Drug Atlas · B28 Immunosuppressants / 免疫抑制薬 · 必修

ミコフェノール酸モフェチル

mycophenolate mofetil

分類: Immunosuppressants / 免疫抑制薬
商品名（日本）: セルセプト
商品名（EU）: CellCept
科目: Pharmacology
トピック: B28: Immunopharmacology I (cytotoxic agents)
副作用: 下痢悪心
対象疾患: C1q欠損症 C1q腎症 IgG4関連疾患 Vogt-小柳-原田病アトピー性皮膚炎ネフリティック症候群ネフローゼ症候群リポイド類壊死症リンパ球性間質性肺炎亜急性皮膚エリテマトーデス移植片対宿主病強膜軟化症混合性結合組織病自己免疫性肝炎自己免疫性水疱症（天疱瘡・水疱性類天疱瘡）重症筋無力症深在性エリテマトーデス全身性エリテマトーデス全身性強皮症肉芽腫性リンパ球性間質性肺疾患白血球破砕性血管炎皮膚筋炎・多発筋炎微小変化型ネフローゼ症候群膜性増殖性糸球体腎炎慢性肥厚性硬膜炎免疫関連有害事象蕁麻疹様血管炎
原因となる疾患: 進行性多巣性白質脳症

🧠 全体像：ミコフェノール酸モフェチル mycophenolate mofetil ミコフェノール酸モフェチル（mycophenolate mofetil） mycophenolate mofetil（ミコフェノール酸モフェチル）はIMPDH（イノシン一リン酸脱水素酵素inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH)イノシン一リン酸脱水素酵素（inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH)）inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH)（イノシン一リン酸脱水素酵素））を阻害してde novoグアニン guanine グアニン（guanine） guanine（グアニン）合成を止める免疫抑制薬 immunosuppressant 免疫抑制薬（immunosuppressant） immunosuppressant（免疫抑制薬）で、アザチオプリンazathioprineアザチオプリン（azathioprine）azathioprine（アザチオプリン）と同じ「プリン合成purine synthesis プリン合成（purine synthesis）purine synthesis（プリン合成）を止める」系統に属しながらT/Bリンパ球により選択的という強みを持つ。多くの細胞はプリンを別経路（サルベージ経路salvage pathwayサルベージ経路（salvage pathway）salvage pathway（サルベージ経路））でも作れるが、リンパ球はde novo経路への依存度が高いためこの薬の標的になりやすい。もう一つの核心は強い催奇形性で、妊娠中の使用は流産・重篤な奇形（外耳・眼・顔面・手指・心臓など）のリスクを明確に上げる。日本では妊婦は禁忌で、警告warnings 警告（warnings）warnings（警告）欄が投与前の妊娠検査と投与中・中止後6週間の避妊を求める¹。米国では妊娠は禁忌ではなく枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告）で扱われ、2026年7月に安全対策プログラムであるREMSが廃止されたあとも添付文書が妊娠検査と避妊を指示している²³。

薬効群の中での位置づけ

系統	代表薬	機序	位置づけ
プリン合成阻害purine synthesis inhibition プリン合成阻害（purine synthesis inhibition）purine synthesis inhibition（プリン合成阻害）（直接型direct-acting直接型（direct-acting）direct-acting（直接型））	ミコフェノール酸モフェチルmycophenolate mofetilミコフェノール酸モフェチル（mycophenolate mofetil）mycophenolate mofetil（ミコフェノール酸モフェチル）	IMPDH阻害→de novoグアニン guanine グアニン（guanine） guanine（グアニン）合成↓	T/Bリンパ球に比較的選択的 relatively selective比較的選択的（relatively selective） relatively selective（比較的選択的）。強い催奇形性
プリン合成阻害purine synthesis inhibition プリン合成阻害（purine synthesis inhibition）purine synthesis inhibition（プリン合成阻害）（プロドラッグprodrugs プロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）型）	アザチオプリンazathioprineアザチオプリン（azathioprine）azathioprine（アザチオプリン）	6-MPプロドラッグ prodrugs プロドラッグ（prodrugs） prodrugs（プロドラッグ） →プリン合成阻害 purine synthesis inhibitionプリン合成阻害（purine synthesis inhibition） purine synthesis inhibition（プリン合成阻害）	適応が広く古典的。TPMT/NUDT15多型・アロプリノールallopurinol アロプリノール（allopurinol）allopurinol（アロプリノール）相互作用が急所
ピリミジン合成pyrimidine synthesis ピリミジン合成（pyrimidine synthesis）pyrimidine synthesis（ピリミジン合成）阻害	レフルノミドleflunomideレフルノミド（leflunomide）leflunomide（レフルノミド）	DHODH阻害	RA・乾癬性関節炎psoriatic arthritis, PsA乾癬性関節炎（psoriatic arthritis, PsA）psoriatic arthritis, PsA（乾癬性関節炎）。半減期が非常に長い
免疫調節（IMiD）	レナリドミドlenalidomideレナリドミド（lenalidomide）lenalidomide（レナリドミド）	cereblon経由でIkaros/Aiolos分解↑	多発性骨髄腫multiple myeloma, MM多発性骨髄腫（multiple myeloma, MM）multiple myeloma, MM（多発性骨髄腫）・MDS。サリドマイドthalidomide サリドマイド（thalidomide）thalidomide（サリドマイド）誘導体で催奇形性

