ザフィルルカスト

🧠 全体像：ザフィルルカスト zafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate） zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） はモンテルカストmontelukastモンテルカスト（montelukast）montelukast（モンテルカスト）と同じCysLT1受容体拮抗薬で、システイニルロイコトリエンcysteinyl leukotriene システイニルロイコトリエン（cysteinyl leukotriene）cysteinyl leukotriene（システイニルロイコトリエン） （LTC4・LTD4・LTE4）による気管支収縮 bronchoconstriction気管支収縮（bronchoconstriction） bronchoconstriction（気管支収縮）・粘膜浮腫mucosal edema粘膜浮腫（mucosal edema）mucosal edema（粘膜浮腫）・粘液分泌mucus secretion 粘液分泌（mucus secretion）mucus secretion（粘液分泌） を受容体レベルで遮断する。作用点target 作用点（target）target（作用点） はモンテルカスト montelukast モンテルカスト（montelukast） montelukast（モンテルカスト） と同じだが、食後は吸収が大きく落ちる（米国添付文書は空腹時服用を指示、一方で日本の承認用法は朝食後及び就寝前だった）という食い違いを抱える服薬上の制約 Limitations 制約（Limitations） Limitations（制約） と、肝毒性（劇症肝炎fulminant hepatitis 劇症肝炎（fulminant hepatitis）fulminant hepatitis（劇症肝炎） を含む）という重大リスクを抱える点が対照的である。⚠️ 日本では、2026年3月17日版の医薬品マスターに本剤の収載が無い¹——保険診療で使える薬の一覧に載っていない、ということである。「モンテルカストmontelukast モンテルカスト（montelukast）montelukast（モンテルカスト） と同じクラスの薬だが、国内では保険診療の選択肢に入らない」という現在地を最初に押さえる（⭐ 米国では成分として現役——先発品 originator (brand-name) drug 先発品（originator (brand-name) drug） originator (brand-name) drug（先発品） ブランド ACCOLATE の包装は販売終了だが、オーソライズドジェネリックと後発品 generic drug 後発品（generic drug） generic drug（後発品） が流通している²）（⚠️ 収載が無いことは承認の有無や供給状況そのものを示すものではない——この一覧は保険で算定できる医薬品の一覧である）。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 同じCysLT1受容体拮抗薬でも、ザフィルルカストzafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate）zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） とモンテルカスト montelukast モンテルカスト（montelukast） montelukast（モンテルカスト） の立ち位置は同じではない。 標的分子は同一（CysLT1受容体を介するLTC4/D4/E4シグナルの遮断）だが³、ザフィルルカストzafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate）zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） は空腹時服用の負担と肝毒性リスクを抱え、実地での使用はモンテルカスト montelukast モンテルカスト（montelukast） montelukast（モンテルカスト） に大きく劣後する。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='membrane phospholipid'>細胞膜リン脂質</span>"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='arachidonic acid'>アラキドン酸</span>"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='5-lipoxygenase, 5-LO'>5-リポキシゲナーゼ</span>経路"]
    C --> D["LTC4・LTD4・LTE4<br>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cysteinyl leukotriene'>システイニルロイコトリエン</span>）"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway smooth muscle'>気道平滑筋</span>のCysLT1受容体"]
    E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bronchoconstriction'>気管支収縮</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway mucosa'>気道粘膜</span>浮腫・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mucus secretion'>粘液分泌</span>亢進"]
    G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='zafirlukast, Accolate'>ザフィルルカスト</span>"] -.->|"CysLT1受容体を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='competitive'>競合的</span>に拮抗"| E

💡 標的の書き方は資料で少し違う。 米国添付文書は本剤を「LTD4とLTE4の選択的競合的 competitive 競合的（competitive） competitive（競合的） 受容体拮抗薬」と記載し、AERDの総説はCysLT1受容体を介するシグナルの遮断薬という括り方をしている⁴³。⭐ どちらも同じ受容体の話で、リガンドの側から書くか受容体の側から書くかの違いである。

