Drug Atlas · C14 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
モキシフロキサシン
moxifloxacin
- 分類
- Antibiotics / 抗菌薬
- 商品名（日本）
- アベロックス
- 商品名（EU）
- Avelox
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C14: Quinolones and fluoroquinolones
- 禁忌疾患
- 重症筋無力症大動脈瘤大動脈解離
- 標的微生物
- Streptococcus pneumoniaeLegionella pneumophilaMycoplasma pneumoniaeChlamydia trachomatis D–KBacteroides fragilisMycobacterium tuberculosis
- 副作用
- 下痢悪心皮疹
- 影響検査値
- 血糖
- 対象疾患
- クラミジア性器感染症ペストマイコプラズマ肺炎（非定型肺炎）レジオネラ症角膜炎眼内炎結核結膜炎骨盤内炎症性疾患歯性上顎洞炎多剤耐性結核
- 原因となる疾患
- クロストリディオイデス・ディフィシル感染症心室性不整脈（心室頻拍・心室細動）大動脈解離大動脈瘤
🧠 全体像：モキシフロキサシン moxifloxacin モキシフロキサシン（moxifloxacin） moxifloxacin（モキシフロキサシン） は同じ「呼吸器フルオロキノロンrespiratory fluoroquinolones呼吸器フルオロキノロン（respiratory fluoroquinolones）respiratory fluoroquinolones（呼吸器フルオロキノロン）」のレボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）よりさらに肺炎球菌活性を高め、加えて嫌気性菌へのカバーを持つ唯一のフルオロキノロンという独自性を持つ。その代わり肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）・胆汁排泄が中心で尿中濃度が低く、尿路感染には向かない——他のフルオロキノロンが軒並み腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） で尿路感染に使えるのと逆の性質で、この対比こそが試験で最も問われるポイントになる。QT延長のリスクもフルオロキノロンの中で相対的に強い。
薬効群の中での位置づけ
| タイプ | 代表薬 | 得意な相手 | 弱点 |
|---|---|---|---|
| Gram陰性・緑膿菌型 | シプロフロキサシンciprofloxacinシプロフロキサシン（ciprofloxacin）ciprofloxacin（シプロフロキサシン） | 緑膿菌、腸内細菌科 | 肺炎球菌カバーが弱い |
| 呼吸器型（尿路も可） | レボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン） | 肺炎球菌・非定型菌atypical pathogens非定型菌（atypical pathogens）atypical pathogens（非定型菌）・尿路 | 緑膿菌活性はシプロフロキサシン ciprofloxacin シプロフロキサシン（ciprofloxacin） ciprofloxacin（シプロフロキサシン） よりやや弱い |
| 呼吸器型＋嫌気性寄り | モキシフロキサシンmoxifloxacinモキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン） | 肺炎球菌・非定型菌atypical pathogens非定型菌（atypical pathogens）atypical pathogens（非定型菌）・嫌気性菌 | 尿中濃度が低くUTIUTI（urinary tract infection）に不向き。緑膿菌には無効 |
| 尿路寄り（旧世代） | ノルフロキサシンnorfloxacinノルフロキサシン（norfloxacin）norfloxacin（ノルフロキサシン）・オフロキサシンofloxacinオフロキサシン（ofloxacin）ofloxacin（オフロキサシン） | 尿路Gram陰性菌 | 組織移行が限定的 |
⚠️ 「モキシフロキサシンmoxifloxacin モキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン） ＝UTIに使わない」は他のフルオロキノロンの原則の例外なので要注意。 レボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）・シプロフロキサシンciprofloxacinシプロフロキサシン（ciprofloxacin）ciprofloxacin（シプロフロキサシン）・ノルフロキサシンnorfloxacinノルフロキサシン（norfloxacin）norfloxacin（ノルフロキサシン）・オフロキサシンofloxacin オフロキサシン（ofloxacin）ofloxacin（オフロキサシン） はいずれも腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体で尿中濃度が高く尿路感染に使えるが、モキシフロキサシンmoxifloxacin モキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン） だけは肝代謝 hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)） hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）・胆汁/糞便排泄が中心で尿中未変化体 unchanged drug excreted in urine 尿中未変化体（unchanged drug excreted in urine） unchanged drug excreted in urine（尿中未変化体） 濃度が低く、単純性・複雑性complicated 複雑性（complicated）complicated（複雑性） を問わず尿路感染の適応にならない。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='moxifloxacin'>モキシフロキサシン</span>が菌体内へ移行"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='deoxyribonucleic acid'>DNA</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='gyrase (DNA gyrase)'>ジャイレース</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='topoisomerase IV'>トポイソメラーゼIV</span>に結合"]