⭐ 同じ「プリン合成阻害purine synthesis inhibitionプリン合成阻害（purine synthesis inhibition）purine synthesis inhibition（プリン合成阻害）」でも標的の広さが違う。アザチオプリンazathioprine アザチオプリン（azathioprine）azathioprine（アザチオプリン）の活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物）は全身の増殖細胞に取り込まれうるのに対し、ミコフェノール酸モフェチルmycophenolate mofetil ミコフェノール酸モフェチル（mycophenolate mofetil）mycophenolate mofetil（ミコフェノール酸モフェチル）が阻害するIMPDH-II型はリンパ球で発現が優位なため、骨髄毒性bone marrow toxicity 骨髄毒性（bone marrow toxicity）bone marrow toxicity（骨髄毒性）はアザチオプリン azathioprine アザチオプリン（azathioprine） azathioprine（アザチオプリン）よりやや軽い一方、消化器症状（特に下痢）はより目立つ。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mycophenolate mofetil'>ミコフェノール酸モフェチル</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='prodrugs'>プロドラッグ</span>）を内服"] --> B["加水分解され活性体<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mycophenolic acid'>ミコフェノール酸</span>（MPA）へ"]
    B --> C["IMPDH（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH)'>イノシン一リン酸脱水素酵素</span>）を可逆的に阻害"]
    C --> D["de novo経路での<span class='jp-term jp-term-diagram' title='guanosine'>グアノシン</span><br>ヌクレオチド合成が止まる"]
    D --> E["T/Bリンパ球は<span class='jp-term jp-term-diagram' title='salvage pathway'>サルベージ経路</span>への依存度が低いため<br>選択的に増殖が抑制される"]
    E --> F["細胞性・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='humoral immunity'>液性免疫</span>の両方が抑制される"]
    B --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='intestinal epithelium'>腸管上皮</span>でも<span class='jp-term jp-term-diagram' title='purine synthesis'>プリン合成</span>が阻害される"]
    G --> H["消化器症状（下痢・悪心）が起こりやすい"]

💡 「T/Bリンパ球選択的 lymphocyte-selectiveリンパ球選択的（lymphocyte-selective） lymphocyte-selective（リンパ球選択的）」とはいえ完全に無害ではない理由がここにある。腸管上皮細胞enterocyte 腸管上皮細胞（enterocyte）enterocyte（腸管上皮細胞）など回転の速い細胞もde novoプリン合成 purine synthesis プリン合成（purine synthesis） purine synthesis（プリン合成）にある程度依存するため、リンパ球ほどではないが影響を受け、消化器症状という高頻度の副作用につながる。

薬物動態

項目	値・特徴
吸収	経口投与oral 経口投与（oral）oral（経口投与）後速やかに加水分解され活性体MPAとなる
分布	MPAは血中で高度に蛋白結合する
代謝	肝でグルクロン酸抱合 glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合）を受け不活性代謝物 inactive metabolite 不活性代謝物（inactive metabolite） inactive metabolite（不活性代謝物） MPAGとなる。MPAGは胆汁排泄後に腸肝循環 Enterohepatic circulation 腸肝循環（Enterohepatic circulation） Enterohepatic circulation（腸肝循環）で一部再活性化MPAへ戻るため、血中濃度が二峰性になりやすい
排泄	主に腎排泄 renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄）。MPA由来の代謝物の約90%が尿中に出て、その約95%がグルクロン酸抱合体 glucuronide conjugate グルクロン酸抱合体（glucuronide conjugate） glucuronide conjugate（グルクロン酸抱合体）（MPAG）¹

