モキシフロキサシン

🧠 全体像：モキシフロキサシン moxifloxacin モキシフロキサシン（moxifloxacin） moxifloxacin（モキシフロキサシン） は同じ「呼吸器フルオロキノロンrespiratory fluoroquinolones呼吸器フルオロキノロン（respiratory fluoroquinolones）respiratory fluoroquinolones（呼吸器フルオロキノロン）」のレボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）よりさらに肺炎球菌活性を高め、加えて嫌気性菌にも活性を持つ（米国では複雑性腹腔内感染 complicated intra-abdominal infection (cIAI) 複雑性腹腔内感染（complicated intra-abdominal infection (cIAI)） complicated intra-abdominal infection (cIAI)（複雑性腹腔内感染） の適応がある）。その代わり抱合代謝conjugative metabolism 抱合代謝（conjugative metabolism）conjugative metabolism（抱合代謝） と糞便排泄の比重が大きく尿中の未変化体が少ないため、尿路感染には向かない——他のフルオロキノロンが軒並み腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） で尿路感染に使えるのと逆の性質で、この対比こそが試験で最も問われるポイントになる。腎機能で用量を変えなくてよい点も同じ理由による。QT延長はフルオロキノロンの中で最も問題になる剤で、日本と英国は低カリウム血症 hypokalemia 低カリウム血症（hypokalemia） hypokalemia（低カリウム血症） やQT延長のある患者を禁忌にしている。結核では6か月のBPaLMの構成薬である。

薬効群の中での位置づけ

⚠️ 「モキシフロキサシンmoxifloxacin モキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン） ＝UTIに使わない」は他のフルオロキノロンの原則の例外なので要注意。 レボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）・シプロフロキサシンciprofloxacinシプロフロキサシン（ciprofloxacin）ciprofloxacin（シプロフロキサシン）・ノルフロキサシンnorfloxacinノルフロキサシン（norfloxacin）norfloxacin（ノルフロキサシン）・オフロキサシンofloxacin オフロキサシン（ofloxacin）ofloxacin（オフロキサシン） はいずれも腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体で尿中濃度が高く尿路感染に使えるが、モキシフロキサシンmoxifloxacin モキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン） は尿中に出る未変化体が投与量の約2割にとどまり（残りは糞便中の未変化体と抱合体）、日本・米国・英国のいずれの添付文書でも尿路感染は適応に入っていない。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='moxifloxacin'>モキシフロキサシン</span>が菌体内へ移行"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='DNA gyrase'>DNAジャイレース</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='topoisomerase IV'>トポイソメラーゼIV</span>に結合"]
    B --> C["酵素とDNAの複合体（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cleavable complex'>開裂複合体</span>）を安定化"]
    C --> D["DNA<span class='jp-term jp-term-diagram' title='double-strand break'>二重鎖切断</span>が再結合できず蓄積"]
    D --> E["DNA複製・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chromosome segregation'>染色体分配</span>が停止"]
    E --> F["菌体は増殖を続けようとして自滅（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bactericidal'>殺菌的</span>）"]

機序自体は他のフルオロキノロンと同じくDNAジャイレース DNA gyraseDNAジャイレース（DNA gyrase） DNA gyrase（DNAジャイレース）／トポイソメラーゼIVtopoisomerase IV トポイソメラーゼIV（topoisomerase IV）topoisomerase IV（トポイソメラーゼIV） 阻害だが、8位のメトキシ基がGram陽性菌のトポイソメラーゼIV topoisomerase IV トポイソメラーゼIV（topoisomerase IV） topoisomerase IV（トポイソメラーゼIV） への親和性をさらに高め、肺炎球菌活性と嫌気性菌カバーを底上げしている。

薬物動態

適応

⚠️ 尿路感染・前立腺炎には使わない。 尿中の未変化体が少なく、日本・米国・英国のいずれでも尿路感染の適応が無い。

⚠️ 嫌気性菌カバーを単剤で当てにしない。 米国の添付文書は複雑性腹腔内感染 complicated intra-abdominal infection (cIAI) 複雑性腹腔内感染（complicated intra-abdominal infection (cIAI)） complicated intra-abdominal infection (cIAI)（複雑性腹腔内感染） の適応に Bacteroides fragilis を挙げるが、「感受性のある分離株 isolate分離株（isolate） isolate（分離株）」による感染に限った記載である¹。実際には Bacteroides fragilis 群でモキシフロキサシン moxifloxacin モキシフロキサシン（moxifloxacin） moxifloxacin（モキシフロキサシン） 非感受性の株が世界的に20〜60%と多く、腹腔内感染intra-abdominal infection 腹腔内感染（intra-abdominal infection）intra-abdominal infection（腹腔内感染） の経験的治療 empiric therapy 経験的治療（empiric therapy） empiric therapy（経験的治療） で嫌気性菌を担わせる薬としての信頼性 reliability 信頼性（reliability） reliability（信頼性） は落ちている（詳細はBacteroides fragilis）。

