抗がん薬IV(ホルモン薬)

💡 覚え方：抗がん薬IV（ホルモン薬）

🧠 ホルモン薬は「腫瘍が使うホルモンの燃料を断つ」と覚える： ①乳癌：エストロゲン作用を止める・②前立腺癌：アンドロゲン作用を止める・③上流のGnRHで性ホルモン産生を止める・④内分泌腫瘍/リンパ系でホルモンを抑える。

⭐乳癌は SERMselective estrogen receptor modulatorSERM（selective estrogen receptor modulator）selective estrogen receptor modulator（SERM）/SERD/アロマターゼ阻害、前立腺癌は AR拮抗/GnRH作動薬・拮抗薬 のペアで覚える。

🅰️ ①乳癌：エストロゲン受容体・産生を止める

■ SERMselective estrogen receptor modulatorSERM（selective estrogen receptor modulator）selective estrogen receptor modulator（SERM）：乳房ではER拮抗、骨/子宮では部分作動

• タモキシフェンtamoxifenタモキシフェン（tamoxifen）tamoxifen（タモキシフェン） — SERMselective estrogen receptor modulatorSERM（selective estrogen receptor modulator）selective estrogen receptor modulator（SERM）：乳房ER拮抗、子宮/骨では部分作動｜適応：ER陽性乳癌の治療・予防
  • ⚠️子宮内膜癌endometrial cancer子宮内膜癌（endometrial cancer）endometrial cancer（子宮内膜癌）・VTE・ほてりhot flushほてり（hot flush）hot flush（ほてり）
  • 💡閉経前でも使用可

■ SERD：ERを分解する

• フルベストラントfulvestrantフルベストラント（fulvestrant）fulvestrant（フルベストラント） — 選択的ER分解薬→ERを分解｜適応：HR陽性進行乳癌advanced breast cancer進行乳癌（advanced breast cancer）advanced breast cancer（進行乳癌）
  • 💡「受容体をブロック」ではなく受容体そのものを壊す

■ アロマターゼ阻害薬aromatase inhibitorアロマターゼ阻害薬（aromatase inhibitor）aromatase inhibitor（アロマターゼ阻害薬）：エストロゲン産生を止める

• アナストロゾールanastrozoleアナストロゾール（anastrozole）anastrozole（アナストロゾール） — アロマターゼ阻害→末梢でのアンドロゲン→エストロゲン変換↓｜適応：閉経後HR陽性乳癌
  • ⚠️骨粗鬆osteoporosis骨粗鬆（osteoporosis）osteoporosis（骨粗鬆）・関節痛・ほてりhot flushほてり（hot flush）hot flush（ほてり）
  • 💡閉経前単独では卵巣が代償するため基本は閉経後（または卵巣抑制ovarian suppression卵巣抑制（ovarian suppression）ovarian suppression（卵巣抑制）併用）

🅱️ ②前立腺癌：アンドロゲン受容体を止める

■ アンドロゲン受容体androgen receptorアンドロゲン受容体（androgen receptor）androgen receptor（アンドロゲン受容体）拮抗薬「-lutamide」

• ビカルタミドbicalutamideビカルタミド（bicalutamide）bicalutamide（ビカルタミド） — 非ステロイド性AR拮抗薬｜GnRH薬と併用または単独
• エンザルタミドenzalutamideエンザルタミド（enzalutamide）enzalutamide（エンザルタミド） — AR結合・核移行nuclear translocation核移行（nuclear translocation）nuclear translocation（核移行）・DNA結合を阻害｜去勢抵抗性castration-resistant去勢抵抗性（castration-resistant）castration-resistant（去勢抵抗性）/転移性前立腺癌
• アパルタミドapalutamideアパルタミド（apalutamide）apalutamide（アパルタミド） — AR阻害薬｜非転移性/転移性去勢抵抗性前立腺癌metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC)転移性去勢抵抗性前立腺癌（metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC)）metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC)（転移性去勢抵抗性前立腺癌）
• ダロルタミドdarolutamideダロルタミド（darolutamide）darolutamide（ダロルタミド） — AR拮抗薬｜非転移性去勢抵抗性前立腺癌non-metastatic castration-resistant prostate cancer (nmCRPC)非転移性去勢抵抗性前立腺癌（non-metastatic castration-resistant prostate cancer (nmCRPC)）non-metastatic castration-resistant prostate cancer (nmCRPC)（非転移性去勢抵抗性前立腺癌）
• ⚠️共通：疲労・ほてりhot flushほてり（hot flush）hot flush（ほてり）・骨折リスク。エンザルタミドenzalutamideエンザルタミド（enzalutamide）enzalutamide（エンザルタミド）/アパルタミドapalutamideアパルタミド（apalutamide）apalutamide（アパルタミド）は痙攣リスクやCNS副作用も意識
• 💡語尾 「-lutamide」= アンドロゲン受容体androgen receptorアンドロゲン受容体（androgen receptor）androgen receptor（アンドロゲン受容体）遮断