適応

承認されている効能は日本と米国で大きく違う¹²。

領域	使いどころ	日本	米国
移植	同種移植allograft 同種移植（allograft）allograft（同種移植）後の拒絶反応 transplant rejection 拒絶反応（transplant rejection） transplant rejection（拒絶反応）の抑制（カルシニューリン阻害薬calcineurin inhibitor, CNIカルシニューリン阻害薬（calcineurin inhibitor, CNI）calcineurin inhibitor, CNI（カルシニューリン阻害薬）・ステロイドとの多剤併用 combination therapy / polypharmacy 多剤併用（combination therapy / polypharmacy） combination therapy / polypharmacy（多剤併用）の一角）。KDIGO 2009は腎移植の代謝拮抗薬 Antimetabolites 代謝拮抗薬（Antimetabolites） Antimetabolites（代謝拮抗薬）の第一選択としてミコフェノール酸 mycophenolic acid ミコフェノール酸（mycophenolic acid） mycophenolic acid（ミコフェノール酸）系を提案する（2B）⁴	腎・心・肝・肺・膵移植pancreas transplantation膵移植（pancreas transplantation）pancreas transplantation（膵移植）。腎移植後の難治性拒絶反応 transplant rejection 拒絶反応（transplant rejection） transplant rejection（拒絶反応）の治療も	腎・心・肝移植liver transplantation 肝移植（liver transplantation）liver transplantation（肝移植）（3か月以上の小児を含む）
移植	造血幹細胞移植hematopoietic stem cell transplantation, HSCT 造血幹細胞移植（hematopoietic stem cell transplantation, HSCT）hematopoietic stem cell transplantation, HSCT（造血幹細胞移植）後の移植片対宿主病graft-versus-host disease移植片対宿主病（graft-versus-host disease）graft-versus-host disease（移植片対宿主病）の抑制	あり	なし
腎	ループス腎炎lupus nephritis, LNループス腎炎（lupus nephritis, LN）lupus nephritis, LN（ループス腎炎）の寛解導入・維持（下記）	あり	なし
腎	難治性のネフローゼ症候群nephrotic syndromeネフローゼ症候群（nephrotic syndrome）nephrotic syndrome（ネフローゼ症候群）（頻回再発型frequently relapsing type頻回再発型（frequently relapsing type）frequently relapsing type（頻回再発型）・ステロイド依存性steroid-dependentステロイド依存性（steroid-dependent）steroid-dependent（ステロイド依存性））。小児期に発症した特発性ネフローゼ症候群 idiopathic nephrotic syndrome 特発性ネフローゼ症候群（idiopathic nephrotic syndrome） idiopathic nephrotic syndrome（特発性ネフローゼ症候群）でリツキシマブ治療後に使い、成人期発症例の有効性・安全性は確立していない	あり	なし
膠原病connective tissue disease (collagen vascular disease)膠原病（connective tissue disease (collagen vascular disease)）connective tissue disease (collagen vascular disease)（膠原病）	全身性強皮症systemic sclerosis, SSc全身性強皮症（systemic sclerosis, SSc）systemic sclerosis, SSc（全身性強皮症）に伴う間質性肺疾患interstitial lung disease, ILD間質性肺疾患（interstitial lung disease, ILD）interstitial lung disease, ILD（間質性肺疾患）	あり（皮膚硬化そのものは効能に含まれない）	なし
皮膚	自己免疫性水疱症autoimmune bullous disease自己免疫性水疱症（autoimmune bullous disease）autoimmune bullous disease（自己免疫性水疱症）（アザチオプリンazathioprine アザチオプリン（azathioprine）azathioprine（アザチオプリン）が使えない場合の代替）	なし（適応外）	なし
神経	重症筋無力症のステロイド節減薬 steroid-sparing agentステロイド節減薬（steroid-sparing agent） steroid-sparing agent（ステロイド節減薬）	なし（適応外）	なし

💡 ループス腎炎lupus nephritis, LN ループス腎炎（lupus nephritis, LN）lupus nephritis, LN（ループス腎炎）での位置づけ：KDIGO 2024は活動性III/IV型ループス腎炎 lupus nephritis, LN ループス腎炎（lupus nephritis, LN） lupus nephritis, LN（ループス腎炎）の初期治療として、グルココルチコイドにミコフェノール酸 mycophenolic acid ミコフェノール酸（mycophenolic acid） mycophenolic acid（ミコフェノール酸）系を組むレジメンを選択肢の一つとして推奨し（1B）、初期治療後の維持療法ではミコフェノール酸 mycophenolic acid ミコフェノール酸（mycophenolic acid） mycophenolic acid（ミコフェノール酸）系を推奨する（1B）。不妊リスクinfertility 不妊リスク（infertility）infertility（不妊リスク）の高い患者（シクロホスファミドcyclophosphamide シクロホスファミド（cyclophosphamide）cyclophosphamide（シクロホスファミド）の既往曝露が多いなど）ではミコフェノール酸 mycophenolic acid ミコフェノール酸（mycophenolic acid） mycophenolic acid（ミコフェノール酸）系を基本にしたレジメンが好まれ、妊娠を考える患者などでは維持療法をアザチオプリンazathioprineアザチオプリン（azathioprine）azathioprine（アザチオプリン）に代えられる。初期と維持を合わせた免疫抑制は36か月以上続ける⁵。

