Drug Atlas · C14 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
モキシフロキサシン
moxifloxacin
- 分類
- Antibiotics / 抗菌薬
- 商品名（日本）
- アベロックス
- 商品名（EU）
- Avelox
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C14: Quinolones and fluoroquinolones
- 禁忌疾患
- 重症筋無力症大動脈瘤大動脈解離
- 標的微生物
- Streptococcus pneumoniaeLegionella pneumophilaMycoplasma pneumoniaeChlamydia trachomatis D–KBacteroides fragilisMycobacterium tuberculosis
- 副作用
- 下痢悪心皮疹
- 影響検査値
- 血糖
- 対象疾患
- クラミジア性器感染症マイコプラズマ肺炎（非定型肺炎）レジオネラ症角膜炎眼内炎結核結膜炎骨盤内炎症性疾患
- 原因となる疾患
- クロストリディオイデス・ディフィシル感染症心室性不整脈（心室頻拍・心室細動）大動脈解離大動脈瘤
🧠 全体像：モキシフロキサシンmoxifloxacinモキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン）は同じ「呼吸器フルオロキノロンrespiratory fluoroquinolones呼吸器フルオロキノロン（respiratory fluoroquinolones）respiratory fluoroquinolones（呼吸器フルオロキノロン）」のレボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）よりさらに肺炎球菌活性を高め、加えて嫌気性菌へのカバーを持つ唯一のフルオロキノロンという独自性を持つ。その代わり肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）・胆汁排泄が中心で尿中濃度が低く、尿路感染には向かない——他のフルオロキノロンが軒並み腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）で尿路感染に使えるのと逆の性質で、この対比こそが試験で最も問われるポイントになる。QT延長のリスクもフルオロキノロンの中で相対的に強い。
薬効群の中での位置づけ
| タイプ | 代表薬 | 得意な相手 | 弱点 |
|---|---|---|---|
| Gram陰性・緑膿菌型 | シプロフロキサシンciprofloxacinシプロフロキサシン（ciprofloxacin）ciprofloxacin（シプロフロキサシン） | 緑膿菌、腸内細菌科 | 肺炎球菌カバーが弱い |
| 呼吸器型（尿路も可） | レボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン） | 肺炎球菌・非定型菌atypical pathogens非定型菌（atypical pathogens）atypical pathogens（非定型菌）・尿路 | 緑膿菌活性はシプロフロキサシンciprofloxacinシプロフロキサシン（ciprofloxacin）ciprofloxacin（シプロフロキサシン）よりやや弱い |
| 呼吸器型＋嫌気性寄り | モキシフロキサシンmoxifloxacinモキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン） | 肺炎球菌・非定型菌atypical pathogens非定型菌（atypical pathogens）atypical pathogens（非定型菌）・嫌気性菌 | 尿中濃度が低くUTIに不向き。緑膿菌には無効 |
| 尿路寄り（旧世代） | ノルフロキサシンnorfloxacinノルフロキサシン（norfloxacin）norfloxacin（ノルフロキサシン）・オフロキサシンofloxacinオフロキサシン（ofloxacin）ofloxacin（オフロキサシン） | 尿路Gram陰性菌 | 組織移行が限定的 |
⚠️ 「モキシフロキサシンmoxifloxacinモキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン）＝UTIに使わない」は他のフルオロキノロンの原則の例外なので要注意。 レボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）・シプロフロキサシンciprofloxacinシプロフロキサシン（ciprofloxacin）ciprofloxacin（シプロフロキサシン）・ノルフロキサシンnorfloxacinノルフロキサシン（norfloxacin）norfloxacin（ノルフロキサシン）・オフロキサシンofloxacinオフロキサシン（ofloxacin）ofloxacin（オフロキサシン）はいずれも腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体で尿中濃度が高く尿路感染に使えるが、モキシフロキサシンmoxifloxacinモキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン）だけは肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）・胆汁/糞便排泄が中心で尿中未変化体濃度が低く、単純性・複雑性complicated複雑性（complicated）complicated（複雑性）を問わず尿路感染の適応にならない。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='moxifloxacin'>モキシフロキサシン</span>が菌体内へ移行"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='DNA gyrase'>DNAジャイレース</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='topoisomerase IV'>トポイソメラーゼIV</span>に結合"]
