine'>ニカルジピン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='calcium channel'>カルシウムチャネル</span>を遮断"] --> B["細胞内へのカルシウム流入が減る"]
B --> C["細動脈が拡張し<span class='jp-term jp-term-diagram' title='systemic vascular resistance (SVR)'>全身血管抵抗</span>が低下"]
C --> D["血圧低下（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='afterload'>後負荷</span>の軽減）"]
C --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='baroreceptor reflex'>圧受容体反射</span>で交感神経が刺激される"]
E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='reflex tachycardia'>反射性頻脈</span>・頭痛"]血管平滑筋vascular smooth muscle 血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋） への作用が心筋より強く、動物でも冠血管を弛緩させる濃度では陰性変力作用 negative inotropic effect 陰性変力作用（negative inotropic effect） negative inotropic effect（陰性変力作用） がほとんど出ない。ただし重い左室機能障害 left ventricular dysfunction 左室機能障害（left ventricular dysfunction） left ventricular dysfunction（左室機能障害） では陰性変力作用 negative inotropic effect 陰性変力作用（negative inotropic effect） negative inotropic effect（陰性変力作用） で心不全を悪化させうる2。
薬物動態
| 項目 | 内容 |
|---|---|
| 効果の立ち上がり upstroke立ち上がり（upstroke） upstroke（立ち上がり）・消失 | 持続静注中は数分で血圧が下がり始め、最終的な降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） の約半分に約45分で達する。投与を止めると作用は約30分で50%消える2。ESCの表は作用発現5〜15分、持続30〜40分とする1 |
| 蛋白結合 | 95%超（米国）、90%以上（日本）23 |
| 半減期 | 点滴intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)）intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） 後は3相で低下し、α相2.7分・β相44.8分・長期点滴 intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） 後のみ見えるγ相14.4時間2。日本の電子添文は、健康成人healthy volunteers 健康成人（healthy volunteers）healthy volunteers（健康成人） の単回静注 single intravenous dose 単回静注（single intravenous dose） single intravenous dose（単回静注） で50〜63分、持続投与repeated/continuous dosing 持続投与（repeated/continuous dosing）repeated/continuous dosing（持続投与） で109〜160分とする3 |
| 代謝・排泄 | 肝でCYP2C8・2D6・3A4により広範に代謝され、未変化体は排泄されない2。日本では主にCYP3A43 |
| 肝・腎障害 | 肝障害や肝血流の低下で血中濃度が上がり、中等度の腎障害ではクリアランスが下がる。米国は低用量で慎重に漸増する2 |
適応
| 国 | 適応 |
|---|---|
| 日本 | 手術時の異常高血圧 abnormal hypertension 異常高血圧（abnormal hypertension） abnormal hypertension（異常高血圧） の救急処置、高血圧性緊急症hypertensive urgency高血圧性緊急症（hypertensive urgency）hypertensive urgency（高血圧性緊急症）、急性心不全acute HF 急性心不全（acute HF）acute HF（急性心不全） （慢性心不全chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） の急性増悪 acute exacerbation 急性増悪（acute exacerbation） acute exacerbation（急性増悪） を含む）3 |
| 米国 | 経口療法が不可能または望ましくないときの短期の高血圧治療。長期の管理は経口薬 oral drugs 経口薬（oral drugs） oral drugs（経口薬） へ移す2 |
