アンドロゲン・蛋白同化ステロイド・抗アンドロゲン薬・性機能作用薬

💡 覚え方：アンドロゲン系・抗アンドロゲン・性機能薬

🧠 男性ホルモンのカスケード「視床下部GnRH→下垂体LH→精巣テストステロン→5α還元酵素5-alpha reductase5α還元酵素（5-alpha reductase）5-alpha reductase（5α還元酵素）→DHT→AR」のどこに作用するかで整理： ①作動（補充・同化anabolic同化（anabolic）anabolic（同化）） ⇔ ②抗アンドロゲン（カスケードを上流→下流で遮断） ⇔ ③性機能薬agent for sexual dysfunction性機能薬（agent for sexual dysfunction）agent for sexual dysfunction（性機能薬）（ED・早漏premature ejaculation早漏（premature ejaculation）premature ejaculation（早漏））。

🅰️ ①アンドロゲン作動薬（補充・蛋白同化）

• テストステロンウンデカン酸エステルtestosterone-undecanoateテストステロンウンデカン酸エステル（testosterone-undecanoate）testosterone-undecanoate（テストステロンウンデカン酸エステル） — 外因性アンドロゲン（AR作動）｜適応：男性性腺機能低下症male hypogonadism男性性腺機能低下症（male hypogonadism）male hypogonadism（男性性腺機能低下症）の補充
• ナンドロロンnandroloneナンドロロン（nandrolone）nandrolone（ナンドロロン） — 蛋白同化アンドロゲンステロイドanabolic-androgenic steroid (AAS)蛋白同化アンドロゲンステロイド（anabolic-androgenic steroid (AAS)）anabolic-androgenic steroid (AAS)（蛋白同化アンドロゲンステロイド）→蛋白合成・造血↑｜適応：貧血・消耗性疾患wasting disease消耗性疾患（wasting disease）wasting disease（消耗性疾患）・骨粗鬆osteoporosis骨粗鬆（osteoporosis）osteoporosis（骨粗鬆）症（⚠️ドーピングdopingドーピング（doping）doping（ドーピング））

🅱️ ②抗アンドロゲン薬（カスケードを上流→下流で遮断）

前立腺癌・BPH。作用するレベルが上流ほど全身的、下流ほど標的的。

■ GnRHレベル（精巣でのテストステロン産生を止める）

• リュープロレリンleuprorelinリュープロレリン（leuprorelin）leuprorelin（リュープロレリン）・ゴセレリンgoserelinゴセレリン（goserelin）goserelin（ゴセレリン） — GnRH作動薬：持続刺激→受容体ダウンレギュレーションreceptor downregulation受容体ダウンレギュレーション（receptor downregulation）receptor downregulation（受容体ダウンレギュレーション）→LH／FSH↓｜⚠️初期テストステロンフレア（一時増悪）
• デガレリックスdegarelixデガレリックス（degarelix）degarelix（デガレリックス） — GnRH拮抗薬GnRH antagonistGnRH拮抗薬（GnRH antagonist）GnRH antagonist（GnRH拮抗薬）｜💡即時抑制でフレアなし

■ アンドロゲン合成阻害

• アビラテロンabirateroneアビラテロン（abiraterone）abiraterone（アビラテロン） — CYP17（17α-水酸化酵素／17,20-リアーゼlyaseリアーゼ（lyase）lyase（リアーゼ））阻害→精巣・副腎・腫瘍での合成↓｜⚠️プレドニゾンprednisoneプレドニゾン（prednisone）prednisone（プレドニゾン）併用（鉱質コルチコイド過剰mineralocorticoid excess鉱質コルチコイド過剰（mineralocorticoid excess）mineralocorticoid excess（鉱質コルチコイド過剰）を防ぐ）

■ 5α還元酵素5-alpha reductase5α還元酵素（5-alpha reductase）5-alpha reductase（5α還元酵素）阻害（テストステロン→DHT変換を止める）

• フィナステリドfinasterideフィナステリド（finasteride）finasteride（フィナステリド） — 2型のみ阻害｜適応：BPH・男性型脱毛
• デュタステリドdutasterideデュタステリド（dutasteride）dutasteride（デュタステリド） — 1型＋2型を阻害｜適応：BPH