💡 「受容体を塞ぐ」薬であり、「作らせない」薬ではない。 ロイコトリエンleukotriene ロイコトリエン（leukotriene）leukotriene（ロイコトリエン） の産生そのものは止めないため、CysLT1を介さないLTB4（好中球の走化因子 chemotactic factor走化因子（chemotactic factor） chemotactic factor（走化因子））やCysLT2・GPR99経由のシグナルには作用しない³。この点は5-リポキシゲナーゼ 5-lipoxygenase, 5-LO 5-リポキシゲナーゼ（5-lipoxygenase, 5-LO） 5-lipoxygenase, 5-LO（5-リポキシゲナーゼ） 阻害薬であるジロートンzileuton, Zyfloジロートン（zileuton, Zyflo）zileuton, Zyflo（ジロートン）との違いになる。

薬物動態

⭐ 食事の影響を強く受けるため、服用タイミングの指導が問題になる。 米国添付文書は「食事の1時間前または2時間後」という空腹時服用を指示しており、守らないと血中濃度が上がらず効果が乏しくなる。1日1回・食事に関係なく服用できるモンテルカスト montelukast モンテルカスト（montelukast） montelukast（モンテルカスト） との実務上の違いはここに集約される。ただし日本の承認用法は朝食後及び就寝前であり、この吸収低下データとかみ合わない服薬設計だった点は「用法・用量」で扱う。

適応

⚠️ 急性発作の治療薬ではない。 気管支拡張薬bronchodilator 気管支拡張薬（bronchodilator）bronchodilator（気管支拡張薬） ではなく、発作時ictal 発作時（ictal）ictal（発作時） に他の喘息治療薬の減量・中止を自己判断させない⁴。

アスピリン増悪呼吸器疾患での位置づけ

アスピリン増悪呼吸器疾患aspirin-exacerbated respiratory disease, AERDアスピリン増悪呼吸器疾患（aspirin-exacerbated respiratory disease, AERD）aspirin-exacerbated respiratory disease, AERD（アスピリン増悪呼吸器疾患）はシステイニルロイコトリエン cysteinyl leukotriene システイニルロイコトリエン（cysteinyl leukotriene） cysteinyl leukotriene（システイニルロイコトリエン） の過剰産生を病態の中心に置くので、ロイコトリエン修飾薬leukotriene modifier ロイコトリエン修飾薬（leukotriene modifier）leukotriene modifier（ロイコトリエン修飾薬） （モンテルカストmontelukast モンテルカスト（montelukast）montelukast（モンテルカスト） と本剤）は経過の早期から用いるべきとされる³。⚠️ ただし期待してよい効果の範囲が限られている——CysLT1受容体拮抗薬の役割が明確なのはアスピリン脱感作aspirin desensitization アスピリン脱感作（aspirin desensitization）aspirin desensitization（アスピリン脱感作） 中の下気道の保護で、喘息・鼻茸nasal polyp 鼻茸（nasal polyp）nasal polyp（鼻茸） に対する長期的な有益性は明確でない³。⭐ 同じ「ロイコトリエン修飾薬leukotriene modifierロイコトリエン修飾薬（leukotriene modifier）leukotriene modifier（ロイコトリエン修飾薬）」でも、本症で特異的に検討されて喘息・副鼻腔アウトカム all-or-none outcomes アウトカム（all-or-none outcomes） all-or-none outcomes（アウトカム） に良好な結果が出ているのは5-リポキシゲナーゼ 5-lipoxygenase, 5-LO 5-リポキシゲナーゼ（5-lipoxygenase, 5-LO） 5-lipoxygenase, 5-LO（5-リポキシゲナーゼ） 阻害薬のジロートンzileuton, Zyfloジロートン（zileuton, Zyflo）zileuton, Zyflo（ジロートン）の側である³。💡 受容体を塞ぐだけではCysLT2・GPR99経由のシグナルもLTB4も残る、という機序の違いがそのまま効果の差として現れる読み方になる。