用法・用量

経口で1日2回、12時間ごとに投与する。服用のタイミングは国で違い、日本の添付文書は食後投与と定め¹、米国の添付文書は空腹時投与を勧めつつ、状態の安定した移植患者では必要なら食事とともに服用してよいとする²。

場面	日本（成人）¹	米国（成人）²	KDIGO 2024（ループス腎炎lupus nephritis, LNループス腎炎（lupus nephritis, LN）lupus nephritis, LN（ループス腎炎））⁵
腎移植	1回1,000 mgを1日2回（1日3,000 mgまで）。難治性拒絶反応 transplant rejection 拒絶反応（transplant rejection） transplant rejection（拒絶反応）の治療は1回1,500 mgを1日2回	1 gを1日2回	―
心・肝移植liver transplantation肝移植（liver transplantation）liver transplantation（肝移植）	1回500〜1,500 mgを1日2回	1.5 gを1日2回	―
ループス腎炎lupus nephritis, LNループス腎炎（lupus nephritis, LN）lupus nephritis, LN（ループス腎炎）	1回250〜1,000 mgを1日2回（1日3,000 mgまで）。開始時は原則ステロイドを併用	適応なし	初期：1.0〜1.5 gを1日2回を少なくとも6か月。維持早期：約750〜1,000 mgを1日2回

小児：日本は腎移植・ループス腎炎lupus nephritis, LNループス腎炎（lupus nephritis, LN）lupus nephritis, LN（ループス腎炎）・造血幹細胞移植hematopoietic stem cell transplantation, HSCT造血幹細胞移植（hematopoietic stem cell transplantation, HSCT）hematopoietic stem cell transplantation, HSCT（造血幹細胞移植）・難治性ネフローゼ症候群 nephrotic syndrome ネフローゼ症候群（nephrotic syndrome） nephrotic syndrome（ネフローゼ症候群）で体表面積 body surface area, BSA 体表面積（body surface area, BSA） body surface area, BSA（体表面積）あたりの用量を定め、1日2,000 mgを上限とする¹
⚠️ 重度の腎機能低下：GFR 25 mL/分/1.73m²未満では1回1,000 mg（1日2回）を超えない。日本は効能を問わず重度の慢性腎不全 chronic renal failure 慢性腎不全（chronic renal failure） chronic renal failure（慢性腎不全）患者に¹、米国は移植腎 renal allograft 移植腎（renal allograft） renal allograft（移植腎）の重度の慢性機能障害がある腎移植患者に、この上限を置く²
好中球減少：米国の添付文書は好中球絶対数 absolute neutrophil count (ANC) 好中球絶対数（absolute neutrophil count (ANC)） absolute neutrophil count (ANC)（好中球絶対数）が1,300/µL未満になれば休薬 drug holiday (treatment interruption) 休薬（drug holiday (treatment interruption)） drug holiday (treatment interruption)（休薬）か減量とする²
⚠️ ミコフェノール酸mycophenolic acid ミコフェノール酸（mycophenolic acid）mycophenolic acid（ミコフェノール酸）ナトリウム腸溶錠 enteric-coated tablet 腸溶錠（enteric-coated tablet） enteric-coated tablet（腸溶錠）との換算：KDIGO 2024の用量表ではミコフェノール酸モフェチル mycophenolate mofetil ミコフェノール酸モフェチル（mycophenolate mofetil） mycophenolate mofetil（ミコフェノール酸モフェチル） 1,000 mgがミコフェノール酸 mycophenolic acid ミコフェノール酸（mycophenolic acid） mycophenolic acid（ミコフェノール酸）ナトリウム720 mgに相当する形で並ぶ（初期1.0〜1.5 g対0.72〜1.08 g、維持750〜1,000 mg対540〜720 mg）⁵。ただし吸収速度が同等ではないため、米国の添付文書は免疫抑制療法に通じた医師 medical doctor 医師（medical doctor） medical doctor（医師）の監督なしに両者を互換で使わないよう求める²