🅲 ③GnRHで上流から性ホルモンを止める

■ GnRH作動薬：最初だけフレア現象flare phenomenonフレア現象（flare phenomenon）flare phenomenon（フレア現象）、その後ダウンレギュレーションdownregulationダウンレギュレーション（downregulation）downregulation（ダウンレギュレーション）

• リュープロレリンleuprorelinリュープロレリン（leuprorelin）leuprorelin（リュープロレリン）・ゴセレリンgoserelinゴセレリン（goserelin）goserelin（ゴセレリン） — 持続刺激→下垂体GnRH受容体GnRH receptorGnRH受容体（GnRH receptor）GnRH receptor（GnRH受容体）ダウンレギュレーションdownregulationダウンレギュレーション（downregulation）downregulation（ダウンレギュレーション）→LH/FSH↓→性ホルモン↓
  • 適応：前立腺癌・乳癌・子宮内膜症endometriosis子宮内膜症（endometriosis）endometriosis（子宮内膜症）など
  • ⚠️初期フレア：前立腺癌では一時的にテストステロン↑ → 抗アンドロゲン併用を考える

■ GnRH拮抗薬GnRH antagonistGnRH拮抗薬（GnRH antagonist）GnRH antagonist（GnRH拮抗薬）：フレアなしで即効

• デガレリックスdegarelixデガレリックス（degarelix）degarelix（デガレリックス） — GnRH受容体GnRH receptorGnRH受容体（GnRH receptor）GnRH receptor（GnRH受容体）拮抗→LH/FSHを即時抑制→テストステロン↓
  • 💡フレアなしが最大の違い。進行前立腺癌advanced prostate cancer進行前立腺癌（advanced prostate cancer）advanced prostate cancer（進行前立腺癌）で有利

🅳 ④その他：ステロイド・ソマトスタチン類似薬

• プレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン） — グルココルチコイド｜リンパ系腫瘍や前立腺癌レジメンで併用、抗炎症/免疫抑制・制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）補助など
  • ⚠️高血糖・感染・骨粗鬆osteoporosis骨粗鬆（osteoporosis）osteoporosis（骨粗鬆）・副腎抑制adrenal suppression副腎抑制（adrenal suppression）adrenal suppression（副腎抑制）
• オクトレオチドoctreotideオクトレオチド（octreotide）octreotide（オクトレオチド） — ソマトスタチン類似薬→GH/GI・膵ホルモン分泌↓｜適応：神経内分泌腫瘍neuroendocrine tumor, NET神経内分泌腫瘍（neuroendocrine tumor, NET）neuroendocrine tumor, NET（神経内分泌腫瘍）症状・先端巨大症acromegaly先端巨大症（acromegaly）acromegaly（先端巨大症）・静脈瘤出血Variceal hemorrhage静脈瘤出血（Variceal hemorrhage）Variceal hemorrhage（静脈瘤出血）
  • 💡「ホルモンを出す腫瘍」の症状を抑える薬として覚える

⭐ 高頻度ポイント：乳癌はタモキシフェンtamoxifenタモキシフェン（tamoxifen）tamoxifen（タモキシフェン）=SERMselective estrogen receptor modulatorSERM（selective estrogen receptor modulator）selective estrogen receptor modulator（SERM）（乳房拮抗・子宮作動→子宮内膜癌endometrial cancer子宮内膜癌（endometrial cancer）endometrial cancer（子宮内膜癌）/VTE）、フルベストラントfulvestrantフルベストラント（fulvestrant）fulvestrant（フルベストラント）=SERD（ER分解）、アナストロゾールanastrozoleアナストロゾール（anastrozole）anastrozole（アナストロゾール）=アロマターゼ阻害（閉経後・骨粗鬆osteoporosis骨粗鬆（osteoporosis）osteoporosis（骨粗鬆））。前立腺癌は-lutamide=AR拮抗。GnRHはリュープロレリンleuprorelinリュープロレリン（leuprorelin）leuprorelin（リュープロレリン）/ゴセレリンgoserelinゴセレリン（goserelin）goserelin（ゴセレリン）=作動薬で初期フレアあり、デガレリックスdegarelixデガレリックス（degarelix）degarelix（デガレリックス）=拮抗薬でフレアなし。オクトレオチドoctreotideオクトレオチド（octreotide）octreotide（オクトレオチド）=ソマトスタチン類似薬でNET症状/GHを抑える。

📋 まとめ表