⚠️ 本症の診断にも影響する。 ロイコトリエン受容体拮抗薬leukotriene receptor antagonist (LTRA) ロイコトリエン受容体拮抗薬（leukotriene receptor antagonist (LTRA)）leukotriene receptor antagonist (LTRA)（ロイコトリエン受容体拮抗薬） の内服は、反応の程度を弱めてアスピリン誘発試験 aspirin challenge test アスピリン誘発試験（aspirin challenge test） aspirin challenge test（アスピリン誘発試験） を陰性化させうる因子として挙げられている（喘息が良好に制御されている・最近鼻茸 nasal polyp 鼻茸（nasal polyp） nasal polyp（鼻茸） を手術で切除した・高用量の全身性ステロイド内服中と並ぶ）⁶。診断を確かめる前に始めると、診断の機会を自分で潰すことになる。

国ごとの入手可能性

⚠️ 米国では「ACCOLATE というブランドの包装」と「成分としてのザフィルルカスト zafirlukast, Accolateザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate） zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト）」を分けて読む。 先発品originator (brand-name) drug 先発品（originator (brand-name) drug）originator (brand-name) drug（先発品） の添付文書（Strides Pharma Science、Version 4）の Marketing Information 欄は、そこに収載された ACCOLATE の2包装（NDC 64380-177-01・64380-178-01）の販売終了日を2026年3月12日としている⁴。実際、NDCディレクトリにブランド名 ACCOLATE の製品は0件である。⭐ それでもザフィルルカスト zafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate） zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） は米国で引き続き入手できる——同じ NDA020547 の製品が同じ会社から NDA authorized generic（成分名の製品）として販売終了日なしで収載され、さらに Dr. Reddy’s（ANDA090372）・Aurobindo（ANDA213163）・Camber/Annora（ANDA212475）などの後発品 generic drug 後発品（generic drug） generic drug（後発品） がいずれも販売終了日なしで収載されている²。Drugs@FDAFDA（Food and Drug Administration） 側でも NDA020547（ACCOLATE 10 mg・20 mg）と後発4申請（ANDA090372・ANDA213163・ANDA212475・ANDA204928）はすべて Prescription の区分にある⁷。💡 「先発品originator (brand-name) drug 先発品（originator (brand-name) drug）originator (brand-name) drug（先発品） ブランドの販売終了」は「その成分が使えなくなった」ことではない。 逆に Drugs@FDA の Prescription 表示は申請の状態であって、個々の包装が現に売られていることの証明でもない——2つの文書が食い違って見えたのは、両者が別のことを述べているからである。

⚠️ 日本では現在、保険診療で使える品目として収載されていない。 2000年12月に承認され2001年2月に発売され、劇症肝炎fulminant hepatitis 劇症肝炎（fulminant hepatitis）fulminant hepatitis（劇症肝炎） を含む重篤な肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） について添付文書改訂・注意喚起が重ねられた薬だが⁵、2026年3月17日版の厚生労働省の医薬品マスターには、モンテルカストmontelukast モンテルカスト（montelukast）montelukast（モンテルカスト） 101行・テオフィリンtheophylline テオフィリン（theophylline）theophylline（テオフィリン） 31行に対して本剤は0行である¹。海外文献でザフィルルカスト zafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate） zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） が挙がっていても、日本の実地では選択肢に入らない。⚠️ ただし「収載が無い」は保険診療の一覧についての事実であって、承認そのものがどうなったか（自主的な販売中止か、承認整理か）を示す資料には当たれていない。