禁忌・注意

禁忌の範囲は国で違う。

	日本¹	米国²
禁忌	成分過敏症、妊婦または妊娠している可能性のある女性、生ワクチンの接種	本剤・MPAへの過敏症（静注剤はポリソルベート80 polysorbate 80 ポリソルベート80（polysorbate 80） polysorbate 80（ポリソルベート80）へのアレルギーも）のみ
妊娠の扱い	禁忌。警告warnings 警告（warnings）warnings（警告）欄で妊娠検査と避妊を求める	禁忌ではなく枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告）（胚・胎児毒性embryo-fetal toxicity胚・胎児毒性（embryo-fetal toxicity）embryo-fetal toxicity（胚・胎児毒性）、悪性腫瘍、重篤な感染症）で扱い、より安全な選択肢があれば避ける
女性の避妊	投与前から中止後6週間、確実な避妊	投与中と中止後6週間、許容される避妊法（子宮内避妊具intrauterine device (IUD) 子宮内避妊具（intrauterine device (IUD)）intrauterine device (IUD)（子宮内避妊具）単独、またはホルモン法とバリア法 barrier method バリア法（barrier method） barrier method（バリア法）の併用など）
妊娠検査	投与開始前に陰性を確認し、投与中も定期的に確認	開始直前と8〜10日後に感度25 mIU/mL以上の検査、以後も診察ごと
男性患者	規定なし	投与中と中止後少なくとも90日間、本人かパートナーが有効な避妊を行い、精子提供もしない

⚠️ 妊娠回避が前提の薬。 妊娠中の服用で耳（外耳道閉鎖aural atresia (atresia of the external auditory canal)外耳道閉鎖（aural atresia (atresia of the external auditory canal)）aural atresia (atresia of the external auditory canal)（外耳道閉鎖）・小耳症microtia小耳症（microtia）microtia（小耳症））、眼、顔面、手指、心臓、食道、神経系の奇形が報告され、流産は45〜49%に及ぶ¹。妊娠を希望する場合は、胚・胎児毒性embryo-fetal toxicity 胚・胎児毒性（embryo-fetal toxicity）embryo-fetal toxicity（胚・胎児毒性）の少ない他剤（アザチオプリンazathioprine アザチオプリン（azathioprine）azathioprine（アザチオプリン）など）へ事前に切り替える²⁵
⚠️ 経口避妊薬の効果を弱めうる（ホルモン濃度を下げる）ため、米国ではバリア法 barrier method バリア法（barrier method） barrier method（バリア法）の追加を含む避妊法の組み合わせを示している²
米国では2026年7月29日付でミコフェノール酸 mycophenolic acid ミコフェノール酸（mycophenolic acid） mycophenolic acid（ミコフェノール酸）製剤のREMSが廃止された。妊娠検査と避妊の指示は添付文書本文に残っている³²
生ワクチンは接種しない（日本では併用禁忌 contraindicated combination併用禁忌（contraindicated combination） contraindicated combination（併用禁忌））。不活化ワクチンinactivated vaccine 不活化ワクチン（inactivated vaccine）inactivated vaccine（不活化ワクチン）も効果が弱まりうる¹
HGPRT欠損症HGPRT deficiencyHGPRT欠損症（HGPRT deficiency）HGPRT deficiency（HGPRT欠損症）（Lesch-Nyhan症候群Lesch-Nyhan syndromeLesch-Nyhan症候群（Lesch-Nyhan syndrome）Lesch-Nyhan syndrome（Lesch-Nyhan症候群）、Kelley-Seegmiller症候群Kelley-Seegmiller syndromeKelley-Seegmiller症候群（Kelley-Seegmiller syndrome）Kelley-Seegmiller syndrome（Kelley-Seegmiller症候群））では尿酸の過剰産生による症状を悪化させうる。日本の添付文書は高尿酸血症 hyperuricemia 高尿酸血症（hyperuricemia） hyperuricemia（高尿酸血症）の増悪に十分注意するよう求め¹、米国の添付文書は使用を避けるとする²

