B34: Drugs used in cancer treatment IV (Hormonal agents)

💡 覚え方：抗がん薬IV（ホルモン薬）/ Easy classification

🧠 ホルモン薬は**「腫瘍が使うホルモンの燃料を断つ」と覚える：
①乳癌：エストロゲン作用を止める**・②前立腺癌：アンドロゲン作用を止める・③上流のGnRHで性ホルモン産生を止める・④内分泌腫瘍/リンパ系でホルモンを抑える。

⭐乳癌は SERM/SERD/アロマターゼ阻害、前立腺癌は AR拮抗/GnRH作動薬・拮抗薬 のペアで覚える。

🅰️ ①乳癌：エストロゲン受容体・産生を止める

■ SERM：乳房ではER拮抗、骨/子宮では部分作動

• tamoxifen / タモキシフェン — SERM：乳房ER拮抗、子宮/骨では部分作動｜適応：ER陽性乳癌の治療・予防
  • ⚠️子宮内膜癌・VTE・ほてり
  • 💡閉経前でも使用可

■ SERD：ERを分解する

• (fulvestrant) / フルベストラント — 選択的ER分解薬（SERD）→ERを分解｜適応：HR陽性進行乳癌
  • 💡「受容体をブロック」ではなく受容体そのものを壊す

■ Aromatase inhibitor：エストロゲン産生を止める

• anastrozole / アナストロゾール — アロマターゼ阻害→末梢でのandrogen→estrogen変換↓｜適応：閉経後HR陽性乳癌
  • ⚠️骨粗鬆・関節痛・ほてり
  • 💡閉経前単独では卵巣が代償するため基本は閉経後（または卵巣抑制併用）

🅱️ ②前立腺癌：アンドロゲン受容体を止める

■ Androgen receptor antagonist「-lutamide」

• bicalutamide / ビカルタミド — 非ステロイド性AR拮抗薬｜GnRH薬と併用または単独
• (enzalutamide) / エンザルタミド — AR結合・核移行・DNA結合を阻害｜去勢抵抗性/転移性前立腺癌
• apalutamide / アパルタミド — AR阻害薬｜非転移性/転移性去勢抵抗性前立腺癌
• darolutamide / ダロルタミド — AR拮抗薬｜非転移性去勢抵抗性前立腺癌
• ⚠️共通：疲労・ほてり・骨折リスク。enzalutamide/apalutamideは痙攣リスクやCNS副作用も意識
• 💡語尾 「-lutamide」= androgen receptor blockade

🅲 ③GnRHで上流から性ホルモンを止める

■ GnRH作動薬：最初だけflare、その後downregulation

• leuprorelin / リュープロレリン・goserelin / ゴセレリン — 持続刺激→下垂体GnRH受容体downregulation→LH/FSH↓→性ホルモン↓
  • 適応：前立腺癌・乳癌・子宮内膜症など
  • ⚠️initial flare：前立腺癌では一時的にテストステロン↑ → 抗アンドロゲン併用を考える

■ GnRH拮抗薬：flareなしで即効

• degarelix / デガレリックス — GnRH受容体拮抗→LH/FSHを即時抑制→テストステロン↓
  • 💡flareなしが最大の違い。進行前立腺癌で有利

🅳 ④その他：ステロイド・ソマトスタチン類似薬

• prednisolone / プレドニゾロン — グルココルチコイド｜リンパ系腫瘍や前立腺癌レジメンで併用、抗炎症/免疫抑制・制吐補助など
  • ⚠️高血糖・感染・骨粗鬆・副腎抑制
• octreotide / オクトレオチド — ソマトスタチン類似薬→GH/GI・膵ホルモン分泌↓｜適応：神経内分泌腫瘍症状（carcinoid/VIPoma）・先端巨大症・静脈瘤出血
  • 💡「ホルモンを出す腫瘍」の症状を抑える薬として覚える

⭐ 高頻度ポイント：乳癌はtamoxifen=SERM（乳房拮抗・子宮作動→子宮内膜癌/VTE）、fulvestrant=SERD（ER分解）、anastrozole=アロマターゼ阻害（閉経後・骨粗鬆）。前立腺癌は**-lutamide=AR拮抗**。GnRHはleuprorelin/goserelin=作動薬でinitial flareあり、degarelix=拮抗薬でflareなし。octreotide=ソマトスタチン類似薬でNET症状/GHを抑える。

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B34: 抗がん薬IV（ホルモン薬）"]
  R --> A["①乳癌：エストロゲン遮断"]
  R --> B["②前立腺癌：AR遮断"]
  R --> C["③上流GnRH操作"]
  R --> D["④その他ホルモン抑制"]
  A --> A1["tamoxifen（SERM・乳房ER↓）"]
  A --> A2["fulvestrant（SERD・ER分解）"]
  A --> A3["anastrozole（aromatase↓・閉経後）"]
  B --> B1["bicalutamide/enzalutamide/apalutamide/darolutamide（AR↓）"]
  C --> C1["leuprorelin/goserelin（GnRH作動・flareあり）"]
  C --> C2["degarelix（GnRH拮抗・flareなし）"]
  D --> D1["prednisolone（GC・併用療法）"]
  D --> D2["octreotide（somatostatin analog・NET/GH↓）"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug	系統 / Class	機序 / Mechanism	適応・注意 / Notes
tamoxifen / タモキシフェン	乳癌：SERM	乳房ER拮抗、子宮/骨で部分作動	ER陽性乳癌・⚠️子宮内膜癌/VTE
fulvestrant / フルベストラント	乳癌：SERD	ERに結合して分解	HR陽性進行乳癌・受容体を壊す
anastrozole / アナストロゾール	乳癌：アロマターゼ阻害	androgen→estrogen変換↓	閉経後HR陽性乳癌・⚠️骨粗鬆/関節痛
bicalutamide / ビカルタミド	前立腺癌：AR拮抗	androgen receptor遮断	前立腺癌・GnRH薬と併用
enzalutamide / apalutamide / darolutamide	前立腺癌：強力AR阻害	AR結合/核移行/DNA結合を阻害	去勢抵抗性前立腺癌・⚠️疲労/骨折
leuprorelin / goserelin	GnRH作動薬	持続刺激→受容体downregulation→LH/FSH↓	前立腺癌/乳癌・⚠️initial flare
degarelix / デガレリックス	GnRH拮抗薬	GnRH受容体遮断→LH/FSH即時↓	前立腺癌・💡flareなし
prednisolone / プレドニゾロン	グルココルチコイド	GR作動→抗炎症/リンパ球抑制	リンパ系腫瘍/併用療法・⚠️感染/高血糖
octreotide / オクトレオチド	ソマトスタチン類似薬	GH/GI・膵ホルモン分泌↓	NET症状・先端巨大症・静脈瘤出血