B --> C["酵素と<span class='jp-term jp-term-diagram' title='deoxyribonucleic acid'>DNA</span>の複合体（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cleavage complex'>開裂複合体</span>）を安定化"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='deoxyribonucleic acid'>DNA</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='double-strand break'>二重鎖切断</span>が再結合できず蓄積"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='deoxyribonucleic acid'>DNA</span>複製・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chromosome segregation'>染色体分配</span>が停止"]
E --> F["菌体は増殖を続けようとして自滅（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bactericidal'>殺菌的</span>）"]機序自体は他のフルオロキノロンと同じくDNADNA（deoxyribonucleic acid）ジャイレース gyrase (DNA gyrase)ジャイレース（gyrase (DNA gyrase)） gyrase (DNA gyrase)（ジャイレース）／トポイソメラーゼIVtopoisomerase IV トポイソメラーゼIV（topoisomerase IV）topoisomerase IV（トポイソメラーゼIV） 阻害だが、8位のメトキシ基がGram陽性菌のトポイソメラーゼIV topoisomerase IV トポイソメラーゼIV（topoisomerase IV） topoisomerase IV（トポイソメラーゼIV） への親和性をさらに高め、肺炎球菌活性と嫌気性菌カバーを底上げしている。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約90%と良好 |
| 分布 | 肺組織・気管支粘膜液・腹腔内へ良好に移行 |
| 代謝・排泄 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） （グルクロン酸抱合glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合）・硫酸抱合sulfation硫酸抱合（sulfation）sulfation（硫酸抱合））と胆汁・糞便排泄が中心。腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） は少なく尿中濃度が低い |
| 半減期 | 約12時間（1日1回投与） |
| 腎機能低下時 | 腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体でないため、他のフルオロキノロンほど厳密な用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） は不要 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 呼吸器 | 市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP 市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎） （Streptococcus pneumoniae）、レジオネラ肺炎Legionella pneumonia レジオネラ肺炎（Legionella pneumonia）Legionella pneumonia（レジオネラ肺炎） （Legionella pneumophila）、マイコプラズマ肺炎Mycoplasma pneumoniae infection (atypical pneumonia) マイコプラズマ肺炎（Mycoplasma pneumoniae infection (atypical pneumonia)）Mycoplasma pneumoniae infection (atypical pneumonia)（マイコプラズマ肺炎） （Mycoplasma pneumoniae） |
| 性感染症 | クラミジア性器感染症Chlamydia trachomatis genital infection クラミジア性器感染症（Chlamydia trachomatis genital infection）Chlamydia trachomatis genital infection（クラミジア性器感染症） （Chlamydia trachomatis D–K）の代替 |
| 腹腔内・嫌気性菌関連 | 複雑性腹腔内感染complicated intra-abdominal infection (cIAI) 複雑性腹腔内感染（complicated intra-abdominal infection (cIAI)）complicated intra-abdominal infection (cIAI)（複雑性腹腔内感染） （Bacteroides fragilisを含む混合感染 mixed infection (polymicrobial infection)混合感染（mixed infection (polymicrobial infection)） mixed infection (polymicrobial infection)（混合感染））、皮膚軟部組織感染 |
| 結核 | 多剤耐性結核multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB 多剤耐性結核（multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB）multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB（多剤耐性結核） （Mycobacterium tuberculosis）レジメンの一角（第二選択薬Second-line drugs：QAPL第二選択薬（Second-line drugs：QAPL）Second-line drugs：QAPL（第二選択薬）） |
⚠️ 尿路感染・前立腺炎には使わない。 尿中濃度が低く治療濃度に達しないため。
用法・用量