高血圧の緊急症では、臓器障害に応じて降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） の速さと目標が変わる。すべてを急いで下げるのではない——ESCの文書は、平均動脈圧mean arterial pressure, MAP 平均動脈圧（mean arterial pressure, MAP）mean arterial pressure, MAP（平均動脈圧） を50%超下げると虚血性脳卒中 ischemic stroke 虚血性脳卒中（ischemic stroke） ischemic stroke（虚血性脳卒中） や死亡と関連したと述べる1。
用法・用量
| 日本3 | 米国2 | |
|---|---|---|
| 表記 | 体重あたり（μg/kg/分）。0.01〜0.02%（0.1〜0.2 mg/mL）に希釈して点滴静注 intravenous drip infusion点滴静注（intravenous drip infusion） intravenous drip infusion（点滴静注） | 絶対量（mg/時）。プレミックス製剤をそのまま点滴 intravenous drip infusion (IV infusion)点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） |
| 高血圧性緊急症hypertensive urgency高血圧性緊急症（hypertensive urgency）hypertensive urgency（高血圧性緊急症） | 0.5〜6 μg/kg/分。0.5 μg/kg/分から開始 | 5 mg/時から開始、2.5 mg/時ずつ5〜15分ごとに増量、最大15 mg/時 |
| 手術時の異常高血圧 abnormal hypertension異常高血圧（abnormal hypertension） abnormal hypertension（異常高血圧） | 2〜10 μg/kg/分で開始。急速降圧rapid blood pressure reduction 急速降圧（rapid blood pressure reduction）rapid blood pressure reduction（急速降圧） が必要なら10〜30 μg/kgを静注 | （同上） |
| 急性心不全acute HF急性心不全（acute HF）acute HF（急性心不全） | 1 μg/kg/分で開始、0.5〜2 μg/kg/分で調節 | 適応なし |
| 目標到達後 | 血圧を見ながら速度を調節 | 急速に増量した場合は3 mg/時へ減量 |
体重60 kgで換算すると、日本の高血圧性緊急症 hypertensive urgency 高血圧性緊急症（hypertensive urgency） hypertensive urgency（高血圧性緊急症） の範囲（0.5〜6 μg/kg/分）は約1.8〜21.6 mg/時で、米国の上限15 mg/時とは設計が異なる。国外の表を日本の用量にそのまま移さない。
- 日本の電子添文は、高齢者は0.5 μg/kg/分程度の低用量から始める、目標血圧が得られ経口降圧薬 oral antihypertensive agent 経口降圧薬（oral antihypertensive agent） oral antihypertensive agent（経口降圧薬） に切り替えられるときは切り替える、終了時は徐々に減量して血圧の再上昇 rebound 再上昇（rebound） rebound（再上昇） に注意する、と記載する3。
- 米国では中心静脈 central vein 中心静脈（central vein） central vein（中心静脈） または太い末梢静脈 peripheral vein 末梢静脈（peripheral vein） peripheral vein（末梢静脈） から投与し、末梢静脈peripheral vein 末梢静脈（peripheral vein）peripheral vein（末梢静脈） では12時間ごとに投与部位を変える。他剤と同じラインや容器で混ぜない2。
- 経口ニカルジピン nicardipine ニカルジピン（nicardipine） nicardipine（ニカルジピン） に切り替えるなら、初回経口量は点滴 intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） を止める1時間前に投与する2。
禁忌・注意
| 出典 | 禁忌 |
|---|---|
| 日本の電子添文3 | 成分への過敏症の既往。急性心不全acute HF 急性心不全（acute HF）acute HF（急性心不全） の患者のうち、高度な大動脈弁狭窄 aortic stenosis大動脈弁狭窄（aortic stenosis） aortic stenosis（大動脈弁狭窄）・僧帽弁狭窄mitral stenosis僧帽弁狭窄（mitral stenosis）mitral stenosis（僧帽弁狭窄）、肥大型閉塞性心筋症hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)肥大型閉塞性心筋症（hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)）hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)（肥大型閉塞性心筋症）、収縮期血圧systolic blood pressure, SBP 収縮期血圧（systolic blood pressure, SBP）systolic blood pressure, SBP（収縮期血圧） 90 mmHg未満の低血圧、心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック）。同じく急性心不全 acute HF 急性心不全（acute HF） acute HF（急性心不全） で、発症直後で病態が安定しない重篤な急性心筋梗塞 Acute myocardial infarction / AMI急性心筋梗塞（Acute myocardial infarction / AMI） Acute myocardial infarction / AMI（急性心筋梗塞） |