B --> C["酵素とDNAの複合体（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cleavage complex'>開裂複合体</span>）を安定化"]
C --> D["DNA二<span class='jp-term jp-term-diagram' title='heavy chain'>重鎖</span>切断が再結合できず蓄積"]
D --> E["DNA複製・染色体分配が停止"]
E --> F["菌体は増殖を続けようとして自滅（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bactericidal'>殺菌的</span>）"]機序自体は他のフルオロキノロンと同じくDNAジャイレースDNA gyraseDNAジャイレース（DNA gyrase）DNA gyrase（DNAジャイレース）／トポイソメラーゼIVtopoisomerase IVトポイソメラーゼIV（topoisomerase IV）topoisomerase IV（トポイソメラーゼIV）阻害だが、8位のメトキシ基がGram陽性菌のトポイソメラーゼIVtopoisomerase IVトポイソメラーゼIV（topoisomerase IV）topoisomerase IV（トポイソメラーゼIV）への親和性をさらに高め、肺炎球菌活性と嫌気性菌カバーを底上げしている。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約90%と良好 |
| 分布 | 肺組織・気管支粘膜液・腹腔内へ良好に移行 |
| 代謝・排泄 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）（グルクロン酸抱合glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合）・硫酸抱合sulfation硫酸抱合（sulfation）sulfation（硫酸抱合））と胆汁・糞便排泄が中心。腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）は少なく尿中濃度が低い |
| 半減期 | 約12時間（1日1回投与） |
| 腎機能低下時 | 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体でないため、他のフルオロキノロンほど厳密な用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）は不要 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 呼吸器 | 市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎）（Streptococcus pneumoniae）、レジオネラ肺炎Legionella pneumoniaレジオネラ肺炎（Legionella pneumonia）Legionella pneumonia（レジオネラ肺炎）（Legionella pneumophila）、マイコプラズマ肺炎Mycoplasma pneumoniae infection (atypical pneumonia)マイコプラズマ肺炎（Mycoplasma pneumoniae infection (atypical pneumonia)）Mycoplasma pneumoniae infection (atypical pneumonia)（マイコプラズマ肺炎）（Mycoplasma pneumoniae） |
| 性感染症 | クラミジア性器感染症Chlamydia trachomatis genital infectionクラミジア性器感染症（Chlamydia trachomatis genital infection）Chlamydia trachomatis genital infection（クラミジア性器感染症）（Chlamydia trachomatis D–K）の代替 |
| 腹腔内・嫌気性菌関連 | 複雑性腹腔内感染complicated intra-abdominal infection (cIAI)複雑性腹腔内感染（complicated intra-abdominal infection (cIAI)）complicated intra-abdominal infection (cIAI)（複雑性腹腔内感染）（Bacteroides fragilisを含む混合感染mixed infection (polymicrobial infection)混合感染（mixed infection (polymicrobial infection)）mixed infection (polymicrobial infection)（混合感染））、皮膚軟部組織感染 |
| 結核 | 多剤耐性結核multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB多剤耐性結核（multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB）multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB（多剤耐性結核）（Mycobacterium tuberculosis）レジメンの一角（第二選択薬Second-line drugs：QAPL第二選択薬（Second-line drugs：QAPL）Second-line drugs：QAPL（第二選択薬）） |
⚠️ 尿路感染・前立腺炎には使わない。 尿中濃度が低く治療濃度に達しないため。
用法・用量