相互作用

併用薬	影響	理由
シクロスポリンciclosporinシクロスポリン（ciclosporin）ciclosporin（シクロスポリン）	MPA濃度が下がる	腸肝循環Enterohepatic circulation 腸肝循環（Enterohepatic circulation）Enterohepatic circulation（腸肝循環）を妨げる。タクロリムスtacrolimusタクロリムス（tacrolimus）tacrolimus（タクロリムス）は妨げないので、同じ用量でもタクロリムス tacrolimus タクロリムス（tacrolimus） tacrolimus（タクロリムス）併用時のほうがMPA曝露が高い¹⁶
コレスチラミンcholestyramineコレスチラミン（cholestyramine）cholestyramine（コレスチラミン）、コレスチミドcolestimideコレスチミド（colestimide）colestimide（コレスチミド）	AUCが40%低下（コレスチラミンcholestyramineコレスチラミン（cholestyramine）cholestyramine（コレスチラミン））	腸肝循環Enterohepatic circulation 腸肝循環（Enterohepatic circulation）Enterohepatic circulation（腸肝循環）を断つ
シプロフロキサシンciprofloxacinシプロフロキサシン（ciprofloxacin）ciprofloxacin（シプロフロキサシン）、アモキシシリン・クラブラン酸clavulanateクラブラン酸（clavulanate）clavulanate（クラブラン酸）	トラフtrough トラフ（trough）trough（トラフ）が約50%低下	腸内細菌叢gut microbiota 腸内細菌叢（gut microbiota）gut microbiota（腸内細菌叢）が変わり、腸肝循環Enterohepatic circulation 腸肝循環（Enterohepatic circulation）Enterohepatic circulation（腸肝循環）が妨げられる
マグネシウムmagnesiumマグネシウム（magnesium）magnesium（マグネシウム）・アルミニウム含有制酸剤 antacid制酸剤（antacid） antacid（制酸剤）、ランソプラゾール、セベラマーsevelamerセベラマー（sevelamer）sevelamer（セベラマー）	吸収が減る	吸収の阻害、胃内pH上昇による溶解性 solubility 溶解性（solubility） solubility（溶解性）の低下
リファンピシン	濃度が下がる	代謝酵素metabolic enzyme (metabolizing enzyme) 代謝酵素（metabolic enzyme (metabolizing enzyme)）metabolic enzyme (metabolizing enzyme)（代謝酵素）の誘導
アザチオプリンazathioprineアザチオプリン（azathioprine）azathioprine（アザチオプリン）、ミゾリビン	骨髄抑制が重なる	どちらも骨髄抑制作用をもつ
アシクロビル・バラシクロビルvalacyclovirバラシクロビル（valacyclovir）valacyclovir（バラシクロビル）・ガンシクロビルganciclovirガンシクロビル（ganciclovir）ganciclovir（ガンシクロビル）・バルガンシクロビルvalganciclovirバルガンシクロビル（valganciclovir）valganciclovir（バルガンシクロビル）	ミコフェノール酸mycophenolic acid ミコフェノール酸（mycophenolic acid）mycophenolic acid（ミコフェノール酸）の代謝物と、これらの抗ウイルス薬の濃度が上がりうる	腎尿細管分泌renal tubular secretion 腎尿細管分泌（renal tubular secretion）renal tubular secretion（腎尿細管分泌）の競合

表の併用薬と影響は日本の電子添文の併用注意による¹。

副作用

頻度は日本の電子添文（使用成績調査を含む）による¹。

頻度	内容
高頻度	下痢（12.0%）、白血球減少Leukopenia 白血球減少（Leukopenia）Leukopenia（白血球減少）（12.0%）、悪心・嘔吐・腹痛などの消化器症状、貧血（5.8%）、高尿酸血症hyperuricemia 高尿酸血症（hyperuricemia）hyperuricemia（高尿酸血症）（4.9%）
注意	汎血球減少pancytopenia 汎血球減少（pancytopenia）pancytopenia（汎血球減少）（1.4%）、血小板減少（1.7%）、好中球減少、消化管潰瘍Peptic ulcer 消化管潰瘍（Peptic ulcer）Peptic ulcer（消化管潰瘍）（1.1%）・出血（0.3%）・穿孔（0.1%）、重度の下痢（脱水に至った例あり）、肝機能障害liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）（1.8%）
重篤・まれ	重度の胎児奇形（催奇形性）、赤芽球癆pure red cell aplasia赤芽球癆（pure red cell aplasia）pure red cell aplasia（赤芽球癆）（0.1%）、進行性多巣性白質脳症progressive multifocal leukoencephalopathy, PML進行性多巣性白質脳症（progressive multifocal leukoencephalopathy, PML）progressive multifocal leukoencephalopathy, PML（進行性多巣性白質脳症）・BKウイルス腎症BK virus nephropathyBKウイルス腎症（BK virus nephropathy）BK virus nephropathy（BKウイルス腎症）・サイトメガロウイルスcytomegalovirus, CMV サイトメガロウイルス（cytomegalovirus, CMV）cytomegalovirus, CMV（サイトメガロウイルス）感染症などの日和見感染、B型肝炎ウイルスの再活性化、悪性リンパ腫malignant lymphoma 悪性リンパ腫（malignant lymphoma）malignant lymphoma（悪性リンパ腫）（0.2%）・皮膚癌skin cancer 皮膚癌（skin cancer）skin cancer（皮膚癌）などの悪性腫瘍、発熱・関節痛・炎症マーカーinflammatory marker 炎症マーカー（inflammatory marker）inflammatory marker（炎症マーカー）上昇を伴う急性炎症 acute inflammation 急性炎症（acute inflammation） acute inflammation（急性炎症）反応

💡 急性炎症acute inflammation 急性炎症（acute inflammation）acute inflammation（急性炎症）反応は「免疫抑制薬immunosuppressant 免疫抑制薬（immunosuppressant）immunosuppressant（免疫抑制薬）なのに炎症が起きる」逆説的 paradoxically 逆説的（paradoxically） paradoxically（逆説的）な反応で、米国の添付文書も急性炎症 acute inflammation 急性炎症（acute inflammation） acute inflammation（急性炎症）症候群として警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告）に挙げる²。感染症と見分けにくいので、原因不明の発熱や関節痛では本剤の関与も考える。