経口・静注とも1回400 mgを1日1回。経口・静注は生物学的に同等でスイッチ療法 switch therapy (IV-to-oral) スイッチ療法（switch therapy (IV-to-oral)） switch therapy (IV-to-oral)（スイッチ療法） が可能。腎機能低下例でも用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） はほぼ不要だが、重度肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） では注意する。実際の用量は適応・年齢・体重・肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：重症筋無力症（神経筋伝達neuromuscular transmission 神経筋伝達（neuromuscular transmission）neuromuscular transmission（神経筋伝達） を悪化させ症状増悪のおそれ。FDAFDA（Food and Drug Administration）の枠組み警告 boxed warning枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告））
- ⚠️ QT延長がフルオロキノロンの中で相対的に強い。 先天性QT延長症候群congenital long QT syndrome先天性QT延長症候群（congenital long QT syndrome）congenital long QT syndrome（先天性QT延長症候群）、他のQT延長薬併用、低K/低Mg血症では特に注意し、心電図モニタリングelectrocardiographic monitoring 心電図モニタリング（electrocardiographic monitoring）electrocardiographic monitoring（心電図モニタリング） を検討する
- ⚠️ 大動脈瘤aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm）aortic aneurysm（大動脈瘤）・大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）：フルオロキノロン共通のFDA/EMA警告 warnings警告（warnings） warnings（警告）
- ⚠️ 腱炎tendinitis腱炎（tendinitis）tendinitis（腱炎）・腱断裂tendon rupture腱断裂（tendon rupture）tendon rupture（腱断裂）（特にアキレス腱 Achilles tendonアキレス腱（Achilles tendon） Achilles tendon（アキレス腱））、末梢神経障害、中枢神経系作用もフルオロキノロン共通の注意点
- 尿路感染・前立腺炎には無効（尿中濃度が低い）
- 妊婦・小児では原則避ける（動物実験animal testing 動物実験（animal testing）animal testing（動物実験） での関節軟骨障害 articular cartilage injury関節軟骨障害（articular cartilage injury） articular cartilage injury（関節軟骨障害））
- 急性副鼻腔炎acute sinusitis急性副鼻腔炎（acute sinusitis）acute sinusitis（急性副鼻腔炎）・急性気管支炎acute bronchitis 急性気管支炎（acute bronchitis）acute bronchitis（急性気管支炎） では、他に治療選択 therapeutic options 治療選択（therapeutic options） therapeutic options（治療選択） 肢があるならフルオロキノロン系 fluoroquinolone フルオロキノロン系（fluoroquinolone） fluoroquinolone（フルオロキノロン系） を選ばない（FDA/EMA勧告）
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 悪心、下痢、頭痛 |
| 注意 | 皮疹・光線過敏症photosensitivity reaction光線過敏症（photosensitivity reaction）photosensitivity reaction（光線過敏症）、腱炎tendinitis腱炎（tendinitis）tendinitis（腱炎）・腱障害tendinopathy腱障害（tendinopathy）tendinopathy（腱障害）、血糖異常 |
| 重篤・まれ | QT延長・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント）（フルオロキノロンの中で相対的に高頻度）、腱断裂tendon rupture腱断裂（tendon rupture）tendon rupture（腱断裂）、末梢神経障害、大動脈瘤aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm）aortic aneurysm（大動脈瘤）・解離、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症Clostridioides difficile infectionクロストリディオイデス・ディフィシル感染症（Clostridioides difficile infection）Clostridioides difficile infection（クロストリディオイデス・ディフィシル感染症）、肝障害 |
まとめ
- 呼吸器フルオロキノロンrespiratory fluoroquinolones 呼吸器フルオロキノロン（respiratory fluoroquinolones）respiratory fluoroquinolones（呼吸器フルオロキノロン） の中でも肺炎球菌活性がさらに強く、嫌気性菌カバーを持つ唯一のフルオロキノロン。
- 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）・胆汁排泄が中心で尿中濃度が低く、尿路感染・前立腺炎には使えない（他のフルオロキノロンと逆の性質）。
- 緑膿菌には無効。市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎）・腹腔内感染intra-abdominal infection腹腔内感染（intra-abdominal infection）intra-abdominal infection（腹腔内感染）・皮膚軟部組織感染・結核（第二選択）が主な使いどころ。
- QT延長のリスクがフルオロキノロンの中で相対的に強いため、他のQT延長薬併用や電解質異常に注意。
- 腱障害tendinopathy腱障害（tendinopathy）tendinopathy（腱障害）・末梢神経障害・中枢神経系作用・大動脈瘤aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm）aortic aneurysm（大動脈瘤）/解離というフルオロキノロン共通の重大副作用も持つ。
- 1日1回投与、経口・静注が生物学的に同等。