💡 承認されている適応の範囲は国で違う。 上の表は臨床での使いどころで、国によっては添付文書の適応欄に載っていない使い方も含む。

結核では、WHOの2026年版ガイドラインが、多剤耐性／リファンピシン耐性結核rifampicin-resistant tuberculosis, RR-TB リファンピシン耐性結核（rifampicin-resistant tuberculosis, RR-TB）rifampicin-resistant tuberculosis, RR-TB（リファンピシン耐性結核） にベダキリンbedaquilineベダキリン（bedaquiline）bedaquiline（ベダキリン）・プレトマニドpretomanidプレトマニド（pretomanid）pretomanid（プレトマニド）・リネゾリド・モキシフロキサシンmoxifloxacin モキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン） の6か月レジメン（BPaLM）を提案している（条件付き推奨・非常に低い確実性）。モキシフロキサシンmoxifloxacin モキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン） は全期間400 mgを1日1回で、他のフルオロキノロンを使った根拠が無いため、レボフロキサシンlevofloxacin レボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン） などへの置き換えは現時点では推奨されていない。薬剤感受性肺結核drug-susceptible pulmonary tuberculosis 薬剤感受性肺結核（drug-susceptible pulmonary tuberculosis）drug-susceptible pulmonary tuberculosis（薬剤感受性肺結核） でも、12歳以上にイソニアジドisoniazid, Hイソニアジド（isoniazid, H）isoniazid, H（イソニアジド）・リファペンチンrifapentineリファペンチン（rifapentine）rifapentine（リファペンチン）・モキシフロキサシンmoxifloxacinモキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン）・ピラジナミドpyrazinamide, Zピラジナミド（pyrazinamide, Z）pyrazinamide, Z（ピラジナミド）の4か月レジメンを用いてよいとする（条件付き推奨・中等度の確実性）⁵。

💡 9か月レジメン・長期レジメンではレボフロキサシン levofloxacin レボフロキサシン（levofloxacin） levofloxacin（レボフロキサシン） と選び分ける。 どちらもレボフロキサシン levofloxacin レボフロキサシン（levofloxacin） levofloxacin（レボフロキサシン） かモキシフロキサシン moxifloxacin モキシフロキサシン（moxifloxacin） moxifloxacin（モキシフロキサシン） のどちらかを使う。WHOは9か月レジメンの解説で、両剤の効果を同等とし、モキシフロキサシンmoxifloxacin モキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン） の心毒性がやや高い可能性からレボフロキサシン levofloxacin レボフロキサシン（levofloxacin） levofloxacin（レボフロキサシン） がしばしば好まれると述べる⁵。

用法・用量

成人は日米英とも1回400 mgを1日1回。QT延長は血中濃度や注入速度とともに大きくなりうるため、推奨用量と注入速度を超えない。

• 腎機能：米国・英国は用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） を不要とする（血液透析hemodialysis, HD血液透析（hemodialysis, HD）hemodialysis, HD（血液透析）・腹膜透析peritoneal dialysis, PD 腹膜透析（peritoneal dialysis, PD）peritoneal dialysis, PD（腹膜透析） を含む）。日本の添付文書は腎機能別の用量を定めておらず、腎障害・透析でも血漿中濃度 plasma concentration (plasma level) 血漿中濃度（plasma concentration (plasma level)） plasma concentration (plasma level)（血漿中濃度） は変わらないとする
• ⚠️ 肝機能：国で扱いが割れる。米国は軽度〜重度（Child-Pugh A〜C）でも用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） は勧めないが、肝機能障害liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害） に伴う代謝異常がQT延長を招きうるため慎重に使い、肝硬変では心電図を監視する¹。英国はChild-Pugh Cとトランスアミナーゼ transaminases トランスアミナーゼ（transaminases） transaminases（トランスアミナーゼ） が基準値上限の5倍を超える患者を禁忌とし⁴、日本は重度の肝障害を禁忌とする²
• 多価陽イオンpolyvalent cation 多価陽イオン（polyvalent cation）polyvalent cation（多価陽イオン） 製剤：米国はマグネシウム magnesiumマグネシウム（magnesium） magnesium（マグネシウム）・アルミニウム・鉄・亜鉛zinc 亜鉛（zinc）zinc（亜鉛） を含む製剤（制酸薬antacids制酸薬（antacids）antacids（制酸薬）・スクラルファートsucralfateスクラルファート（sucralfate）sucralfate（スクラルファート）・マルチビタミン）の4時間以上前か8時間以上後に服用させ、日本は制酸剤 antacid制酸剤（antacid） antacid（制酸剤）・鉄剤iron supplement (iron preparation) 鉄剤（iron supplement (iron preparation)）iron supplement (iron preparation)（鉄剤） を本剤服用後2時間以上あけるよう求める
• 小児：日本・英国は禁忌。米国も18歳未満での有効性は確立していない

