抗てんかん薬・鎮痛補助薬

💡 覚え方：抗てんかん薬・鎮痛補助薬の分類

🧠 「どこに効くか（標的）」で7系統に整理するのがコツ。 ①Naチャネル遮断channel blockadeチャネル遮断（channel blockade）channel blockade（チャネル遮断）／②T型CaチャネルT-type calcium channelT型Caチャネル（T-type calcium channel）T-type calcium channel（T型Caチャネル）遮断（欠神absence (seizure)欠神（absence (seizure)）absence (seizure)（欠神））／③α2δリガンドalpha-2-delta ligandα2δリガンド（alpha-2-delta ligand）alpha-2-delta ligand（α2δリガンド）（鎮痛補助の主役）／④GABA増強（バルビツール酸系barbiturateバルビツール酸系（barbiturate）barbiturate（バルビツール酸系）・BZD・GABA-T阻害）／⑤SV2A結合（ラセタム系）／⑥グルタミン酸拮抗glutamate antagonismグルタミン酸拮抗（glutamate antagonism）glutamate antagonism（グルタミン酸拮抗）／⑦広域・複数機序。 実際の処方は作用機序だけで決めず、発作型・てんかん症候群epilepsy syndromeてんかん症候群（epilepsy syndrome）epilepsy syndrome（てんかん症候群）、年齢、併存症、妊娠・生殖リスク、相互作用を統合して選ぶ。

🔴 1. Naチャネル遮断

焦点性発作focal seizure焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作）に有効な薬が多い。カルバマゼピン・オクスカルバゼピンoxcarbazepinオクスカルバゼピン（oxcarbazepin）oxcarbazepin（オクスカルバゼピン）・フェニトインなどは欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）やミオクロニー発作myoclonic seizureミオクロニー発作（myoclonic seizure）myoclonic seizure（ミオクロニー発作）を悪化させうるため、全般強直間代発作generalized tonic-clonic seizure全般強直間代発作（generalized tonic-clonic seizure）generalized tonic-clonic seizure（全般強直間代発作）を発作型・症候群の確認なしに同じ枠で扱わない。

• カルバマゼピン — 適応：焦点性発作focal seizure焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作）・三叉神経痛trigeminal neuralgia三叉神経痛（trigeminal neuralgia）trigeminal neuralgia（三叉神経痛）・双極性障害bipolar disorder双極性障害（bipolar disorder）bipolar disorder（双極性障害）｜⚠️SJS（HLA-B*15:02）・低Na・酵素誘導enzyme induction酵素誘導（enzyme induction）enzyme induction（酵素誘導）
• オクスカルバゼピンoxcarbazepinオクスカルバゼピン（oxcarbazepin）oxcarbazepin（オクスカルバゼピン） — 適応：焦点性発作focal seizure焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作）｜⚠️低Na
• フェニトイン — 頻度依存性遮断frequency-dependent (use-dependent) blockade頻度依存性遮断（frequency-dependent (use-dependent) blockade）frequency-dependent (use-dependent) blockade（頻度依存性遮断）｜適応：焦点性発作focal seizure焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作）・けいれん性てんかん重積状態convulsive status epilepticusけいれん性てんかん重積状態（convulsive status epilepticus）convulsive status epilepticus（けいれん性てんかん重積状態）の第二選択・一部不整脈｜⚠️歯肉増生gingival hyperplasia歯肉増生（gingival hyperplasia）gingival hyperplasia（歯肉増生）・多毛hypertrichosis (excess hair growth)多毛（hypertrichosis (excess hair growth)）hypertrichosis (excess hair growth)（多毛）・小脳失調cerebellar ataxia小脳失調（cerebellar ataxia）cerebellar ataxia（小脳失調）・非線形動態non-linear pharmacokinetics非線形動態（non-linear pharmacokinetics）non-linear pharmacokinetics（非線形動態）
• ラモトリギンlamotrigineラモトリギン（lamotrigine）lamotrigine（ラモトリギン） — Na遮断＋グルタミン酸↓｜適応：焦点・全般・双極性障害bipolar disorder双極性障害（bipolar disorder）bipolar disorder（双極性障害）のうつ予防｜⚠️SJS（緩徐増量）
• ラコサミドlacosamideラコサミド（lacosamide）lacosamide（ラコサミド） — Na緩徐不活性化を促進｜適応：焦点発作focal seizure焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作）
• ルフィナミドrufinamideルフィナミド（rufinamide）rufinamide（ルフィナミド） — Na不活性化を延長｜適応：レノックス・ガストー症候群Lennox-Gastaut syndromeレノックス・ガストー症候群（Lennox-Gastaut syndrome）Lennox-Gastaut syndrome（レノックス・ガストー症候群）

