B14: Androgens, anabolic steroids, antiandrogens. Agents affecting the sexual activity

💡 覚え方：アンドロゲン系・抗アンドロゲン・性機能薬 / Easy classification

🧠 男性ホルモンのカスケード「視床下部GnRH→下垂体LH→精巣テストステロン→5α還元酵素→DHT→AR」のどこに作用するかで整理：
①作動（補充・同化） ⇔ ②抗アンドロゲン（カスケードを上流→下流で遮断） ⇔ ③性機能薬（ED・早漏）。

🅰️ ①アンドロゲン作動薬（補充・蛋白同化）

• testosterone-undecanoate / テストステロンウンデカン酸エステル — 外因性アンドロゲン（AR作動）｜適応：男性性腺機能低下症の補充
• (nandrolone) / ナンドロロン — 蛋白同化アンドロゲンステロイド→蛋白合成・造血↑｜適応：貧血・消耗性疾患・骨粗鬆（⚠️ドーピング）

🅱️ ②抗アンドロゲン薬（カスケードを上流→下流で遮断）

前立腺癌・BPH。作用するレベルが上流ほど全身的、下流ほど標的的。

■ GnRHレベル（精巣でのテストステロン産生を止める）

• leuprorelin / リュープロレリン・goserelin / ゴセレリン — GnRH作動薬：持続刺激→受容体ダウンレギュレーション→LH/FSH↓｜⚠️初期テストステロンflare（一時増悪）
• degarelix / デガレリックス — GnRH拮抗薬｜💡即時抑制でflareなし

■ アンドロゲン合成阻害

• abirateron / アビラテロン — CYP17（17α-水酸化酵素/17,20-リアーゼ）阻害→精巣・副腎・腫瘍での合成↓｜⚠️prednisone併用（鉱質コルチコイド過剰を防ぐ）

■ 5α還元酵素阻害（テストステロン→DHT変換を止める）

• finasteride / フィナステリド — 2型のみ阻害｜適応：BPH・男性型脱毛
• dutasteride / デュタステリド — 1型＋2型を阻害｜適応：BPH

■ アンドロゲン受容体（AR）拮抗薬「-lutamide / -utamide」

• bicalutamide / ビカルタミド — 非ステロイド性AR拮抗（GnRH類似薬と or 単独）
• (enzalutamide) / エンザルタミド・apalutamide / アパルタミド・darolutamide / ダロルタミド — AR拮抗（結合・核移行・DNA結合を阻害）｜去勢抵抗性前立腺癌

🅲 ③性機能に作用する薬

• sildenafil / シルデナフィル — PDE5阻害「-afil」（短時間）→cGMP↑→陰茎平滑筋弛緩｜ED・PAH｜⚠️硝酸薬併用禁忌
• tadalafil / タダラフィル — PDE5阻害（長時間）｜ED・BPH・PAH
• (dapoxetin) / ダポキセチン — 短時間作用型SSRI→射精反射を遅らせる｜適応：早漏（オンデマンド）

⭐ 高頻度ポイント：抗アンドロゲンは**GnRH（作動 vs 拮抗）→合成(abirateron=CYP17)→変換(5α還元酵素)→受容体(AR拮抗)**のレベルで整理。GnRH作動薬(leuprorelin/goserelin)は初期flare→degarelix(拮抗)はflareなし。finasteride=2型のみ・脱毛にも、dutasteride=1+2型。AR拮抗薬は「-lutamide」。PDE5阻害「-afil」=ED（tadalafilは長時間でBPHにも）・硝酸薬併用禁忌、dapoxetin=早漏用SSRI。

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B14: アンドロゲン系・抗アンドロゲン・性機能薬"]
  R --> A["①作動: testosterone（補充）/nandrolone（同化）"]
  R --> B["②抗アンドロゲン"]
  R --> C["③性機能薬"]
  B --> B1["GnRH作動 leuprorelin/goserelin（初期flare）"]
  B --> B2["GnRH拮抗 degarelix（flareなし）"]
  B --> B3["合成阻害 abirateron（CYP17）"]
  B --> B4["5α還元酵素 finasteride(2型)/dutasteride(1+2型)"]
  B --> B5["AR拮抗 -lutamide: bicalutamide/enzalutamide/apalutamide/darolutamide"]
  C --> C1["ED: PDE5阻害 -afil sildenafil(短)/tadalafil(長・BPH)"]
  C --> C2["早漏: dapoxetin（短時間SSRI）"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug	分類 / Class	機序 / Mechanism	適応・注意 / Notes
testosterone-undecanoate / テストステロン	①アンドロゲン補充	外因性アンドロゲン（AR作動）	男性性腺機能低下症
nandrolone / ナンドロロン	①蛋白同化ステロイド	AR作動→蛋白合成・造血↑	貧血・消耗・骨粗鬆（ドーピング）
leuprorelin / リュープロレリン	②GnRH作動薬	持続刺激→受容体↓→LH/FSH↓	前立腺癌・子宮内膜症・⚠️初期flare
goserelin / ゴセレリン	②GnRH作動薬	持続刺激→受容体↓→性ホルモン↓	前立腺癌・乳癌・⚠️初期flare
degarelix / デガレリックス	②GnRH拮抗薬	GnRH受容体拮抗→即時抑制	進行前立腺癌・flareなし
abirateron / アビラテロン	②合成阻害	CYP17阻害→アンドロゲン合成↓	去勢抵抗性前立腺癌・prednisone併用
finasteride / フィナステリド	②5α還元酵素阻害（2型）	T→DHT変換↓（2型のみ）	BPH・男性型脱毛
dutasteride / デュタステリド	②5α還元酵素阻害（1+2型）	T→DHT変換↓（1型+2型）	BPH
bicalutamide / ビカルタミド	②AR拮抗薬	非ステロイド性AR拮抗	前立腺癌
enzalutamide / エンザルタミド	②AR拮抗薬	AR結合・核移行・DNA結合阻害	去勢抵抗性・転移性前立腺癌
apalutamide / アパルタミド	②AR拮抗薬	AR阻害	去勢抵抗性前立腺癌
darolutamide / ダロルタミド	②AR拮抗薬	AR結合・核移行阻害	非転移性去勢抵抗性前立腺癌
sildenafil / シルデナフィル	③PDE5阻害（短時間）	cGMP↑→平滑筋弛緩	ED・PAH・⚠️硝酸薬禁忌
tadalafil / タダラフィル	③PDE5阻害（長時間）	cGMP↑→平滑筋弛緩	ED・BPH・PAH・⚠️硝酸薬禁忌
dapoxetin / ダポキセチン	③早漏治療薬	短時間SSRI→射精反射を遅延	早漏（オンデマンド）