⚠️ Accolate は米国だけの商品名ではない。欧州でも同じ名前で承認されていた。 欧州医薬品庁European Medicines Agency (EMA) 欧州医薬品庁（European Medicines Agency (EMA)）European Medicines Agency (EMA)（欧州医薬品庁） が定期的安全性報告の手続きで公表した国内承認品目一覧（PSUSA/00003138/201512、2016年9月2日付）には、10か国・14品目が挙がっている——英国 Accolate™ 20 mg Film-coated Tablets（PL 17901/0001）、スペイン ACCOLATE 20 mg（62443.0）、ハンガリー Accolate 20 mg filmtabletta（OGYI-T 5562/01・/02、ASTRAZENECA KFT.）、アイルランド（PA 970/1/1）、そしてイタリアだけ商品名が Accoleit である。販売承認取得者はいずれもアストラゼネカ系の各国法人だった⁸。

⭐ それでも商品名欄（brandEu）からは外した。 この欄は学習者が実際に探せる製品名を書く欄なので、現行の収載が確認できるものだけを残すという基準で判断した。確認できた範囲では、スペイン AEMPS CIMA（2026年9月17日に再確認。モンテルカストmontelukast モンテルカスト（montelukast）montelukast（モンテルカスト） 103件に対しザフィルルカスト zafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate） zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） 0件）・フランス BDPM（同85行に対し0行）・イタリア AIFA の包装マスター（同543行に対し0行）・ハンガリー OGYÉI の医薬品データベース・英国 emc（2026年9月17日に再確認。モンテルカストmontelukast モンテルカスト（montelukast）montelukast（モンテルカスト） は検索結果20件に対し、ザフィルルカストzafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate）zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） も Accolate も「No search results」）のいずれにも現行の収載が無い。⚠️ いつ・なぜ各国で流通が止まったのかは、一次資料で確認できていないので書かない。

用法・用量

成人・12歳以上：20 mgを1日2回。5〜11歳：10 mgを1日2回。いずれも食事の1時間前または2時間後の空腹時に服用する（米国添付文書）⁴。

⚠️ 日本の承認用法は米国の空腹時投与指示とは相反していた。 日本添付文書の用法・用量は「通常、成人にはザフィルルカスト zafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate） zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） として1日40〜80 mgを朝食後及び就寝前の2回に分けて経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） する」というもので、20 mg錠・40 mg錠のいずれも1日2回投与だった。食後投与でバイオアベイラビリティ bioavailability バイオアベイラビリティ（bioavailability） bioavailability（バイオアベイラビリティ） が低下する（日本人健康成人 healthy volunteers 健康成人（healthy volunteers） healthy volunteers（健康成人） 男子でCmax 32%・AUC 22%減少）というデータが存在するにもかかわらず、承認された服用タイミングは空腹時ではなく朝食後であり、この点で米国の運用と食い違っていた。条文は「ただし、高齢者の1日投与量は40mgとする。なお、成人（高齢者を除く）の1日最高量は80mgとする」と続き、⚠️ その理由の筆頭は「高齢者に1日80mgを投与し重篤な肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） が発現した症例が報告されている」ことである（曝露量drug exposure 曝露量（drug exposure）drug exposure（曝露量） の増大はその次に挙がる理由）⁵。