🟠 2. T型Caチャネル遮断（視床）

• エトスクシミドethosuximideエトスクシミド（ethosuximide）ethosuximide（エトスクシミド） — 視床T型Ca遮断｜適応：欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）単独の第一選択。他の発作型を併存する場合は広域スペクトラム薬broad-spectrum (antiseizure) medication広域スペクトラム薬（broad-spectrum (antiseizure) medication）broad-spectrum (antiseizure) medication（広域スペクトラム薬）を検討する

🟢 3. α2δリガンド（鎮痛補助薬の主役）

電位依存性Caチャネルvoltage-gated calcium channel電位依存性Caチャネル（voltage-gated calcium channel）voltage-gated calcium channel（電位依存性Caチャネル）のα2δに結合し、興奮性伝達物質excitatory neurotransmitter興奮性伝達物質（excitatory neurotransmitter）excitatory neurotransmitter（興奮性伝達物質）の放出を減らす。神経障害痛neuropathic pain神経障害痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害痛）に第一選択級。

• プレガバリンpregabalinプレガバリン（pregabalin）pregabalin（プレガバリン） — 適応：神経障害痛neuropathic pain神経障害痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害痛）・焦点性発作focal seizure焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作）・GAD・線維筋痛症fibromyalgia線維筋痛症（fibromyalgia）fibromyalgia（線維筋痛症）
• ガバペンチンgabapentinガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン） — 適応：神経障害痛neuropathic pain神経障害痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害痛）・焦点発作focal seizure焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作）（補助）・むずむず脚症候群restless legs syndrome (RLS)むずむず脚症候群（restless legs syndrome (RLS)）restless legs syndrome (RLS)（むずむず脚症候群）(RLS)

🔵 4. GABA増強

■ バルビツール酸系

• フェノバルビタールphenobarbitalフェノバルビタール（phenobarbital）phenobarbital（フェノバルビタール） — 適応：てんかん・重積・新生児発作neonatal seizure新生児発作（neonatal seizure）neonatal seizure（新生児発作）｜酵素誘導enzyme induction酵素誘導（enzyme induction）enzyme induction（酵素誘導）・鎮静
• プリミドンprimidonプリミドン（primidon）primidon（プリミドン） — 体内でフェノバルビタールphenobarbitalフェノバルビタール（phenobarbital）phenobarbital（フェノバルビタール）に代謝される｜適応：てんかん・本態性振戦essential tremor本態性振戦（essential tremor）essential tremor（本態性振戦）

■ ベンゾジアゼピン（重積の第一選択）

• ジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム） — 適応：てんかん重積status epilepticusてんかん重積（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積）・痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）・不安・アルコール離脱alcohol withdrawalアルコール離脱（alcohol withdrawal）alcohol withdrawal（アルコール離脱）
• ミダゾラムmidazolamミダゾラム（midazolam）midazolam（ミダゾラム） — 適応：てんかん重積status epilepticusてんかん重積（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積）（IM/鼻腔）・処置鎮静procedural sedation処置鎮静（procedural sedation）procedural sedation（処置鎮静）
• クロナゼパムclonazepamクロナゼパム（clonazepam）clonazepam（クロナゼパム） — 適応：欠神absence (seizure)欠神（absence (seizure)）absence (seizure)（欠神）・ミオクロニーmyoclonicミオクロニー（myoclonic）myoclonic（ミオクロニー）・重積・パニック