| 米国の添付文書2 | 高度の大動脈弁狭窄症aortic stenosis大動脈弁狭窄症（aortic stenosis）aortic stenosis（大動脈弁狭窄症）。効果の一部が後負荷 afterload 後負荷（afterload） afterload（後負荷） の低下によるため、拡張期圧diastolic pressure 拡張期圧（diastolic pressure）diastolic pressure（拡張期圧） が下がると心筋の酸素バランスがかえって悪化しうる |
| ESC高血圧協議会の表1 | 肝不全 |
日本の禁忌の大半は急性心不全acute HF 急性心不全（acute HF）acute HF（急性心不全） に使う場合に限られることに注意する。肝不全は日米の電子添文の禁忌欄にはない。日本は「肝臓で代謝される」と記すのみで用量の指示はなく、米国は肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） や肝血流の低下では低用量を考慮して反応を注意深く観察するよう求める。
- ⚠️ 脳出血cerebral hemorrhage (cerebral bleeding) 脳出血（cerebral hemorrhage (cerebral bleeding)）cerebral hemorrhage (cerebral bleeding)（脳出血） 急性期・頭蓋内圧が亢進した脳卒中急性期：日本の電子添文は警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） として、緊急対応が可能な施設で最新のガイドラインを参照し、血圧などを十分にモニタリングしながら投与するよう求める3。
- 遺伝性果糖不耐症hereditary fructose intolerance遺伝性果糖不耐症（hereditary fructose intolerance）hereditary fructose intolerance（遺伝性果糖不耐症）：添加物 excipient (additive) 添加物（excipient (additive)） excipient (additive)（添加物） のD-ソルビトール sorbitol ソルビトール（sorbitol） sorbitol（ソルビトール） が代謝されて生じる果糖 fructose 果糖（fructose） fructose（果糖） で、低血糖や肝腎不全を誘発するおそれがある3。
- 狭心症・心不全：冠動脈疾患で狭心症の誘発・増悪が1%未満にみられる。心不全や左室機能障害 left ventricular dysfunction 左室機能障害（left ventricular dysfunction） left ventricular dysfunction（左室機能障害） では、とくにβ遮断薬の併用時に緩徐に増量する2。
- 局所刺激：静脈炎 phlebitis静脈炎（phlebitis） phlebitis（静脈炎）・血栓症を避けるため、動脈や手背 dorsum of the hand 手背（dorsum of the hand） dorsum of the hand（手背） など細い末梢静脈 peripheral vein 末梢静脈（peripheral vein） peripheral vein（末梢静脈） への投与を避ける2。
- 妊娠：日本は有益性が危険性を上回る場合に限る3。ESCの文書は重症子癇前症 preeclampsia子癇前症（preeclampsia） preeclampsia（子癇前症）・子癇での静注降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） にラベタロール labetalol ラベタロール（labetalol） labetalol（ラベタロール） とともに挙げる1。
相互作用
| 相手 | 影響 |
|---|---|
| シクロスポリンciclosporinシクロスポリン（ciclosporin）ciclosporin（シクロスポリン）・タクロリムスtacrolimusタクロリムス（tacrolimus）tacrolimus（タクロリムス） | ニカルジピンnicardipine ニカルジピン（nicardipine）nicardipine（ニカルジピン） のCYP3A4阻害で免疫抑制薬 immunosuppressant 免疫抑制薬（immunosuppressant） immunosuppressant（免疫抑制薬） の血中濃度が上がる。血中濃度を測って減量する23 |
| シメチジンcimetidineシメチジン（cimetidine）cimetidine（シメチジン）・CYP3A4阻害薬 | ニカルジピンnicardipine ニカルジピン（nicardipine）nicardipine（ニカルジピン） の血中濃度が上がり、作用が強まる23 |