経口・静注とも1回400 mgを1日1回。経口・静注は生物学的に同等でスイッチ療法switch therapy (IV-to-oral)スイッチ療法（switch therapy (IV-to-oral)）switch therapy (IV-to-oral)（スイッチ療法）が可能。腎機能低下例でも用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）はほぼ不要だが、重度肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）では注意する。実際の用量は適応・年齢・体重・肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：重症筋無力症（神経筋伝達neuromuscular transmission神経筋伝達（neuromuscular transmission）neuromuscular transmission（神経筋伝達）を悪化させ症状増悪のおそれ。FDAの枠組み警告boxed warning枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告））
- ⚠️ QT延長がフルオロキノロンの中で相対的に強い。 先天性QT延長症候群congenital long QT syndrome先天性QT延長症候群（congenital long QT syndrome）congenital long QT syndrome（先天性QT延長症候群）、他のQT延長薬併用、低K/低Mg血症では特に注意し、心電図モニタリングを検討する
- ⚠️ 大動脈瘤aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm）aortic aneurysm（大動脈瘤）・大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）：フルオロキノロン共通のFDA/EMA警告warnings警告（warnings）warnings（警告）
- ⚠️ 腱炎tendinitis腱炎（tendinitis）tendinitis（腱炎）・腱断裂tendon rupture腱断裂（tendon rupture）tendon rupture（腱断裂）（特にアキレス腱Achilles tendonアキレス腱（Achilles tendon）Achilles tendon（アキレス腱））、末梢神経障害、中枢神経系作用もフルオロキノロン共通の注意点
- 尿路感染・前立腺炎には無効（尿中濃度が低い）
- 妊婦・小児では原則避ける（動物実験animal testing動物実験（animal testing）animal testing（動物実験）での関節軟骨障害articular cartilage injury関節軟骨障害（articular cartilage injury）articular cartilage injury（関節軟骨障害））
- 急性副鼻腔炎acute sinusitis急性副鼻腔炎（acute sinusitis）acute sinusitis（急性副鼻腔炎）・急性気管支炎acute bronchitis急性気管支炎（acute bronchitis）acute bronchitis（急性気管支炎）では、他に治療選択therapeutic options治療選択（therapeutic options）therapeutic options（治療選択）肢があるならフルオロキノロン系fluoroquinoloneフルオロキノロン系（fluoroquinolone）fluoroquinolone（フルオロキノロン系）を選ばない（FDA/EMA勧告）
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 悪心、下痢、頭痛 |
| 注意 | 皮疹・光線過敏症photosensitivity reaction光線過敏症（photosensitivity reaction）photosensitivity reaction（光線過敏症）、腱炎tendinitis腱炎（tendinitis）tendinitis（腱炎）・腱障害tendinopathy腱障害（tendinopathy）tendinopathy（腱障害）、血糖異常 |
| 重篤・まれ | QT延長・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント）（フルオロキノロンの中で相対的に高頻度）、腱断裂tendon rupture腱断裂（tendon rupture）tendon rupture（腱断裂）、末梢神経障害、大動脈瘤aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm）aortic aneurysm（大動脈瘤）・解離、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症Clostridioides difficile infectionクロストリディオイデス・ディフィシル感染症（Clostridioides difficile infection）Clostridioides difficile infection（クロストリディオイデス・ディフィシル感染症）、肝障害 |
まとめ
- 呼吸器フルオロキノロンrespiratory fluoroquinolones呼吸器フルオロキノロン（respiratory fluoroquinolones）respiratory fluoroquinolones（呼吸器フルオロキノロン）の中でも肺炎球菌活性がさらに強く、嫌気性菌カバーを持つ唯一のフルオロキノロン。
- 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）・胆汁排泄が中心で尿中濃度が低く、尿路感染・前立腺炎には使えない（他のフルオロキノロンと逆の性質）。
- 緑膿菌には無効。市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎）・腹腔内感染intra-abdominal infection腹腔内感染（intra-abdominal infection）intra-abdominal infection（腹腔内感染）・皮膚軟部組織感染・結核（第二選択）が主な使いどころ。
- QT延長のリスクがフルオロキノロンの中で相対的に強いため、他のQT延長薬併用や電解質異常に注意。
- 腱障害tendinopathy腱障害（tendinopathy）tendinopathy（腱障害）・末梢神経障害・中枢神経系作用・大動脈瘤aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm）aortic aneurysm（大動脈瘤）/解離というフルオロキノロン共通の重大副作用も持つ。
- 1日1回投与、経口・静注が生物学的に同等。