■ GABAトランスアミナーゼ阻害

• ビガバトリンvigabatrineビガバトリン（vigabatrine）vigabatrine（ビガバトリン） — 不可逆的GABA-T阻害→GABA↑｜適応：難治性焦点てんかん・乳児てんかん性スパズム症候群infantile epileptic spasms syndrome (IESS)乳児てんかん性スパズム症候群（infantile epileptic spasms syndrome (IESS)）infantile epileptic spasms syndrome (IESS)（乳児てんかん性スパズム症候群）｜⚠️不可逆的視野欠損visual field defect視野欠損（visual field defect）visual field defect（視野欠損）。結節性硬化症Tuberous sclerosis結節性硬化症（Tuberous sclerosis）Tuberous sclerosis（結節性硬化症）による乳児スパズムでは単剤第一選択だが、その他では専門医管理下で高用量プレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）との併用が第一選択となる

🟣 5. SV2A結合（シナプス小胞タンパク質）

• レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム） — SV2A結合｜適応：焦点・全般・重積（相互作用少・精神/行動症状に注意）
• ブリバラセタムbrivaracetamブリバラセタム（brivaracetam）brivaracetam（ブリバラセタム） — SV2Aに高親和性high affinity高親和性（high affinity）high affinity（高親和性）｜適応：焦点発作focal seizure焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作）

⚫ 6. グルタミン酸拮抗

• ペランパネルperampanelペランパネル（perampanel）perampanel（ペランパネル） — 非競合的non-competitive非競合的（non-competitive）non-competitive（非競合的）AMPA拮抗｜適応：焦点・強直間代tonic-clonic強直間代（tonic-clonic）tonic-clonic（強直間代）（補助）｜⚠️精神症状
• フェルバマットfelbamateフェルバマット（felbamate）felbamate（フェルバマット） — NMDA拮抗＋GABA-A増強｜適応：難治｜⚠️再生不良性貧血aplastic anemia, AA再生不良性貧血（aplastic anemia, AA）aplastic anemia, AA（再生不良性貧血）・肝毒性

🟤 7. 広域・複数機序

• バルプロ酸 — GABA↑・Na遮断・T型Ca｜適応：広域スペクトラム（欠神absence (seizure)欠神（absence (seizure)）absence (seizure)（欠神）〜全般）・双極性障害bipolar disorder双極性障害（bipolar disorder）bipolar disorder（双極性障害）・片頭痛予防migraine prophylaxis片頭痛予防（migraine prophylaxis）migraine prophylaxis（片頭痛予防）｜⚠️妊娠中曝露による重大な胎児奇形・神経発達障害、肝毒性。妊娠可能性のある患者では臨床的に可能なら避け、自己判断で中止しない。父親の受胎前preconception受胎前（preconception）preconception（受胎前）3か月曝露と児の神経発達障害は研究結果が一致せず因果関係bidirectional causal relationship因果関係（bidirectional causal relationship）bidirectional causal relationship（因果関係）未確立だが、生殖能と潜在的リスクを説明し現地規制Regulation規制（Regulation）Regulation（規制）に従う
• トピラマートtopiramateトピラマート（topiramate）topiramate（トピラマート） — Na遮断・GABA増強・AMPA/カイニン酸kainic acid (kainate)カイニン酸（kainic acid (kainate)）kainic acid (kainate)（カイニン酸）拮抗・炭酸脱水酵素阻害carbonic anhydrase inhibition炭酸脱水酵素阻害（carbonic anhydrase inhibition）carbonic anhydrase inhibition（炭酸脱水酵素阻害）｜適応：てんかん・片頭痛予防migraine prophylaxis片頭痛予防（migraine prophylaxis）migraine prophylaxis（片頭痛予防）｜⚠️腎結石・体重減少・認知鈍化cognitive slowing認知鈍化（cognitive slowing）cognitive slowing（認知鈍化）・閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）・胎児毒性fetal toxicity胎児毒性（fetal toxicity）fetal toxicity（胎児毒性）。妊娠可能な女性では規制当局regulatory agency規制当局（regulatory agency）regulatory agency（規制当局）の妊娠予防措置に従う
• ゾニサミドzonisamideゾニサミド（zonisamide）zonisamide（ゾニサミド） — Na・T型Ca遮断＋弱い炭酸脱水酵素阻害carbonic anhydrase inhibition炭酸脱水酵素阻害（carbonic anhydrase inhibition）carbonic anhydrase inhibition（炭酸脱水酵素阻害）｜適応：焦点性発作focal seizure焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作）（補助）｜⚠️腎結石