禁忌・注意

• 禁忌：本剤・添加物excipient (additive) 添加物（excipient (additive)）excipient (additive)（添加物） への過敏症、肝硬変を含む肝機能障害 liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害）（米国添付文書）。日本添付文書はさらに本剤による肝障害の既往のある患者を禁忌とし、既往患者への再投与でより重度な肝障害が生じたとの報告を理由としていた⁴⁵
• ⚠️ 肝毒性が最大の注意点。 生命を脅かす肝不全の報告があり、右上腹部痛・黄疸・倦怠感などの症状に注意する。⭐ 型としては薬剤性肝障害drug-induced liver injury薬剤性肝障害（drug-induced liver injury）drug-induced liver injury（薬剤性肝障害）で、米国添付文書は臨床試験clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)）clinical trial (clinical study)（臨床試験） で見られた肝酵素上昇 elevated liver enzymes 肝酵素上昇（elevated liver enzymes） elevated liver enzymes（肝酵素上昇） の多くは推奨用量の4倍の用量での観察であり、市販後に報告された肝イベントは女性に多かった（predominantly in females）と書き分けている。肝機能障害liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害） を疑う症状が出たら中止してALTALT（alanine aminotransferase）を直ちに測り、肝機能検査が肝障害と合致するなら再投与しない。💡 定期的なトランスアミナーゼ transaminases トランスアミナーゼ（transaminases） transaminases（トランスアミナーゼ） 測定は「重篤な障害を防ぐと証明されてはいない」——米国添付文書は肝機能検査の価値を考慮してよいとするにとどめ、早期発見と即時中止が回復の見込みを高めるという一般的な考えを根拠に挙げている。一方、日本では劇症肝炎 fulminant hepatitis 劇症肝炎（fulminant hepatitis） fulminant hepatitis（劇症肝炎） 等（0.1%未満）による死亡例が報告され、定期的な肝機能検査が求められていた⁴⁵
• ⚠️ ワルファリンのプロトロンビン時間prothrombin time, PTプロトロンビン時間（prothrombin time, PT）prothrombin time, PT（プロトロンビン時間）を約35%延長させる。 併用時は凝固能を厳重に監視し、抗凝固薬を減量する。💡 機序はザフィルルカスト zafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate） zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） によるCYP2C9阻害と考えられており、実際にS-ワルファリンのAUCが63%・半減期が36%増加している（ザフィルルカストzafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate）zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） 側の動態はワルファリンの影響を受けない）。同じ理由で、CYP2C9で代謝されるトルブタミド tolbutamideトルブタミド（tolbutamide） tolbutamide（トルブタミド）・フェニトイン・カルバマゼピンとの併用にも注意が要る（正式な相互作用試験は行われていない）⁴。日本添付文書もテオフィリン theophyllineテオフィリン（theophylline） theophylline（テオフィリン）・アスピリン・エリスロマイシンerythromycinエリスロマイシン（erythromycin）erythromycin（エリスロマイシン）・テルフェナジンterfenadine テルフェナジン（terfenadine）terfenadine（テルフェナジン） との相互作用を記載していた⁵
• ⚠️ テオフィリンtheophyllineテオフィリン（theophylline）theophylline（テオフィリン）との相互作用は向きが2つある。 薬物動態pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態） 試験で下がるのはザフィルルカストzafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate）zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） 側（液剤テオフィリン theophylline テオフィリン（theophylline） theophylline（テオフィリン） 併用で約30%低下）だが、市販後にはテオフィリンtheophylline テオフィリン（theophylline）theophylline（テオフィリン） を服用中の患者に本剤を追加してテオフィリン theophylline テオフィリン（theophylline） theophylline（テオフィリン） 血中濃度が上昇した（中毒症状を伴うこともある）まれな報告があり、機序は不明とされている⁴