まとめ

IMPDH阻害でde novoグアニン guanine グアニン（guanine） guanine（グアニン）合成を止める免疫抑制薬 immunosuppressant免疫抑制薬（immunosuppressant） immunosuppressant（免疫抑制薬）。T/Bリンパ球に比較的選択的 relatively selective比較的選択的（relatively selective） relatively selective（比較的選択的）。
アザチオプリンazathioprine アザチオプリン（azathioprine）azathioprine（アザチオプリン）と同じ「プリン合成阻害purine synthesis inhibitionプリン合成阻害（purine synthesis inhibition）purine synthesis inhibition（プリン合成阻害）」だが、標的の選択性と副作用プロファイル（消化器症状が目立つ）が異なる。
腸肝循環Enterohepatic circulation 腸肝循環（Enterohepatic circulation）Enterohepatic circulation（腸肝循環）により血中濃度が二峰性になる。シクロスポリンciclosporin シクロスポリン（ciclosporin）ciclosporin（シクロスポリン）は腸肝循環 Enterohepatic circulation 腸肝循環（Enterohepatic circulation） Enterohepatic circulation（腸肝循環）を妨げてMPA濃度を下げ、タクロリムスtacrolimus タクロリムス（tacrolimus）tacrolimus（タクロリムス）は下げない。
強い催奇形性がある。日本では妊婦は禁忌で、投与前の妊娠検査と投与中・中止後6週間の避妊を求める。米国では妊娠は枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告）で扱われ、男性患者にも中止後90日間の避妊を求める。
日本の効能は移植・ループス腎炎lupus nephritis, LNループス腎炎（lupus nephritis, LN）lupus nephritis, LN（ループス腎炎）・移植片対宿主病graft-versus-host disease移植片対宿主病（graft-versus-host disease）graft-versus-host disease（移植片対宿主病）・全身性強皮症systemic sclerosis, SSc 全身性強皮症（systemic sclerosis, SSc）systemic sclerosis, SSc（全身性強皮症）に伴う間質性肺疾患 interstitial lung disease, ILD間質性肺疾患（interstitial lung disease, ILD） interstitial lung disease, ILD（間質性肺疾患）・難治性ネフローゼ症候群 nephrotic syndromeネフローゼ症候群（nephrotic syndrome） nephrotic syndrome（ネフローゼ症候群）。米国の効能は腎・心・肝移植liver transplantation 肝移植（liver transplantation）liver transplantation（肝移植）だけ。
ループス腎炎lupus nephritis, LN ループス腎炎（lupus nephritis, LN）lupus nephritis, LN（ループス腎炎）では初期治療の選択肢の一つで、維持療法の第一選択（KDIGO 2024）。
下痢などの消化器症状と白血球減少 Leukopenia 白血球減少（Leukopenia） Leukopenia（白血球減少）が高頻度の副作用。重度の腎機能低下では1回1,000 mgまで。