⭐ 高頻度ポイント（発作型と症候群で選ぶ）：焦点性発作focal seizure焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作）＝ラモトリギンlamotrigineラモトリギン（lamotrigine）lamotrigine（ラモトリギン）／レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）を第一選択として検討、欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）単独＝エトスクシミドethosuximideエトスクシミド（ethosuximide）ethosuximide（エトスクシミド）、ミオクロニー発作myoclonic seizureミオクロニー発作（myoclonic seizure）myoclonic seizure（ミオクロニー発作）＝レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）／バルプロ酸、全般強直間代発作generalized tonic-clonic seizure全般強直間代発作（generalized tonic-clonic seizure）generalized tonic-clonic seizure（全般強直間代発作）＝ラモトリギンlamotrigineラモトリギン（lamotrigine）lamotrigine（ラモトリギン）／レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）／バルプロ酸。バルプロ酸は妊娠中曝露の重大なリスクと父親曝露に関する予防的規制Regulation規制（Regulation）Regulation（規制）を区別して扱う。けいれん性てんかん重積状態convulsive status epilepticusけいれん性てんかん重積状態（convulsive status epilepticus）convulsive status epilepticus（けいれん性てんかん重積状態）＝BZD→レベチラセタムlevetiracetamレベチラセタム（levetiracetam）levetiracetam（レベチラセタム）／フェニトイン系／バルプロ酸。乳児てんかん性スパズム症候群infantile epileptic spasms syndrome (IESS)乳児てんかん性スパズム症候群（infantile epileptic spasms syndrome (IESS)）infantile epileptic spasms syndrome (IESS)（乳児てんかん性スパズム症候群）は原因により、ビガバトリンvigabatrineビガバトリン（vigabatrine）vigabatrine（ビガバトリン）単剤または高用量プレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）との併用を専門医が選ぶ。カルバマゼピン・フェニトインなどは欠神absence (seizure)欠神（absence (seizure)）absence (seizure)（欠神）・ミオクロニーmyoclonicミオクロニー（myoclonic）myoclonic（ミオクロニー）を悪化させうる。毒性：フェニトイン＝歯肉増生gingival hyperplasia歯肉増生（gingival hyperplasia）gingival hyperplasia（歯肉増生）、ビガバトリンvigabatrineビガバトリン（vigabatrine）vigabatrine（ビガバトリン）＝視野欠損visual field defect視野欠損（visual field defect）visual field defect（視野欠損）、トピラマートtopiramateトピラマート（topiramate）topiramate（トピラマート）＝腎結石／体重減少／胎児毒性fetal toxicity胎児毒性（fetal toxicity）fetal toxicity（胎児毒性）、バルプロ酸＝妊娠中曝露の重大なリスク・父親曝露の注意・肝毒性、カルバマゼピン／ラモトリギンlamotrigineラモトリギン（lamotrigine）lamotrigine（ラモトリギン）＝SJS、フェルバマットfelbamateフェルバマット（felbamate）felbamate（フェルバマット）＝再生不良性貧血aplastic anemia, AA再生不良性貧血（aplastic anemia, AA）aplastic anemia, AA（再生不良性貧血）。

📋 まとめ表