| リファンピシン | CYP3A4誘導で作用が弱まる3 |
| β遮断薬 | 多くは併用できるが、心不全では緩徐に増量する。日本はうっ血性心不全 congestive heart failure (CHF) うっ血性心不全（congestive heart failure (CHF)） congestive heart failure (CHF)（うっ血性心不全） での過度の低血圧と心機能低下に注意する23 |
| ジゴキシン | ジゴキシンの作用が強まり中毒症状が出うる3 |
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 米国の二重盲検 double-blind 二重盲検（double-blind） double-blind（二重盲検） 試験（144例）で頭痛15%、低血圧6%、頻脈4%、悪心・嘔吐5%（プラセボ群は2%・1%・0%・1%）。約12%が低血圧・頭痛・頻脈などで中止した2 |
| 局所 | 静脈炎phlebitis静脈炎（phlebitis）phlebitis（静脈炎）、血管痛23 |
| 重篤・まれ | 麻痺性イレウスParalytic ileus麻痺性イレウス（Paralytic ileus）Paralytic ileus（麻痺性イレウス）、低酸素血症（市販後に酸素飽和度 O₂ saturation 酸素飽和度（O₂ saturation） O₂ saturation（酸素飽和度） の低下が報告された）、肺水腫、狭心痛angina狭心痛（angina）angina（狭心痛）、血小板減少、肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）・黄疸32 |
⚠️ 過降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） が起きたときは中止し、速やかに戻すなら昇圧薬 vasopressor 昇圧薬（vasopressor） vasopressor（昇圧薬） （ノルアドレナリン）を使う3。止めても作用が半分になるまで約30分かかる2。
まとめ
- ニカルジピンnicardipine ニカルジピン（nicardipine）nicardipine（ニカルジピン） は血管選択性 vascular selectivity 血管選択性（vascular selectivity） vascular selectivity（血管選択性） の高いジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬 dihydropyridine calcium channel blocker ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（dihydropyridine calcium channel blocker） dihydropyridine calcium channel blocker（ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬） の静注製剤で、動脈拡張により降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） し、心抑制が少なく点滴 intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） 速度で調節しやすい。
- 日本の適応は手術時の異常高血圧 abnormal hypertension異常高血圧（abnormal hypertension） abnormal hypertension（異常高血圧）・高血圧性緊急症hypertensive urgency高血圧性緊急症（hypertensive urgency）hypertensive urgency（高血圧性緊急症）・急性心不全acute HF急性心不全（acute HF）acute HF（急性心不全）、米国は経口不能時の短期の高血圧治療。
- 禁忌は国で違う。日本は急性心不全 acute HF 急性心不全（acute HF） acute HF（急性心不全） に限った重症例、米国は高度の大動脈弁狭窄 aortic stenosis大動脈弁狭窄（aortic stenosis） aortic stenosis（大動脈弁狭窄）、ESCの表は肝不全。肝不全は日米の電子添文の禁忌ではない。
- 日本は μg/kg/分、米国は mg/時で用量を書く。米国は5 mg/時から開始し最大15 mg/時、日本の高血圧性緊急症 hypertensive urgency 高血圧性緊急症（hypertensive urgency） hypertensive urgency（高血圧性緊急症） は0.5〜6 μg/kg/分。
- 主な副作用は頭痛・低血圧・反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈）。シクロスポリンciclosporinシクロスポリン（ciclosporin）ciclosporin（シクロスポリン）・タクロリムスtacrolimus タクロリムス（tacrolimus）tacrolimus（タクロリムス） の血中濃度が上がる。