実際の用量は適応・体重・肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

⚠️ 禁忌の項目は国で大きく違い、QT延長と肝障害の扱いが分かれ目になる。 重症筋無力症と大動脈瘤 aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm） aortic aneurysm（大動脈瘤）・解離は、日本・米国・英国のいずれでも禁忌欄には入っていない。

• ⚠️ QT延長がフルオロキノロンの中で最も問題になる。 経口400 mgで最高血中濃度 peak plasma concentration (Cmax) 最高血中濃度（peak plasma concentration (Cmax)） peak plasma concentration (Cmax)（最高血中濃度） 時のQTcは平均6 msec延長する。米国は禁忌にはしないが、QT延長の既往、トルサード・ド・ポワントtorsades de pointes トルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント） を含む心室性不整脈 ventricular arrhythmia心室性不整脈（ventricular arrhythmia） ventricular arrhythmia（心室性不整脈）、臨床的に意味のある徐脈や急性心筋虚血 myocardial ischemia心筋虚血（myocardial ischemia） myocardial ischemia（心筋虚血）、未補正の低カリウム血症hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症）・低マグネシウム血症hypomagnesemia低マグネシウム血症（hypomagnesemia）hypomagnesemia（低マグネシウム血症）、クラスIA／III抗不整脈薬 antiarrhythmics抗不整脈薬（antiarrhythmics） antiarrhythmics（抗不整脈薬）、エリスロマイシンerythromycinエリスロマイシン（erythromycin）erythromycin（エリスロマイシン）・抗精神病薬・三環系抗うつ薬tricyclic antidepressant 三環系抗うつ薬（tricyclic antidepressant）tricyclic antidepressant（三環系抗うつ薬） などQT延長薬との併用では避けるとする¹。日本は女性と高齢者でQT間隔 QT interval QT間隔（QT interval） QT interval（QT間隔） が延長しやすいとし、利尿薬・副腎皮質ホルモンadrenocortical hormone 副腎皮質ホルモン（adrenocortical hormone）adrenocortical hormone（副腎皮質ホルモン） 剤などカリウムを下げる薬を併用注意に挙げる²
• ⚠️ 肝障害：劇症肝炎 fulminant hepatitis劇症肝炎（fulminant hepatitis） fulminant hepatitis（劇症肝炎）・肝不全（死亡例を含む）が報告されている。日本は重度の肝障害を禁忌とする
• ⚠️ 重症筋無力症：筋力低下を増悪させうる。米国は枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） で既往のある患者には「避ける」とし¹、日本は注意（症状を悪化させることがある）と重大な副作用（重症筋無力症の悪化）に挙げる
• ⚠️ 大動脈瘤aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm）aortic aneurysm（大動脈瘤）・大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）：米国は既知の大動脈瘤 aortic aneurysm 大動脈瘤（aortic aneurysm） aortic aneurysm（大動脈瘤） やリスクの高い患者では他の抗菌薬が無いときに限るとし、日本は合併・既往・家族歴・リスク因子（Marfan症候群Marfan syndromeMarfan症候群（Marfan syndrome）Marfan syndrome（Marfan症候群）・Loeys-Dietz症候群Loeys-Dietz syndrome Loeys-Dietz症候群（Loeys-Dietz syndrome）Loeys-Dietz syndrome（Loeys-Dietz症候群） など）のある患者で必要に応じて画像検査を考慮し、腹部・胸部・背部の痛みが出たら直ちに受診するよう指導することを求める
• ⚠️ 腱炎tendinitis腱炎（tendinitis）tendinitis（腱炎）・腱断裂tendon rupture腱断裂（tendon rupture）tendon rupture（腱断裂）（特にアキレス腱 Achilles tendonアキレス腱（Achilles tendon） Achilles tendon（アキレス腱）。投与終了の数か月後に起きた例もある）、末梢神経障害、中枢神経系作用（痙攣・錯乱confusion錯乱（confusion）confusion（錯乱）・幻覚hallucination幻覚（hallucination）hallucination（幻覚）、失神・意識消失loss of consciousness意識消失（loss of consciousness）loss of consciousness（意識消失））もフルオロキノロン共通の注意点。日本は副腎皮質ホルモン adrenocortical hormone 副腎皮質ホルモン（adrenocortical hormone） adrenocortical hormone（副腎皮質ホルモン） 剤（経口・注射）の併用を有益性が危険性を上回る場合に限り、フェニル酢酸系 Acetic acid酢酸系（Acetic acid） Acetic acid（酢酸系）・プロピオン酸系NSAIDspropionic acid derivative NSAIDs プロピオン酸系NSAIDs（propionic acid derivative NSAIDs）propionic acid derivative NSAIDs（プロピオン酸系NSAIDs） との併用で痙攣のおそれがあるとする
• 💡 腱障害tendinopathy腱障害（tendinopathy）tendinopathy（腱障害）・末梢神経障害・中枢神経系作用は同じ患者に重なって起こりうる。 いずれかが出たら直ちに中止し、以後フルオロキノロン系 fluoroquinolone フルオロキノロン系（fluoroquinolone） fluoroquinolone（フルオロキノロン系） を避ける
• ⚠️ 血糖異常dysglycemia血糖異常（dysglycemia）dysglycemia（血糖異常）：重篤な低血糖があり、高齢者・糖尿病患者で起こりやすい
• 尿路感染・前立腺炎には使わない（尿中の未変化体が少ない）
• 妊娠・授乳：日本は妊婦を禁忌とし（サルで流産）、授乳しないことが望ましいとする。英国は妊娠・授乳とも禁忌。米国は動物実験 animal testing 動物実験（animal testing） animal testing（動物実験） から胎児に害を及ぼしうるとする
• その他の相互作用：ワルファリンの作用増強（INRを監視）