• まれに、全身性の好酸球増多・好酸球性肺炎eosinophilic pneumonia好酸球性肺炎（eosinophilic pneumonia）eosinophilic pneumonia（好酸球性肺炎）・Churg-Strauss症候群Churg-Strauss syndromeChurg-Strauss症候群（Churg-Strauss syndrome）Churg-Strauss syndrome（Churg-Strauss症候群）に合致する血管炎の臨床像を呈する例が報告されている。⭐ これらは多くの場合（常にではない）全身性ステロイドの減量・中止に伴って現れるので、好酸球増多・血管炎性の皮疹・肺症状の悪化・心合併症・ニューロパチーneuropathy ニューロパチー（neuropathy）neuropathy（ニューロパチー） に注意する。⚠️ 添付文書は「本剤がChurg-Strauss症候群 Churg-Strauss syndrome Churg-Strauss症候群（Churg-Strauss syndrome） Churg-Strauss syndrome（Churg-Strauss症候群） の発症に関与する可能性は、否定も確立もできない」という書き方をしている——「本剤が起こす」と読み替えない⁴
• 神経精神系事象の報告がある。米国添付文書は成人・青年・小児のいずれでも報告があり、市販後報告postmarketing report 市販後報告（postmarketing report）postmarketing report（市販後報告） は不眠とうつであるとし、一部の症例の臨床経過は薬剤による影響と矛盾しないと述べて、発現時には継続の利益と危険を慎重に評価するよう求めている⁴
• ⚠️ 授乳中は服用しない。 反復投与repeated administration 反復投与（repeated administration）repeated administration（反復投与） 時の母乳中濃度は平均50 ng/mL（同時の血漿中は255 ng/mL）だが、米国添付文書はマウス・ラットrat ラット（rat）rat（ラット） で腫瘍原性 oncogenicity 腫瘍原性（oncogenicity） oncogenicity（腫瘍原性） が示されていることと新生仔ラット ratラット（rat） rat（ラット）・イヌが本剤の有害作用 adverse effects 有害作用（adverse effects） adverse effects（有害作用） に感受性が高いことを理由に、授乳婦lactating women 授乳婦（lactating women）lactating women（授乳婦） には投与すべきでないとしている。⭐ 「母乳への移行量が少ないから可」ではない——禁止の根拠は移行量ではなく毒性試験の側にある。妊娠については Pregnancy Category B で、「明らかに必要な場合にのみ使用する」という書き方である⁴
• ⚠️ 高齢者の扱いは日米で違う。ただし「米国は問題なしとしている」ではない。 米国添付文書は用法の項で「高齢者に20 mg 1日2回を用いた臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） で、有害事象の全体頻度や有害事象による中止の頻度は増えなかった」として減量を求めていない。⚠️ だが逆向きのデータは別の節（PRECAUTIONS の Geriatric Use）に置かれている——短期のプラセボ対照試験（65歳以上243例）で増えたのは感染の頻度7.0%対2.9%（非重症・中止不要）にとどまる一方、3759例を対象とした4週間の非盲検 open-label非盲検（open-label） open-label（非盲検）・非対照試験では、高齢者（384例）は青年・成人より有害事象を報告した割合が高く、有効性の指標の改善も小さかった（高齢者で1%超の有害事象は頭痛4.7%・下痢と悪心1.8%・咽頭炎1.3%で、感染の割合は3群中最も低かった）⁴
• 一方日本の添付文書は、高齢者の1日投与量を40 mg（1回20 mg・1日2回）に制限していた。⚠️ 理由の筆頭は曝露量 drug exposure 曝露量（drug exposure） drug exposure（曝露量） ではなく実害である——「高齢者に1日80mgを投与し重篤な肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） が発現した症例が報告されていること」が先に置かれ、「高齢者では非高齢者に比べて AUC の増大など暴露量が増大し、副作用発現のリスクが増大することが考えられ」るのはその次に続く理由である⁵。💡 日本の常用量は1日40〜80 mgなので、上限を切ることが意味を持つのは日本の用法の側だけである（用法・用量の条文自体が「ただし、高齢者の1日投与量は40mgとする」と書き込んでいる）
• ⚠️ ザフィルルカストzafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate）zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） の血中濃度を動かす薬がある。 フルコナゾールfluconazoleフルコナゾール（fluconazole）fluconazole（フルコナゾール）（中等度のCYP2C9阻害薬）併用で約58%上昇、アスピリン（650 mg 1日4回）併用で約45%上昇、エリスロマイシンerythromycinエリスロマイシン（erythromycin）erythromycin（エリスロマイシン）併用で約40%低下、液剤テオフィリンtheophyllineテオフィリン（theophylline）theophylline（テオフィリン）併用で約30%低下する。⭐ 向きが逆の相互作用が混在するので、「併用に注意」ではなく上がるのか下がるのかで覚える⁴