- 降圧antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） は速ければよいのではなく、病態ごとの目標と速さを守る（脳出血cerebral hemorrhage (cerebral bleeding) 脳出血（cerebral hemorrhage (cerebral bleeding)）cerebral hemorrhage (cerebral bleeding)（脳出血） 急性期は警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） あり）。
出典
- 1.ESC Council on hypertension position document on the management of hypertensive emergencies（European Heart Journal - Cardiovascular Pharmacotherapy（ESC Council on Hypertension）・2019）ESH掲載の全文PDFで確認した。臓器障害のない重症高血圧は経口薬で治療し急速な降圧を避け短時間作用型ニフェジピンを使わず、投与後少なくとも2時間観察すること。Table 3で病態別の時間と目標・第一選択・代替薬（悪性高血圧は数時間でMAPを20〜25%低下・ラベタロール／ニカルジピン・代替ニトロプルシド／ウラピジル、高血圧性脳症は直ちにMAP 20〜25%低下、急性冠イベントは直ちに収縮期140 mmHg未満・ニトログリセリン／ラベタロール、急性心原性肺水腫は直ちに収縮期140 mmHg未満・ニトロプルシドまたはニトログリセリン＋ループ利尿薬、急性大動脈疾患は直ちに収縮期120 mmHg未満かつ心拍60/分未満・エスモロール＋ニトロプルシド／ニトログリセリン／ニカルジピン、子癇・重症子癇前症/HELLPは直ちに収縮期160未満・拡張期105 mmHg未満・ラベタロールまたはニカルジピン＋硫酸マグネシウム）を示すこと。MAPの50%を超える低下が虚血性脳卒中・死亡と関連したこと、圧利尿で脱水があり急な低下時は食塩液で補正できること、脳症ではラベタロールが脳血流を保ち頭蓋内圧を上げないこと、冠イベントでニトロプルシドは局所血流を下げること、大動脈疾患ではβ遮断薬が第一選択であること、妊娠でニトロプルシドは胎児シアン中毒のため禁忌でラベタロール累積量は800 mg/24時間を超えないこと、コカイン・アンフェタミンではまずベンゾジアゼピンを使い、褐色細胞腫ではラベタロールで高血圧が悪化した例があること、Table 2の診断検査とTable 4の静注薬の作用発現・持続・禁忌・副作用を確認した。閲覧 2026-09-26
- 2.CARDENE I.V. (nicardipine hydrochloride) premixed injection — Prescribing Information（U.S. Food and Drug Administration（Baxter、2022年9月改訂版）・2022）米国添付文書（2022年9月改訂）の全文を取得して確認した。適応は経口療法が不可能または望ましくないときの短期の高血圧治療で、プレミックス製剤（0.1 mg/mLまたは0.2 mg/mL）は希釈不要であること、開始は5 mg/時、5分（急速）〜15分（緩徐）ごとに2.5 mg/時ずつ増量し最大15 mg/時、目標血圧に達したら3 mg/時に減量すること、末梢静脈では12時間ごとに投与部位を変更すること、禁忌は高度の大動脈弁狭窄のみ（後負荷低下が効果の一部であり拡張期圧の低下で心筋酸素バランスが悪化しうるため）であること、肝機能障害では低用量から慎重に投与すること、頭痛15%・低血圧6%・頻脈4%・悪心嘔吐5%（プラセボ群は2%・1%・0%・1%）が主な副作用で約12%が中止したこと、投与中止後の作用は約30分で50%消失すること、血漿蛋白結合が95%超でCYP2C8・2D6・3A4で代謝され未変化体は排泄されないこと、シクロスポリン・タクロリムスの血中濃度が上がること、市販後に酸素飽和度の低下が報告されたことを確認した。閲覧 2026-10-29
- 3.ペルジピン注射液2mg／ペルジピン注射液10mg／ペルジピン注射液25mg 電子添文（独立行政法人医薬品医療機器総合機構（LTLファーマ、2026年10月改訂・第3版）・2026）日本の電子添文（2026年10月改訂・第3版）の本文で確認した。効能は手術時の異常高血圧の救急処置、高血圧性緊急症、急性心不全（慢性心不全の急性増悪を含む）で、警告が脳出血急性期および頭蓋内圧が亢進した脳卒中急性期への緊急対応が可能な施設での慎重投与であること、禁忌が成分への過敏症の既往、急性心不全における高度な大動脈弁狭窄・僧帽弁狭窄・肥大型閉塞性心筋症・収縮期血圧90 mmHg未満の低血圧・心原性ショック、同じく急性心不全における発症直後で病態が安定しない重篤な急性心筋梗塞であること（肝不全は禁忌に挙がらず、9.3で本剤は肝臓で代謝されると記載）、0.01〜0.02%溶液として点滴静注し、手術時の異常高血圧は2〜10 μg/kg/分で開始、高血圧性緊急症は0.5〜6 μg/kg/分（0.5 μg/kg/分から開始）、急性心不全は1 μg/kg/分で開始して0.5〜2 μg/kg/分で調節すること、高齢者は0.5 μg/kg/分程度から始めること、添加物のD-ソルビトールにより遺伝性果糖不耐症で注意が必要なこと、主にCYP3A4で代謝され血漿蛋白結合率が90%以上であること、シクロスポリン・タクロリムス・シメチジン・CYP3A4阻害薬で作用や血中濃度が上がりリファンピシンで下がることを確認した。閲覧 2026-10-29