⚠️ 軽い感染症での使用を絞り込んでいる。ただし対象の書き方は国ごとに違う。

副作用

まとめ

• 呼吸器フルオロキノロンrespiratory fluoroquinolones 呼吸器フルオロキノロン（respiratory fluoroquinolones）respiratory fluoroquinolones（呼吸器フルオロキノロン） の中でも肺炎球菌活性がさらに強く、嫌気性菌にも活性を持つ（ただしB. fragilis群では非感受性が多い）。
• 抱合代謝conjugative metabolism抱合代謝（conjugative metabolism）conjugative metabolism（抱合代謝）・糞便排泄の比重が大きく尿中の未変化体が少ないので、尿路感染・前立腺炎には使えない（他のフルオロキノロンと逆の性質）。腎機能での用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） も不要。
• 緑膿菌には頼れない。市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎）・副鼻腔炎・皮膚軟部組織感染・腹腔内感染intra-abdominal infection 腹腔内感染（intra-abdominal infection）intra-abdominal infection（腹腔内感染） （米国）、M. genitalium のマクロライド耐性 macrolide resistance マクロライド耐性（macrolide resistance） macrolide resistance（マクロライド耐性） 例、結核が主な使いどころ。
• 結核では6か月BPaLM（400 mgを1日1回）と薬剤感受性結核 drug-susceptible tuberculosis 薬剤感受性結核（drug-susceptible tuberculosis） drug-susceptible tuberculosis（薬剤感受性結核） の4か月レジメンの構成薬で、日本でも2026年8月に多剤耐性肺結核 multidrug-resistant pulmonary TB 多剤耐性肺結核（multidrug-resistant pulmonary TB） multidrug-resistant pulmonary TB（多剤耐性肺結核） の適応が加わった。
• QT延長がフルオロキノロンの中で最も問題になる。 日本はQT延長・低カリウム血症hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症）・クラスIA/III抗不整脈薬 antiarrhythmics 抗不整脈薬（antiarrhythmics） antiarrhythmics（抗不整脈薬） の併用を、英国はさらに徐脈・心不全・症候性不整脈symptomatic arrhythmia 症候性不整脈（symptomatic arrhythmia）symptomatic arrhythmia（症候性不整脈） の既往を禁忌にする。米国の禁忌は過敏症だけで、QTの危険因子は「避ける」扱い。
• 肝障害は国で扱いが割れる（日本は重度で禁忌、英国はChild-Pugh Cで禁忌、米国は調整不要だが慎重投与）。
• 腱障害tendinopathy腱障害（tendinopathy）tendinopathy（腱障害）・末梢神経障害・中枢神経系作用・重症筋無力症の増悪・大動脈瘤aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm）aortic aneurysm（大動脈瘤）/解離・低血糖というフルオロキノロン共通の重大副作用も持つ。
• 1日1回400 mg。日本では体重40 kg未満で200 mgを考慮する。