副作用

まとめ

• モンテルカストmontelukast モンテルカスト（montelukast）montelukast（モンテルカスト） と同じCysLT1受容体拮抗薬で、システイニルロイコトリエンcysteinyl leukotriene システイニルロイコトリエン（cysteinyl leukotriene）cysteinyl leukotriene（システイニルロイコトリエン） による気管支収縮 bronchoconstriction気管支収縮（bronchoconstriction） bronchoconstriction（気管支収縮）・浮腫・粘液分泌mucus secretion 粘液分泌（mucus secretion）mucus secretion（粘液分泌） を遮断する。標的は同一だが実地での立ち位置は大きく異なる。
• 食事の1時間前または2時間後に服用しないとバイオアベイラビリティ bioavailability バイオアベイラビリティ（bioavailability） bioavailability（バイオアベイラビリティ） が大きく低下する（米国添付文書）——1日1回・食事の影響を受けないモンテルカスト montelukast モンテルカスト（montelukast） montelukast（モンテルカスト） との実務上の最大の違い。ただし日本の承認用法は朝食後及び就寝前の1日2回であり、この吸収低下データと相反する服薬設計だった。
• ⚠️ 劇症肝炎fulminant hepatitis 劇症肝炎（fulminant hepatitis）fulminant hepatitis（劇症肝炎） を含む重篤な肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） （肝移植liver transplantation肝移植（liver transplantation）liver transplantation（肝移植）・死亡例あり）が最大のリスク。⚠️ 禁忌の書き方は国で違う——米国は肝硬変を含む肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） そのものを禁忌とし、日本はこれに加えて本剤による肝障害の既往（再投与でより重度の肝障害が出た報告がある）を禁忌としたうえで定期的な肝機能検査を求めていた。
• ワルファリンのPTPT（prothrombin time）を約35%延長させる（S-ワルファリンのAUC +63%）。機序はザフィルルカスト zafirlukast, Accolate ザフィルルカスト（zafirlukast, Accolate） zafirlukast, Accolate（ザフィルルカスト） によるCYP2C9阻害と考えられ、同じ経路で代謝される薬にも注意が要る。⭐ 自分の血中濃度が動く側の相互作用（フルコナゾールfluconazole フルコナゾール（fluconazole）fluconazole（フルコナゾール） で上昇、エリスロマイシンerythromycinエリスロマイシン（erythromycin）erythromycin（エリスロマイシン）・テオフィリンtheophylline テオフィリン（theophylline）theophylline（テオフィリン） で低下）と、相手の血中濃度が動く側（ワルファリン、まれにテオフィリン theophylline テオフィリン（theophylline） theophylline（テオフィリン） 中毒）を分けて覚える。
• ⚠️ 米国では先発品 originator (brand-name) drug 先発品（originator (brand-name) drug） originator (brand-name) drug（先発品） ブランドと成分を分けて読む。 ACCOLATE ブランドの包装は添付文書の Marketing Information で販売終了日が2026年3月12日とされ、NDCディレクトリにブランド名 ACCOLATE の製品は0件だが、同じNDAのオーソライズドジェネリックと複数の後発品 generic drug 後発品（generic drug） generic drug（後発品） が販売終了日なしで収載されている。⭐ 先発品originator (brand-name) drug 先発品（originator (brand-name) drug）originator (brand-name) drug（先発品） ブランドの終了を成分の終了と読まない。
• ⚠️ 日本では2026年3月17日版の医薬品マスターに収載が無く、保険診療の選択肢に入らない。 海外の喘息・AERD文献に登場しても国内の実地とは切り離して読む。EUEU（European Union）の商品名欄は空にしたが、これは「欧州に無かった」という意味ではない——EMAの国内承認品目一覧（2016年）には Accolate（イタリアは Accoleit）として10か国が挙がっており、ハンガリーにも承認があった。確認できた5つの登録簿に現行の収載が無いので欄から外した、というだけである。