出典

1.セルセプトカプセル250／セルセプト懸濁用散31.8% 電子添文（医薬品医療機器総合機構（中外製薬）・2026）日本の電子添文（2026年3月改訂第7版）で確認した。効能は腎移植後の難治性拒絶反応の治療、腎・心・肝・肺・膵移植の拒絶反応抑制、ループス腎炎、造血幹細胞移植の移植片対宿主病の抑制、全身性強皮症に伴う間質性肺疾患、難治性のネフローゼ症候群（頻回再発型・ステロイド依存性。小児期発症例でリツキシマブ治療後に投与し、成人期発症例の有効性・安全性は確立していない）。警告欄は投与開始前の妊娠検査陰性の確認と、投与前から中止後6週間の確実な避妊、定期的な妊娠の確認を求める。禁忌は成分過敏症、妊婦または妊娠している可能性のある女性、生ワクチン接種。成人の用量は腎移植の拒絶反応抑制が1回1,000 mgを1日2回食後（1日3,000 mgまで）、ループス腎炎が1回250〜1,000 mgを1日2回食後（1日3,000 mgまで）、GFR 25 mL/分/1.73m²未満の重度慢性腎不全では1回1,000 mgまで。妊娠中の服用で耳・眼・顔面・手指・心臓・食道・神経系の奇形が報告され、流産は45〜49%との報告がある。併用注意はシクロスポリン（腸肝循環阻害でMPA濃度低下）、コレスチラミン（AUC 40%低下）、マグネシウム・アルミニウム含有制酸剤、ランソプラゾール、セベラマー、シプロフロキサシンとアモキシシリン・クラブラン酸（トラフ約50%低下）、リファンピシン、アシクロビル・ガンシクロビル類など。副作用頻度は下痢12.0%、白血球減少12.0%、貧血5.8%、汎血球減少1.4%、赤芽球癆0.1%、消化管潰瘍1.1%、消化管穿孔0.1%、悪性リンパ腫0.2%。HGPRT欠損症では高尿酸血症の増悪に十分注意するよう求める。MPA由来の代謝物は約90%が尿中に排泄され、その約95%がグルクロン酸抱合体である。閲覧 2026-09-29
2.CELLCEPT (mycophenolate mofetil) - Highlights of Prescribing Information（U.S. Food and Drug Administration（添付文書）・2026）DailyMedのCELLCEPT（Genentech、Revised: 7/2026、SPL版51・effective_time 20260805）で確認した。適応は3か月以上の小児と成人の同種腎・心・肝移植における拒絶反応の予防（他の免疫抑制薬と併用）のみ。成人量は腎移植1 gを1日2回、心移植1.5 gを1日2回、肝移植は経口1.5 gを1日2回で、空腹時投与を勧め、状態の安定した移植患者では必要なら食事とともに服用してよい。禁忌は本剤・MPAへの過敏症（静注剤はポリソルベート80へのアレルギー）のみで、妊娠は禁忌ではなく枠組み警告（胚・胎児毒性、悪性腫瘍、重篤な感染症）で扱う。妊娠可能な女性は開始直前と8〜10日後に感度25 mIU/mL以上の妊娠検査を行い、投与中と中止後6週間は許容される避妊法を用いる。本剤は経口避妊薬のホルモン濃度を下げうる。性的に活発な男性患者とそのパートナーは投与中と中止後少なくとも90日間有効な避妊を行い、同期間の精子提供もしない。腎移植患者で移植腎の重度の慢性機能障害（GFR 25 mL/分/1.73m²未満）があれば1回1 gを超えない。好中球絶対数1,300/µL未満で休薬または減量。ミコフェノール酸腸溶錠とは吸収速度が同等でないため監督なしに互換しない。警告・注意に好中球減少・赤芽球癆、消化管の出血・潰瘍・穿孔、HGPRT欠損症（Lesch-Nyhan症候群、Kelley-Seegmiller症候群）での使用回避、急性炎症症候群、生ワクチン回避を挙げる。閲覧 2026-09-29
3.Welcome to Mycophenolate REMS — Home（Mycophenolate REMS（ミコフェノール酸の単一共有システムREMSの公式運営サイト）・2026）トップページの逐語は「Effective July 29, 2026, FDA no longer requires a REMS for mycophenolate products. As a result, the Mycophenolate REMS (MREMS) program has been discontinued.」で、米国ではミコフェノール酸製剤のREMSが2026年7月29日付で不要となり廃止されたことを確認した。CELLCEPTの現行添付文書（Revised: 7/2026）の本文にも REMS の語は1件も無い。閲覧 2026-09-29
4.KDIGO clinical practice guideline for the care of kidney transplant recipients（KDIGO（American Journal of Transplantation）・2009）腎移植の初期維持免疫抑制でカルシニューリン阻害薬と代謝拮抗薬の併用を推奨し（1B）、推奨2.3で逐語「We suggest that mycophenolate be the first-line antiproliferative agent. (2B)」とすることを確認した。強い推奨ではなく提案（グレード2B）である。閲覧 2026-09-29
5.KDIGO 2024 Clinical Practice Guideline for the Management of Lupus Nephritis（KDIGO・2024）活動性III/IV型ループス腎炎の初期治療でグルココルチコイドにミコフェノール酸系を組むことを選択肢の一つとして推奨し（1B）、初期治療後の維持療法はミコフェノール酸系を推奨する（1B）。図5の初期量はミコフェノール酸モフェチル経口1.0〜1.5 gを1日2回またはミコフェノール酸ナトリウム0.72〜1.08 gを1日2回を少なくとも6か月。維持早期の用量はミコフェノール酸モフェチル約750〜1,000 mgを1日2回、ミコフェノール酸約540〜720 mgを1日2回。不妊リスクの高い患者ではミコフェノール酸系を基本にしたレジメンが好まれ、妊娠を考える患者などでは維持療法をアザチオプリンに代えられる。初期と維持を合わせた免疫抑制は36か月以上とする。閲覧 2026-09-29
6.PROGRAF- tacrolimus capsule / granules / injection（DailyMed（米国添付文書、Astellas Pharma US, Inc.）・2023）PROGRAFの現行SPL（Revised: 08/2023）の7.1で、同じ用量のミコフェノール酸製剤でもタクロリムス併用時のほうがシクロスポリン併用時よりMPA曝露が高いこと、その理由がシクロスポリンはMPAの腸肝循環を妨げタクロリムスは妨げないためであることを確認した。閲覧 2026-09-29