■ アンドロゲン受容体androgen receptorアンドロゲン受容体（androgen receptor）androgen receptor（アンドロゲン受容体）（AR）拮抗薬（ルタミド系）

• ビカルタミドbicalutamideビカルタミド（bicalutamide）bicalutamide（ビカルタミド） — 非ステロイド性AR拮抗（GnRH類似薬と併用または単独）
• エンザルタミドenzalutamideエンザルタミド（enzalutamide）enzalutamide（エンザルタミド）・アパルタミドapalutamideアパルタミド（apalutamide）apalutamide（アパルタミド）・ダロルタミドdarolutamideダロルタミド（darolutamide）darolutamide（ダロルタミド） — AR拮抗（結合・核移行nuclear translocation核移行（nuclear translocation）nuclear translocation（核移行）・DNA結合を阻害）｜去勢抵抗性前立腺癌castration-resistant prostate cancer (CRPC)去勢抵抗性前立腺癌（castration-resistant prostate cancer (CRPC)）castration-resistant prostate cancer (CRPC)（去勢抵抗性前立腺癌）

🅲 ③性機能に作用する薬

• シルデナフィルsildenafilシルデナフィル（sildenafil）sildenafil（シルデナフィル） — PDE5阻害（フィル系・短時間）→cGMP↑→陰茎平滑筋弛緩penile smooth muscle relaxation陰茎平滑筋弛緩（penile smooth muscle relaxation）penile smooth muscle relaxation（陰茎平滑筋弛緩）｜ED・PAH｜⚠️硝酸薬併用禁忌contraindicated with nitrates硝酸薬併用禁忌（contraindicated with nitrates）contraindicated with nitrates（硝酸薬併用禁忌）
• タダラフィルtadalafilタダラフィル（tadalafil）tadalafil（タダラフィル） — PDE5阻害（長時間）｜ED・BPH・PAH
• ダポキセチンdapoxetineダポキセチン（dapoxetine）dapoxetine（ダポキセチン） — 短時間作用型SSRI→射精反射ejaculatory reflex射精反射（ejaculatory reflex）ejaculatory reflex（射精反射）を遅らせる｜適応：早漏premature ejaculation早漏（premature ejaculation）premature ejaculation（早漏）（オンデマンド）

⭐ 高頻度ポイント：抗アンドロゲンはGnRH（作動薬と拮抗薬）→合成（アビラテロンabirateroneアビラテロン（abiraterone）abiraterone（アビラテロン）＝CYP17）→変換（5α還元酵素5-alpha reductase5α還元酵素（5-alpha reductase）5-alpha reductase（5α還元酵素））→受容体（AR拮抗）のレベルで整理。GnRH作動薬（リュープロレリンleuprorelinリュープロレリン（leuprorelin）leuprorelin（リュープロレリン）／ゴセレリンgoserelinゴセレリン（goserelin）goserelin（ゴセレリン））は初期フレア→デガレリックスdegarelixデガレリックス（degarelix）degarelix（デガレリックス）（拮抗薬）はフレアなし。フィナステリドfinasterideフィナステリド（finasteride）finasteride（フィナステリド）＝2型のみ・脱毛にも、デュタステリドdutasterideデュタステリド（dutasteride）dutasteride（デュタステリド）＝1＋2型。AR拮抗薬はルタミド系。PDE5阻害薬PDE5 inhibitorsPDE5阻害薬（PDE5 inhibitors）PDE5 inhibitors（PDE5阻害薬）（フィル系）＝ED（タダラフィルtadalafilタダラフィル（tadalafil）tadalafil（タダラフィル）は長時間でBPHにも）・硝酸薬併用禁忌contraindicated with nitrates硝酸薬併用禁忌（contraindicated with nitrates）contraindicated with nitrates（硝酸薬併用禁忌）、ダポキセチンdapoxetineダポキセチン（dapoxetine）dapoxetine（ダポキセチン）＝早漏premature ejaculation早漏（premature ejaculation）premature ejaculation（早漏）用SSRI。

📋 まとめ表